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公开(公告)号：CN110041300A
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201910119642.6
申请日：2019-02-18
Applicant: 海南大学
IPC: C07D317/60
Abstract: 本发明提供了一种医药中间体化合物及其合成方法，属于药物合成领域，本发明的化合物的结构式为其中 物质采用两步法获得，首先制备出 然后将其溶解于有机溶剂中，并在非极性溶剂中回流，采用中间体内含羧酸为缩丙酮化催化剂，节约了生产成本，缩丙酮反应进行完全，运用此路线提升至90％左右，纯度达到99％以上，利用此合成路线，反应物Fmoc-DOPA-OH接近100％被清除，避免了对主产物的污染，解决了主产物的分离纯化难的问题，整个反应过程操作简便；大大提高了原料的利用率，更适于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111153885B
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN202010098544.1
申请日：2020-02-18
Applicant: 海南大学
IPC: C07D317/60
Abstract: 本发明属于药物领域，公开了一种多巴寡肽的中间体的合成方法及其用途、组合物和制剂。具体涉及缩酮保护的L‑DOPA中间体的合成方法改进，以及使用该关键中间体合成含L‑DOPA的寡肽和脂肪酸衍生物。所述的医药中间体仅需要二步就能够完成，避开了羧基的保护与脱保护两步反应且收率高；利用该中间体合成的终产物，尤其是FDD‑16、FDD‑18和FDD‑14的成凝胶浓度范围较广，具有很好的稳定性，半衰期较长，有望开发成为生物利用度高、长效的帕金森病治疗药物，适合进一步药物的开发和使用。
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公开(公告)号：CN119176768A
公开(公告)日：2024-12-24
申请号：CN202410813233.7
申请日：2024-06-21
Applicant: 海南大学
IPC: C07C269/06 , B01J19/14 , B01J19/00 , B01J4/00 , B01L3/00 , B01D5/00 , A61J7/00 , C07K5/065 , C07K5/087 , C07K1/06 , C08B37/08 , A61K31/36 , A61K31/216 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61P25/16 , C07C271/22 , C07D209/48 , C07C281/02 , C07C241/02 , C07C243/18 , C07D317/60 , C07D493/04 , C07C69/732 , C07C67/31 , C07F5/02 , A61P17/16 , A61P17/18 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及生物材料合成技术领域，具体公开了一类儿茶酚衍生物的制备方法及应用与给药、制备装置，包括采用亚硫酸钠‑硼酸‑氩气保护体系，在有机相‑水相混合液中，制备多巴或卡比多巴衍生物；或以多巴为原料，采用SOCl2和无水甲醇进行甲酯化反应，再与三氟乙酸甲酯进行交换反应，实现一锅法合成Tfa‑DOPA‑OMe；或基于多巴衍生物或丹参素及其衍生物制备缩丙酮保护的丹参素衍生物；或利用缩丙酮保护的丹参素及其酯来制备Shimobashiric acid C等天然儿茶酚类化合物，以及与有机酸、氨基酸及其衍生物、寡肽与多肽、醇或糖类经偶联反应来制备非天然儿茶酚类化合物；通过高选择性脱保护条件实现了既完全彻底地脱去儿茶酚的缩丙酮保护又不破坏分子结构中内含酯键的目的。
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公开(公告)号：CN111153885A
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN202010098544.1
申请日：2020-02-18
Applicant: 海南大学
IPC: C07D317/60
Abstract: 本发明属于药物领域，公开了一种多巴寡肽的中间体的合成方法及其用途、组合物和制剂。具体涉及缩酮保护的L-DOPA中间体的合成方法改进，以及使用该关键中间体合成含L-DOPA的寡肽和脂肪酸衍生物。所述的医药中间体仅需要二步就能够完成，避开了羧基的保护与脱保护两步反应且收率高；利用该中间体合成的终产物，尤其是FDD-16、FDD-18和FDD-14的成凝胶浓度范围较广，具有很好的稳定性，半衰期较长，有望开发成为生物利用度高、长效的帕金森病治疗药物，适合进一步药物的开发和使用。
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公开(公告)号：CN110294789A
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201910213589.6
申请日：2019-03-20
Applicant: 海南大学
Abstract: 本发明公开了含多巴寡肽的合成方法及其在抗帕金森病前药方面的应用，合成路线为本发明方法在合成过程中，制备得到缩丙酮保护的含多巴环二肽中间体具有很好的稳定性，可以长期稳定保存，同时，只需要一步就可以转化为含多巴的环二肽，克服了含多巴环二肽结构不稳定，不能长期保存的不足。本发明方法具有很好的普适性，克服了现有技术中需要回流反应的不足，反应条件温和、副反应较少，原料的成本较为低廉，产物的纯度较高且易于分离。制备得到的含多巴二肽在肝匀浆中具有很好的稳定性，抗降解能力强，有望开发成为生物利用度高、长效的帕金森病治疗药物，同时因为其生物利用度大大提高，有望大幅降低L-DOPA治疗帕金森病的副作用。
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公开(公告)号：CN114890979A
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202210576488.7
申请日：2020-02-18
Applicant: 海南大学
IPC: C07D317/60
Abstract: 本发明属于药物领域，公开了一种多巴寡肽的中间体的合成方法及其用途、组合物和制剂。具体涉及缩酮保护的L‑DOPA中间体的合成方法改进，以及使用该关键中间体合成含L‑DOPA的寡肽和脂肪酸衍生物。所述的医药中间体仅需要二步就能够完成，避开了羧基的保护与脱保护两步反应且收率高；利用该中间体合成的终产物，尤其是FDD‑16、FDD‑18和FDD‑14的成凝胶浓度范围较广，具有很好的稳定性，半衰期较长，有望开发成为生物利用度高、长效的帕金森病治疗药物，适合进一步药物的开发和使用。
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