一种具有肿瘤靶向性的吉西他滨前体药物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN110183504A

    公开(公告)日:2019-08-30

    申请号:CN201910510191.9

    申请日:2019-06-13

    Applicant: 湖南大学

    Abstract: 本发明属于靶向药物治疗领域,公开了一种具有肿瘤靶向性的吉西他滨前体药物及制备方法和用途。该药物结构式为GEM-B,GEM为吉西他滨;B为生物素,GEM的NH2和B的COOH通过酰胺键偶联;其对多种肿瘤细胞株具有更好的抑制效果,IC50值比GEM低5~7倍,但对正常肝细胞毒性低3~4倍以上,且其体外细胞转运不依赖于核酸转运载体蛋白的表达,有助于降低GEM的耐药性。与原型相比,前体药物在注射后可维持体内更高的吉西他滨药物浓度AUC和更长半衰期。该药物具有生物素受体介导靶向肿瘤的特性,可克服吉西他滨的靶向性低、易被脱氨钝化和易耐药性,通过靶向拮抗肿瘤细胞的代谢途径等清除癌细胞的效果。

    一种用于道路清扫车的可变流通面积吸嘴

    公开(公告)号:CN104631373B

    公开(公告)日:2016-05-04

    申请号:CN201510104259.5

    申请日:2015-03-10

    Applicant: 湖南大学

    Abstract: 本发明公开了一种用于道路清扫车的可变流通面积吸嘴。所述可变流通面积吸嘴包括吸嘴体和设置在吸嘴体上的输送管,以及设置在吸嘴体前端的前挡风板和设置在吸嘴体后端的后挡风板;所述前挡风板和后挡风板的底端在清扫车工作时与路面之间形成进气通道;所述吸嘴体、前挡风板和后挡风板之间形成与所述输送管连通的吸嘴内腔;所述吸嘴内腔内设有装在吸嘴体上的舌板,该舌板在清扫车工作时可摆动而使所述吸嘴内腔的流通横截面积变大或变小。本发明优化了吸嘴内腔的流场,使得扫路车对地面大密度垃圾和轻飘垃圾都具有较好的适应性,增加了扫路车对路面垃圾的适应能力,提高了扫路车的清扫质量和作业效率。

    一种用于塔筒外壁维护及施工的自升降平台

    公开(公告)号:CN104847597A

    公开(公告)日:2015-08-19

    申请号:CN201510246319.7

    申请日:2015-05-15

    Applicant: 湖南大学

    Abstract: 本发明公开了一种用于塔筒外壁维护及施工的自升降平台。所述自升降平台包括用于环形包绕在塔筒外壁上的施工平台;多组安装在施工平台上的动力臂,各组动力臂上装有用于将施工平台固定在塔筒外壁上的电控磁铁组件,各组动力臂在驱动元件的驱动下可竖向伸缩而带动施工平台沿着塔筒外壁下降或上升;安装在施工平台上的应急装置,该应急装置用于在施工平台紧急下坠时将施工平台锁定在塔筒外壁上;以及控制系统,用于控制各组动力臂的伸缩,以及控制对应的电控磁铁组件与塔筒的吸紧与解吸。本发明结构相对简单,而且安全系数高,施工准备时间短。

    一种具有碳氢捕集功能的汽油机尾气处理装置

    公开(公告)号:CN102278182B

    公开(公告)日:2014-05-21

    申请号:CN201110247042.1

    申请日:2011-08-25

    Applicant: 湖南大学

    CPC classification number: Y02T10/20 Y02T10/47

    Abstract: 本发明属于汽油机排放污染控制领域,具体涉及一种能够减少汽油机冷启动阶段碳氢化合物排放的装置。冷启动及暖机时,半圆形碳氢捕集器8处于工作位置对碳氢化合物进行捕集,待半圆形三效催化转化器10上的催化剂起燃后,驱动电机19通过传动齿轮11、12拖动输出轴使得隔板9发生旋转,半圆形三效催化转化器10切换到工作位置对后续的尾气进行催化氧化,电控单元6通过控制电磁阀13的开启,利用两侧的压力差以及节气门15后的真空度,使释放后的碳氢化合物14通过连接管16进入进气管1,随后进入气缸烧掉,能够实现冷启动及暖机时较低的碳氢化合物排放。

    一种具有肿瘤靶向性的吉西他滨前体药物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN110183504B

    公开(公告)日:2023-07-07

    申请号:CN201910510191.9

    申请日:2019-06-13

    Applicant: 湖南大学

    Abstract: 本发明属于靶向药物治疗领域,公开了一种具有肿瘤靶向性的吉西他滨前体药物及制备方法和用途。该药物结构式为GEM‑B,GEM为吉西他滨;B为生物素,GEM的NH2和B的COOH通过酰胺键偶联;其对多种肿瘤细胞株具有更好的抑制效果,IC50值比GEM低5~7倍,但对正常肝细胞毒性低3~4倍以上,且其体外细胞转运不依赖于核酸转运载体蛋白的表达,有助于降低GEM的耐药性。与原型相比,前体药物在注射后可维持体内更高的吉西他滨药物浓度AUC和更长半衰期。该药物具有生物素受体介导靶向肿瘤的特性,可克服吉西他滨的靶向性低、易被脱氨钝化和易耐药性,通过靶向拮抗肿瘤细胞的代谢途径等清除癌细胞的效果。

    一种三氧化二砷白蛋白纳米药物的制备方法

    公开(公告)号:CN105832676B

    公开(公告)日:2018-11-20

    申请号:CN201610180297.3

    申请日:2016-03-28

    Applicant: 湖南大学

    Abstract: 本发明公开了一种三氧化二砷纳米给药系统的制备方法,包括以下步骤:(1)将三氧化二砷粉末溶解于氢氧化钠溶液,然后用稀盐酸调pH,配成三氧化二砷溶液,备用于白蛋白载药;将标记叶酸分子的人血清白蛋白溶解于不含钙镁离子的杜氏磷酸盐缓冲液中,得人血清白蛋白溶液,向人血清白蛋白溶液中加入二硫键还原剂于水浴锅中轻柔搅拌反应,得二硫键还原剂处理过的白蛋白溶液;(2)向二硫键还原剂处理过的白蛋白溶液中加入三氧化二砷溶液,室温搅拌,得三氧化二砷白蛋白混合溶液;(3)将三氧化二砷白蛋白混合溶液放入透析袋,并于低温D‑PBS溶液透析除去多余的三氧化二砷和二硫键还原剂及其副产物,得三氧化二砷白蛋白纳米药物。

    一种新型白蛋白-siRNA复合纳米颗粒及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108478805A

    公开(公告)日:2018-09-04

    申请号:CN201810166915.8

    申请日:2018-02-28

    Applicant: 湖南大学

    CPC classification number: A61K47/6931 A61K31/7088 A61K33/04

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,公开了一种新型白蛋白-siRNA复合纳米颗粒及其制备方法和应用。该方法是将白蛋白在二硫键还原剂作用下将其内部空间结构打开,形成含巯基群活性基团的蛋白后,加入siRNA和/或其修饰物SH-siRNA,以及硒化合物,获得白蛋白-siRNA复合纳米颗粒。制备简单,在不同稀释浓度下的纳米尺寸均一且分散好,在人工胃液、肠液及血液环境中稳定性良好,同时,基于硒硫和二硫键的氧化还原响应特性,该白蛋白颗粒具有细胞内还原型谷胱甘肽的微环境响应;该白蛋白siRNA颗粒具有口服和注射给药靶向活体肿瘤的特性,能提高siRNA抗癌药物的口服或注射给药抗癌活性及降低毒副作用。

    一种用于塔筒外壁维护平台的卡爪

    公开(公告)号:CN104832377B

    公开(公告)日:2017-08-01

    申请号:CN201510246320.X

    申请日:2015-05-15

    Applicant: 湖南大学

    CPC classification number: Y02E10/722

    Abstract: 本发明公开了一种用于塔筒外壁维护平台的卡爪。所述卡爪包括支架,其上部通过上曲轴与一组上磁轮相连,下部通过下曲轴与一组下磁轮相连,在上磁轮与下磁轮之间设有与支架相连的电控磁铁磁盘,所述电控磁铁吸盘下方设有与支架相连的摩擦块,所述支架上还设有转轴及套在转轴上连接维护平台的转套。本发明所述结构和原理较好地克服了电控磁铁吸盘与塔筒外壁面贴合不好而导致载荷下降的问题,也增加了卡爪的承载能力,降低了卡爪损伤塔筒涂层的几率,提高了塔筒维护施工的安全性。

    一种包裹药理活性物质的白蛋白纳米颗粒及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108379228B

    公开(公告)日:2021-02-23

    申请号:CN201810168932.5

    申请日:2018-02-28

    Applicant: 湖南大学

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,公开了一种包裹药理活性物质的白蛋白纳米颗粒及其制备方法和应用。该制备方法是将白蛋白在谷胱甘肽作用下将其内部空间结构打开,形成含巯基群活性基团的蛋白后,加入硒化合物和药理活性物质,借助分子内和或分子间巯基‑硒硫键交换反应和巯基‑二硫键交换反应和负载在蛋白空腔内外部的单质硒,获得包裹药理活性物质的白蛋白纳米颗粒。该方法操作简单,尺寸均一,分散性好,常温保存时间长及在胃酸、肠液和血浆中具有良好稳定性的新型白蛋白结合型纳米制剂,大大改善脂溶性药物的溶解性、分散性、稳定性和生物利用度。同时,该白蛋白纳米制剂很好地保持了白蛋白的溶解性和肿瘤靶向富集特性。

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