公开(公告)号：CN110041300A

公开(公告)日：2019-07-23

申请号：CN201910119642.6

申请日：2019-02-18

Applicant: 海南大学

Inventor： 刘中强 ,  何延淼 ,  胡碧煌 ,  陈思康 ,  钟仕博 ,  万影 ,  姚蕊 ,  李梦迪

IPC: C07D317/60

Abstract: 本发明提供了一种医药中间体化合物及其合成方法，属于药物合成领域，本发明的化合物的结构式为其中 物质采用两步法获得，首先制备出 然后将其溶解于有机溶剂中，并在非极性溶剂中回流，采用中间体内含羧酸为缩丙酮化催化剂，节约了生产成本，缩丙酮反应进行完全，运用此路线提升至90％左右，纯度达到99％以上，利用此合成路线，反应物Fmoc-DOPA-OH接近100％被清除，避免了对主产物的污染，解决了主产物的分离纯化难的问题，整个反应过程操作简便；大大提高了原料的利用率，更适于工业化生产。

公开(公告)号：CN111153885B

公开(公告)日：2022-05-03

申请号：CN202010098544.1

申请日：2020-02-18

Applicant: 海南大学

Inventor： 刘中强 ,  张小燕 ,  胡碧煌 ,  熊枫 ,  范丽霞 ,  何延淼 ,  宁东华 ,  傅开忠 ,  陈思康 ,  钟仕博 ,  万影 ,  姚蕊 ,  李梦迪

IPC: C07D317/60

Abstract: 本发明属于药物领域，公开了一种多巴寡肽的中间体的合成方法及其用途、组合物和制剂。具体涉及缩酮保护的L‑DOPA中间体的合成方法改进，以及使用该关键中间体合成含L‑DOPA的寡肽和脂肪酸衍生物。所述的医药中间体仅需要二步就能够完成，避开了羧基的保护与脱保护两步反应且收率高；利用该中间体合成的终产物，尤其是FDD‑16、FDD‑18和FDD‑14的成凝胶浓度范围较广，具有很好的稳定性，半衰期较长，有望开发成为生物利用度高、长效的帕金森病治疗药物，适合进一步药物的开发和使用。

公开(公告)号：CN114890979A

公开(公告)日：2022-08-12

申请号：CN202210576488.7

申请日：2020-02-18

Applicant: 海南大学

Inventor： 刘中强 ,  张小燕 ,  胡碧煌 ,  熊枫 ,  范丽霞 ,  何延淼 ,  宁东华 ,  傅开忠 ,  陈思康 ,  钟仕博 ,  万影 ,  姚蕊 ,  李梦迪

IPC: C07D317/60

Abstract: 本发明属于药物领域，公开了一种多巴寡肽的中间体的合成方法及其用途、组合物和制剂。具体涉及缩酮保护的L‑DOPA中间体的合成方法改进，以及使用该关键中间体合成含L‑DOPA的寡肽和脂肪酸衍生物。所述的医药中间体仅需要二步就能够完成，避开了羧基的保护与脱保护两步反应且收率高；利用该中间体合成的终产物，尤其是FDD‑16、FDD‑18和FDD‑14的成凝胶浓度范围较广，具有很好的稳定性，半衰期较长，有望开发成为生物利用度高、长效的帕金森病治疗药物，适合进一步药物的开发和使用。

公开(公告)号：CN111153885A

公开(公告)日：2020-05-15

申请号：CN202010098544.1

申请日：2020-02-18

Applicant: 海南大学

Inventor： 刘中强 ,  张小燕 ,  胡碧煌 ,  熊枫 ,  范丽霞 ,  何延淼 ,  宁东华 ,  傅开忠 ,  陈思康 ,  钟仕博 ,  万影 ,  姚蕊 ,  李梦迪

IPC: C07D317/60

Abstract: 本发明属于药物领域，公开了一种多巴寡肽的中间体的合成方法及其用途、组合物和制剂。具体涉及缩酮保护的L-DOPA中间体的合成方法改进，以及使用该关键中间体合成含L-DOPA的寡肽和脂肪酸衍生物。所述的医药中间体仅需要二步就能够完成，避开了羧基的保护与脱保护两步反应且收率高；利用该中间体合成的终产物，尤其是FDD-16、FDD-18和FDD-14的成凝胶浓度范围较广，具有很好的稳定性，半衰期较长，有望开发成为生物利用度高、长效的帕金森病治疗药物，适合进一步药物的开发和使用。