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公开(公告)号：CN104058996A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201410284733.2
申请日：2014-06-23
Applicant: 清华大学
IPC: C07C275/54 , C07C273/18 , A61K31/17 , A61P31/14
Abstract: 本发明提出了一种抗丙型肝炎病毒化合物及其制备方法和应用。该化合物为式1所示化合物或式1所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体，其中，R1和R2分别独立地选自氢、甲酰基、苯甲酰基以及C1-C3直链或支链烷基，并且R1和R2不同时为氢。该化合物具有较好的脂溶性和理化性质，从而可以显著提高生物利用度和体内药效。
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公开(公告)号：CN103333168A
公开(公告)日：2013-10-02
申请号：CN201310311172.6
申请日：2013-07-23
Applicant: 清华大学
IPC: C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K31/496 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种酰胺类化合物及其制备方法与应用。酰胺类化合物的结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示，式中，R1和R2均表示H、甲基、三氟甲基或卤素，且R1和R2相同或不同；R3表示H、羟甲基、氨甲基或C1-2烷基羧酸酯；R4表示H、甲基或异丙基；X表示CH、N或O，n为0～3之间的整数。本发明还提供了式Ⅰ或式Ⅱ所示酰胺类化合物在药学上可接受的盐。本发明提供的制备方法，由简单易得的原料出发，经过4～5步反应即得到咪唑[1,2-a][1,8]-萘啶酰胺类化合物；本发明提供的酰胺类化合物具有良好的抑制HCV病毒的活性。
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公开(公告)号：CN104058996B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201410284733.2
申请日：2014-06-23
Applicant: 清华大学
IPC: C07C275/54 , C07C273/18 , A61K31/17 , A61P31/14
Abstract: 本发明提出了一种抗丙型肝炎病毒化合物及其制备方法和应用。该化合物为式1所示化合物或式1所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体，其中，R1和R2分别独立地选自氢、甲酰基、苯甲酰基以及C1-C3直链或支链烷基，并且R1和R2不同时为氢。该化合物具有较好的脂溶性和理化性质，从而可以显著提高生物利用度和体内药效。
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公开(公告)号：CN103333168B
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201310311172.6
申请日：2013-07-23
Applicant: 清华大学
IPC: C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K31/496 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种酰胺类化合物及其制备方法与应用。酰胺类化合物的结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示，式中，R1和R2均表示H、甲基、三氟甲基或卤素，且R1和R2相同或不同；R3表示H、羟甲基、氨甲基或C1-2烷基羧酸酯；R4表示H、甲基或异丙基；X表示CH、N或O，n为0～3之间的整数。本发明还提供了式Ⅰ或式Ⅱ所示酰胺类化合物在药学上可接受的盐。本发明提供的制备方法，由简单易得的原料出发，经过4～5步反应即得到咪唑[1,2-a][1,8]-萘啶酰胺类化合物；本发明提供的酰胺类化合物具有良好的抑制HCV病毒的活性。
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公开(公告)号：CN103992245A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201410222768.3
申请日：2014-05-23
Applicant: 华东理工大学 , 清华大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C275/54 , C07C275/50 , C07C275/26 , C07C273/18 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及一类取代脲类化合物及其制备方法和用途。所述取代脲类化合物为式I所示化合物(详见说明书)、或其在药理学上可接受的盐。本发明提供的取代脲类化合物可用作亲环素A(CypA)的PPIase的小分子抑制剂，CypA是一种具有肽脯氨酰顺反异构酶(PPIase)活性的蛋白质，与体内蛋白质的装配、折叠和转运相关。CypA参与人体多种生理过程，如自身免疫调节，病毒复制和感染入侵(包括肠道病毒EV71入侵感染)等。本发明化合物在体外抗病毒测试中表现出强效的抗肠道病毒7l型(EV71)活性，EV71病毒是手足口病的主要致病因子，因此本申请的化合物有望开发为新的、靶向CypA的抗手足口病药物。
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