公开(公告)号：CN102186849A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200980141088.6

申请日：2009-10-23

Applicant: 株式会社益力多本社

Inventor： 池田隆史 ,  泽田诚吾 ,  八重樫隆 ,  松崎健 ,  桥本秀介 ,  山崎龙太

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D491/147

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D491/147

Abstract: 本发明提供一种具有优异的NFκB抑制作用的新型化合物，其为下述式(1)所示的化合物或其盐，式中，R1表示氢原子、低级烷基、低级烷氧基或卤原子；R2表示羟基或低级烷氧基；R3表示氢原子、低级烷基或卤原子；R4表示氢原子或低级烷氧基；R5表示氢原子、低级烷氧基、卤原子、羟基、与R6一同形成的亚甲二氧基或与R6一同形成的异亚丙二氧基；R6表示氢原子、低级烷氧基、与R5一同形成的亚甲二氧基或与R5一同形成的异亚丙二氧基；R7表示氢原子或低级烷基；R8表示氢原子、羟基、氨基或低级烷基羰基氧基(但是不包括R1、R3、R4和R7为氢原子，R2和R8为羟基，R5和R6为甲氧基等情况)。

公开(公告)号：CN101166719B

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN200680010987.9

申请日：2006-03-29

Applicant: 株式会社益力多本社

Inventor： 山崎龙太 ,  西山由纪子 ,  古田富雄 ,  松崎健 ,  旗野博 ,  吉田央 ,  长冈正人 ,  相山律男 ,  桥本秀介 ,  杉本芳一

IPC: C07D207/337 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/345 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/661 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/24 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D215/12 ,  C07D261/08 ,  C07D233/64 ,  C07D235/16 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30

Abstract: 本发明涉及乳腺癌耐性蛋白(BCRP/ABCG2)抑制剂。一种BCRP抑制剂，其特征在于，以通式(1)表示的丙烯腈衍生物或其盐为有效成分，式中，R1和R2的任意一个表示氰基，另一个表示氢原子；Ar1表示选自下述式(2)～(4)中的基，Ar2表示可以取代有卤原子的具有缩合环的芳香族烃基或选自下述式(5)～(15)中的基。

公开(公告)号：CN105037357A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510390058.6

申请日：2009-10-23

Applicant: 株式会社益力多本社

Inventor： 池田隆史 ,  泽田诚吾 ,  八重樫隆 ,  松崎健 ,  桥本秀介 ,  山崎龙太

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D491/147

Abstract: 本发明提供菲骈吲哚里西定化合物和将其作为有效成分的NFκB抑制剂。本发明的菲骈吲哚里西定化合物为(S)-6,7-二甲氧基-9,10,11,12,12a,13-六氢-9a-氮杂-环戊二烯并[b]-9,10-苯并菲-3-醇或其盐。

公开(公告)号：CN102186850B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN200980141120.0

申请日：2009-10-23

Applicant: 株式会社益力多本社

Inventor： 池田隆史 ,  泽田诚吾 ,  八重樫隆 ,  松崎健 ,  桥本秀介 ,  山崎龙太

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明提供一种具有优异的NFκB抑制作用的新型化合物，其为下述式(1)所示的化合物或其盐(式中，R1表示氢原子、低级烷基等；R2表示氢原子、低级烷基、卤原子等；R3表示氢原子、低级烷基、羟基或卤原子；R4表示氢原子或低级烷氧基；R5表示氢原子、低级烷氧基、卤原子、羟基、与R6一同形成的亚甲二氧基或与R6一同形成的异亚丙二氧基；R6表示氢原子、低级烷氧基、与R5一同形成的亚甲二氧基或与R5一同形成的异亚丙二氧基；R7表示氢原子或低级烷基；R8表示氢原子、羟基、氨基、低级烷基羰基氧基或卤原子)。

公开(公告)号：CN101166719A

公开(公告)日：2008-04-23

申请号：CN200680010987.9

申请日：2006-03-29

Applicant: 株式会社益力多本社

Inventor： 山崎龙太 ,  西山由纪子 ,  古田富雄 ,  松崎健 ,  旗野博 ,  吉田央 ,  长冈正人 ,  相山律男 ,  桥本秀介 ,  杉本芳一

IPC: C07D207/337 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/345 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/661 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/24 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D215/12 ,  C07D261/08 ,  C07D233/64 ,  C07D235/16 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/64 ,  C07D307/54 ,  C07D307/58 ,  C07D307/72 ,  C07D333/28 ,  C07D333/36 ,  C07D333/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07C255/37 ,  C07F9/09

Abstract: 本发明涉及乳腺癌耐性蛋白(BCRP/ABCG2)抑制剂。一种BCRP抑制剂，其特征在于，以通式(1)表示的丙烯腈衍生物或其盐为有效成分，式中，R1和R2的任意一个表示氰基，另一个表示氢原子；Ar1表示选自右述式(2)～(4)中的基，Ar2表示可以取代有卤原子的具有缩合环的芳香族烃基或选自右述式(5)～(15)中的基。

公开(公告)号：CN1744892A

公开(公告)日：2006-03-08

申请号：CN200480003247.3

申请日：2004-02-03

Applicant: 株式会社益力多本社

Inventor： 山崎竜太 ,  西山由紀子 ,  古田富雄 ,  松崎健 ,  簱野博 ,  吉田央 ,  长岡正人 ,  相山律男 ,  桥本秀介 ,  杉本芳一

IPC: A61K31/277 ,  A61K31/7034 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C255/37 ,  C07H15/203

CPC classification number: C07D211/58 ,  A61K31/277 ,  A61K31/7034 ,  C07C255/37 ,  C07D317/60

Abstract: 提供了抑制BCRP的药物制剂。以下式(1)表示的二苯基丙烯腈衍生物或其盐作为有效成分的乳癌耐性蛋白抑制剂，式中，8个R可以相同也可以不同，各自独立地表示氢原子、羟基、硝基、氨基、乙酰氨基(－NHCOCH3基)、氰基(－CN基)、甲酰基(－CHO基)、－COOR1基(R1＝氢原子、C1～C4烷基)、－O(CH2)nCOOR2基(n＝1～7：R2＝氢原子、C1～C4烷基)、－OOCCH2CH2COOR3基(R3＝氢原子、C1～C4烷基、(Z)－2－(3，4－二甲氧基－苯基)－3－(4－羟基－苯基)－丙烯腈、吡喃葡糖基)、C1～C8烷氧基、C1～C4烷基、卤原子、C1～C4烷氧基C1～C4烷氧基C1～C4烷氧基、C2～C8酰氧基、C2～C8卤代酰氧基、亚甲二氧基、三氟甲基、磷酸基(－OP(O)(OH)2)及其盐、硫酸基(－OSO3H)及其盐、吡喃葡糖基及其盐、吡喃葡糖基的磷酸酯及其盐、吡喃葡糖基的硫酸酯及其盐或哌啶基哌啶基碳酰氧基。

公开(公告)号：CN102186850A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200980141120.0

申请日：2009-10-23

Applicant: 株式会社益力多本社

Inventor： 池田隆史 ,  泽田诚吾 ,  八重樫隆 ,  松崎健 ,  桥本秀介 ,  山崎龙太

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明提供一种具有优异的NFκB抑制作用的新型化合物，其为下述式(1)所示的化合物或其盐(式中，R1表示氢原子、低级烷基等；R2表示氢原子、低级烷基、卤原子等；R3表示氢原子、低级烷基、羟基或卤原子；R4表示氢原子或低级烷氧基；R5表示氢原子、低级烷氧基、卤原子、羟基、与R6一同形成的亚甲二氧基或与R6一同形成的异亚丙二氧基；R6表示氢原子、低级烷氧基、与R5一同形成的亚甲二氧基或与R5一同形成的异亚丙二氧基；R7表示氢原子或低级烷基；R8表示氢原子、羟基、氨基、低级烷基羰基氧基或卤原子)。

公开(公告)号：CN1744887A

公开(公告)日：2006-03-08

申请号：CN200480003293.3

申请日：2004-02-03

Applicant: 株式会社益力多本社

Inventor： 山崎竜太 ,  西山由紀子 ,  古田富雄 ,  松崎健 ,  簱野博 ,  松本幸子 ,  相山律男 ,  吉田央 ,  长岡正人 ,  桥本秀介 ,  杉本芳一

IPC: A61K31/121 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D311/30 ,  C07D493/04 ,  C07H17/07 ,  C12N5/08 ,  C12Q1/02

CPC classification number: G01N33/57415 ,  A61K31/121 ,  A61K31/352 ,  C07D311/30 ,  C07D493/04 ,  G01N33/5011

Abstract: 本发明提供了对抑制BCRP的药物制剂的筛选有用的癌细胞及抑制BCRP的药物制剂。提供了以下式(1)、(2)、(3)、(4)或(5)表示的类黄酮化合物或其苷、酯或盐为有效成分的BCRP抑制剂，以及含有该BCRP抑制剂和可成为BCRP的基质的抗癌剂的抗癌剂。