公开(公告)号：CN101812058A

公开(公告)日：2010-08-25

申请号：CN201010144996.5

申请日：2010-04-13

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  石磊 ,  徐江平 ,  叶姣 ,  蒋毅萍 ,  林焕冰 ,  周溪

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯或其盐，其具有如下化学结构式：吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯(I)的制备方法是将吲哚美辛酰氯溶解于四氢呋喃中，搅拌下滴加4-羟乙基-2-芳基吗啉四氢呋喃溶液，反应毕；蒸馏回收四氢呋喃，得到吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯；吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯盐的制备方法将吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯溶于无水乙醚或乙醇，通入干燥HCl气体或与酸(HY)反应，得到吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯盐(II)。所述吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯或其盐在制备消炎镇痛药中的应用。

公开(公告)号：CN101492426A

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：CN200910042828.2

申请日：2009-03-11

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  徐江平 ,  林焕冰 ,  叶姣

IPC: C07D277/42 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一类含硝基的噻唑西佛碱(I，II)，其具有如右化学结构式，含硝基的噻唑西佛碱的制备方法是硝基苯甲醛在乙醇中与5－(4－氯苄基)－4－叔丁基－2－氨基噻唑回流反应，制得含硝基的噻唑西佛碱[I，化学名为5－(4－氯苄基)－4－叔丁基－2－(硝基苄亚氨基)噻唑]；或水杨醛在乙醇中与4－(硝基苯基)－2－氨基噻唑回流反应，制得含硝基的噻唑西佛碱[II，化学名为4－(硝基苯基)－2－(2－羟基苄亚氨基)噻唑]。所述含硝基的噻唑西佛碱可用于制备抗炎镇痛药。

公开(公告)号：CN101812058B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN201010144996.5

申请日：2010-04-13

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  石磊 ,  徐江平 ,  叶姣 ,  蒋毅萍 ,  林焕冰 ,  周溪

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯或其盐，其具有如下化学结构式：吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯(I)的制备方法是将吲哚美辛酰氯溶解于四氢呋喃中，搅拌下滴加4-羟乙基-2-芳基吗啉四氢呋喃溶液，反应毕；蒸馏回收四氢呋喃，得到吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯；吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯盐的制备方法将吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯溶于无水乙醚或乙醇，通入干燥HCl气体或与酸(HY)反应，得到吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯盐(II)。所述吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯或其盐在制备消炎镇痛药中的应用。

公开(公告)号：CN101812033B

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201010143067.2

申请日：2010-04-09

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  董敏宇 ,  徐江平 ,  石磊 ,  蒋毅萍 ,  林焕冰 ,  叶姣 ,  周溪

IPC: C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了布洛芬2-芳基吗啉乙酯或其盐，其具有如下化学结构式：布洛芬2-芳基吗啉乙酯(I)的制备方法是将布洛芬酰氯溶解于四氢呋喃中，搅拌下滴加4-羟乙基-2-芳基吗啉四氢呋哺溶液，反应一定时间；蒸馏回收四氢呋哺，得到布洛芬2-芳基吗啉乙酯；布洛芬2-芳基吗啉乙酯盐(II)的制备方法将布洛芬2-芳基吗啉乙酯溶于无水乙醚或乙醇中，通入干燥HCl气体或与相应酸(HY)反应，得到布洛芬2-芳基吗啉乙酯盐。所述布洛芬2-芳基吗啉乙酯或其盐作为制备抗炎镇痛药物的应用。

公开(公告)号：CN101492426B

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN200910042828.2

申请日：2009-03-11

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  徐江平 ,  林焕冰 ,  叶姣

IPC: C07D277/42 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一类含硝基的噻唑西佛碱(I，II)，其具有如下化学结构式：含硝基的噻唑西佛碱的制备方法是硝基苯甲醛在乙醇中与5-(4-氯苄基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑回流反应，制得含硝基的噻唑西佛碱[I，化学名为5-(4-氯苄基)-4-叔丁基-2-(硝基苄亚氨基)噻唑]；或水杨醛在乙醇中与4-(硝基苯基)-2-氨基噻唑回流反应，制得含硝基的噻唑西佛碱[II，化学名为4-(硝基苯基)-2-(2-羟基苄亚氨基)噻唑]。所述含硝基的噻唑西佛碱可用于制备抗炎镇痛药。

公开(公告)号：CN101812033A

公开(公告)日：2010-08-25

申请号：CN201010143067.2

申请日：2010-04-09

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  董敏宇 ,  徐江平 ,  石磊 ,  蒋毅萍 ,  林焕冰 ,  叶姣 ,  周溪

IPC: C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了布洛芬2-芳基吗啉乙酯或其盐，其具有如下化学结构式：布洛芬2-芳基吗啉乙酯(I)的制备方法是将布洛芬酰氯溶解于四氢呋喃中，搅拌下滴加4-羟乙基-2-芳基吗啉四氢呋哺溶液，反应一定时间；蒸馏回收四氢呋哺，得到布洛芬2-芳基吗啉乙酯；布洛芬2-芳基吗啉乙酯盐(II)的制备方法将布洛芬2-芳基吗啉乙酯溶于无水乙醚或乙醇中，通入干燥HCl气体或与相应酸(HY)反应，得到布洛芬2-芳基吗啉乙酯盐。所述布洛芬2-芳基吗啉乙酯或其盐作为制备抗炎镇痛药物的应用。