公开(公告)号：CN110845500A

公开(公告)日：2020-02-28

申请号：CN201910954118.0

申请日：2019-10-09

Applicant: 清华大学

Inventor： 饶燏 ,  刘万里 ,  杨子默 ,  孙永汇 ,  朱璨 ,  杨冰 ,  李雨欣

IPC: C07D487/04 ,  A61P37/02 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61K31/519

Abstract: 靶向BTK降解化合物在治疗自身免疫系统疾病中的应用。本发明提出了化合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗或预防自身免疫疾病，该化合物为式I所示化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，该化合物对自身免疫疾病有良好的治疗和预防效果。X-Y-Z式I。

公开(公告)号：CN110724143A

公开(公告)日：2020-01-24

申请号：CN201910954295.9

申请日：2019-10-09

Applicant: 清华大学

Inventor： 饶燏 ,  刘万里 ,  杨子默 ,  孙永汇 ,  倪智豪 ,  朱璨 ,  杨冰 ,  李雨欣

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提出了化合物，该化合物为式I所示化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，该化合物针对野生型BTK降解作用效果强，并且对其他靶点如EGFR、ITK、TEC等无抑制或降解作用，具有特异性靶向降解BTK蛋白的功效。X-Y-Z式I。

公开(公告)号：CN110845500B

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201910954118.0

申请日：2019-10-09

Applicant: 清华大学

Inventor： 饶燏 ,  刘万里 ,  杨子默 ,  孙永汇 ,  朱璨 ,  杨冰 ,  李雨欣

IPC: C07D487/04 ,  A61P37/02 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61K31/519

Abstract: 靶向BTK降解化合物在治疗自身免疫系统疾病中的应用。本发明提出了化合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗或预防自身免疫疾病，该化合物为式I所示化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，该化合物对自身免疫疾病有良好的治疗和预防效果。X‑Y‑Z式I。

公开(公告)号：CN110724143B

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN201910954295.9

申请日：2019-10-09

Applicant: 清华大学

Inventor： 饶燏 ,  刘万里 ,  杨子默 ,  孙永汇 ,  倪智豪 ,  朱璨 ,  杨冰 ,  李雨欣

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提出了化合物，该化合物为式I所示化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，该化合物针对野生型BTK降解作用效果强，并且对其他靶点如EGFR、ITK、TEC等无抑制或降解作用，具有特异性靶向降解BTK蛋白的功效。X‑Y‑Z式I。