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公开(公告)号：CN1960729B
公开(公告)日：2012-04-11
申请号：CN200580017600.8
申请日：2005-05-31
CPC classification number: A61K9/1271 , A61K31/4745
Abstract: 本发明提供一种伊立替康制剂，所述伊立替康制剂通过封闭囊泡载体高度载带伊立替康及/或其盐、与现有公知的伊立替康脂质体制剂相比能够更加显著地提高血中滞留性，长期存在于血液中。所述伊立替康制剂以至少0.07mol/mol(药物mol/膜总脂质mol)的浓度将伊立替康及/或其盐包封在由脂质膜形成的封闭囊泡中。伊立替康制剂优选在封闭囊泡的内水相与外水相之间具有离子梯度。封闭囊泡优选为脂质体，所述脂质体优选只有外表面用含有亲水性高分子的表面修饰剂进行修饰。
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公开(公告)号：CN1980671A
公开(公告)日：2007-06-13
申请号：CN200580019785.6
申请日：2005-06-17
CPC classification number: A61K9/1272 , A61K31/4745
Abstract: 本发明的目的在于提供一种水难溶性喜树碱脂质体制剂，所述脂质体制剂能够长时间稳定地保持水难溶性喜树碱化合物，由此抑制血中的α－羟基内酯环水解，使水难溶性喜树碱化合物保持作为抗肿瘤活性的药物有效的不开环结构的同时，改善该药物从脂质体中的易脱离性，具有优异的血中滞留性，能够长时间维持给药后血浆中药物浓度。通过如下所述的脂质体制剂实现上述目的。本发明涉及的脂质体制剂含有作为形成膜的脂质成分的磷脂和脂肪酸，并且含有作为药物的水难溶性喜树碱化合物。
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公开(公告)号：CN1960729A
公开(公告)日：2007-05-09
申请号：CN200580017600.8
申请日：2005-05-31
CPC classification number: A61K9/1271 , A61K31/4745
Abstract: 本发明提供一种伊立替康制剂，所述伊立替康制剂通过封闭囊泡载体高度载带伊立替康及/或其盐、与现有公知的伊立替康脂质体制剂相比能够更加显著地提高血中滞留性，长期存在于血液中。所述伊立替康制剂以至少0.07mol/mol(药物mol/膜总脂质mol)的浓度将伊立替康及/或其盐包封在由脂质膜形成的封闭囊泡中。伊立替康制剂优选在封闭囊泡的内水相与外水相之间具有离子梯度。封闭囊泡优选为脂质体，所述脂质体优选只有外表面用含有亲水性高分子的表面修饰剂进行修饰。
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公开(公告)号：CN1980671B
公开(公告)日：2011-10-19
申请号：CN200580019785.6
申请日：2005-06-17
CPC classification number: A61K9/1272 , A61K31/4745
Abstract: 本发明的目的在于提供一种水难溶性喜树碱脂质体制剂，所述脂质体制剂能够长时间稳定地保持水难溶性喜树碱化合物，由此抑制血中的α-羟基内酯环水解，使水难溶性喜树碱化合物保持作为抗肿瘤活性的药物有效的不开环结构的同时，改善该药物从脂质体中的易脱离性，具有优异的血中滞留性，能够长时间维持给药后血浆中药物浓度。通过如下所述的脂质体制剂实现上述目的。本发明涉及的脂质体制剂含有作为形成膜的脂质成分的磷脂和脂肪酸，并且含有作为药物的水难溶性喜树碱化合物。
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公开(公告)号：CN101970458A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN200880102704.2
申请日：2008-07-01
Applicant: 株式会社益力多本社
IPC: C07K5/062 , A61K38/00 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P21/02 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C323/59 , C07K5/065 , C07K5/08 , C12N9/99 , A61K38/55
CPC classification number: C07K5/0207 , A61K38/00
Abstract: 本发明提供一种具有优异的γ分泌酶抑制效果、并且特异地抑制Aβ生成的新型化合物。该化合物是下述式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐。式中，R1表示碳原子数为1～4的直链或支链的烷基或苯基，R2表示可以取代有1个以上的苯基或卤代苯基的碳原子数为1～4的直链或支链的烷基，R3表示可以取代有1个以上的羟基的碳原子数为1～4的直链或支链的烷基，R4表示碳原子数为1～4的直链或支链的烷基，“*”表示手性中心。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN100418970C
公开(公告)日：2008-09-17
申请号：CN200480004781.6
申请日：2004-02-24
Applicant: 株式会社益力多本社
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22
Abstract: 提供水溶性好、杂质少的新的伊立替康盐酸盐同质多晶的制造方法。该方法是在粉末X射线衍射下在9.15°、10.00°、11.80°、12.20°、13.00°和13.40°具有衍射峰值(2θ)的伊立替康盐酸盐c型结晶的制造方法，该方法的特征在于，采用将伊立替康与选自丙酮、乙腈和四氢呋喃的一种或两种以上的溶剂混合，再加入盐酸而析出的结晶。
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公开(公告)号：CN1751048A
公开(公告)日：2006-03-22
申请号：CN200480004781.6
申请日：2004-02-24
Applicant: 株式会社益力多本社
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22
Abstract: 提供水溶性好、杂质少的新的伊立替康盐酸盐同质多晶的制造方法。该方法是在粉末X射线衍射下在9.15°、10.00°、11.80°、12.20°、13.00°和13.40°具有衍射峰值(2θ)的伊立替康盐酸盐c型结晶的制造方法，该方法的特征在于，采用将伊立替康与选自丙酮、乙腈和四氢呋喃的一种或两种以上的溶剂混合，再加入盐酸而析出的结晶。
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公开(公告)号：CN1270587A
公开(公告)日：2000-10-18
申请号：CN98809239.5
申请日：1998-09-17
Applicant: 株式会社益力多本社
IPC: C07D305/14 , C07D405/12 , A61K31/335 , A61K31/445 , A61K31/495
CPC classification number: C07D405/12 , A61K31/337 , A61K31/496 , C07D305/14
Abstract: 本发明涉及式(1)所示的紫杉烷衍生物:其中,A代表取代的哌嗪－1－基或哌啶子基,X代表烷基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、环烷氧基等,Y代表H或三烷基甲硅烷基,本发明还涉及含有式(1)紫杉烷衍生物的药物。这些化合物在水中具有很高的溶解度,并且具有优良的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN102186850A
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN200980141120.0
申请日：2009-10-23
Applicant: 株式会社益力多本社
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明提供一种具有优异的NFκB抑制作用的新型化合物，其为下述式(1)所示的化合物或其盐(式中，R1表示氢原子、低级烷基等；R2表示氢原子、低级烷基、卤原子等；R3表示氢原子、低级烷基、羟基或卤原子；R4表示氢原子或低级烷氧基；R5表示氢原子、低级烷氧基、卤原子、羟基、与R6一同形成的亚甲二氧基或与R6一同形成的异亚丙二氧基；R6表示氢原子、低级烷氧基、与R5一同形成的亚甲二氧基或与R5一同形成的异亚丙二氧基；R7表示氢原子或低级烷基；R8表示氢原子、羟基、氨基、低级烷基羰基氧基或卤原子)。
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公开(公告)号：CN1286686A
公开(公告)日：2001-03-07
申请号：CN98813173.0
申请日：1998-12-16
Applicant: 株式会社益力多本社
IPC: C07D305/14 , C07D413/14 , C07D405/10 , C07D409/10 , A61K31/445 , A61K31/495
CPC classification number: C07D405/12 , C07D305/14 , C07D405/14 , C07D407/12
Abstract: 由通式(Ⅰ)表示的紫杉烷衍生物或其盐以及包含它们作为活性组分的药物,其中,A1表示(a)(其中,R1表示H或任选取代的烷基)或者(b)(其中,R2表示氨基、单烷基氨基或二烷基氨基、哌啶子基、吡咯烷基或吗啉代);X表示H、烷氧羰基或苯甲酰;Y表示H或三烷基甲硅烷基;A2表示呋喃基、烷基呋喃基、烷基或氟苯基;Ac表示乙酰基;并且Bz表示苯甲酰。这些化合物具有优异的水溶性和抗肿瘤活性。
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