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公开(公告)号：CN101437524A
公开(公告)日：2009-05-20
申请号：CN200580037172.5
申请日：2005-09-13
Applicant: 法莫赛特股份有限公司
IPC: A61K31/7072
Abstract: 本发明提供了(i)制备2’－脱氧－2’－氟－2’－甲基－D－核糖酸内酯衍生物的方法，(ii)将中间体内酯转化为具有潜在的抗－HCV活性的核苷和它们的类似物，和(iii)由预形成的，优选是天然核苷制备含2’－脱氧－2’－氟－2’－C－甲基－β－D－呋喃核糖基核苷的抗HCV核苷的方法。
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公开(公告)号：CN101336247A
公开(公告)日：2008-12-31
申请号：CN200680052364.8
申请日：2006-11-29
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司 , 法莫赛特股份有限公司
IPC: C07H19/06 , A61K31/7068 , A61P31/14
Abstract: 式I所示化合物是丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂，其中R1如本文所述。还披露了抑制丙型肝炎病毒复制的组合物和方法，以及制备式I所示化合物的方法。
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公开(公告)号：CN101023094B
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200580031530.1
申请日：2005-07-21
Applicant: 法莫赛特股份有限公司
CPC classification number: C07D307/33 , C07D307/62 , C07D405/04 , C07D473/34 , C07H19/12 , C07H19/16
Abstract: 本发明提供(i)一种制备2-脱氧-2-氟代-2-甲基-D-核糖内酯衍生物的方法，(ii)内酯向具有有效抗HCV活性的核苷及其类似物的转化，和(iii)由预形成的(优选天然产的)核苷制备含2-脱氧-2-氟代-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基核苷的抗HCV核苷。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101918425A
公开(公告)日：2010-12-15
申请号：CN200880018024.2
申请日：2008-03-26
Applicant: 法莫赛特股份有限公司
Inventor： 迈克尔·J·索菲亚 , 杜锦发 , 王培源 , 达纳帕兰·纳加拉特南
IPC: C07H19/10 , C07H19/20 , C07H19/04 , C07H19/06 , A61K31/7064 , A61K31/7076 , A61K31/706 , A61P31/14
CPC classification number: A61K31/7072 , A61K31/706 , A61K31/7064 , A61K31/7068 , A61K31/7076 , A61K45/06 , C07D417/14 , C07H17/02 , C07H19/04 , C07H19/06 , C07H19/073 , C07H19/10 , C07H19/20 , Y02A50/463
Abstract: 本文公开了用于治疗哺乳动物病毒性感染的核苷衍生物的氨基磷酸酯前药，该氨基磷酸酯前药是由以下结构表示的化合物、它的立体异构体、其盐(酸或碱加成盐)、水合物、溶剂合物或结晶形式：还公开了各自利用式(I)所示化合物的治疗方法、用途以及制备方法。
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![N-[(2′R)-2′-脱氧-2′-氟-2′-甲基-P-苯基-5′-尿苷酰基]-L-丙氨酸1-甲基乙基酯及其制备方法](/CN/2010/8/6/images/201080032541.jpg)
公开(公告)号：CN102459299A
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN201080032541.2
申请日：2010-05-20
Applicant: 法莫赛特股份有限公司
Inventor： 布鲁斯·S·罗斯 , 迈克尔·约瑟夫·索菲娅 , 加纳帕蒂·雷迪·帕穆拉帕蒂 , 苏格纳·拉谢康达 , 张海仁 , 千炳权 , 王培源
IPC: C07H19/10 , C07H19/073 , A61K31/7072 , A61P31/14
CPC classification number: C07H19/10 , A61K31/7072 , A61K31/716 , A61K45/00 , C07F9/24 , C07F9/242 , C07F9/65586 , C07H1/00 , C07H17/02 , Y02A50/463 , Y02P20/55
Abstract: 本文公开式4的核苷氨基磷酸酯以及它们作为用于治疗病毒性疾病的药剂的用途。这些化合物是RNA-依赖性5RNA病毒复制的抑制剂，并且可用作HCV NS5B聚合酶的抑制剂、HCV复制的抑制剂、以及用于在哺乳动物中治疗丙型肝炎感染。还公开一种由式4表示的化合物的制备方法：(式4)其中P*表示手性磷原子，该方法包括：a)使丙氨酸异丙酯，(式A)，二-X′-苯基磷酸酯，(式B)，2′-脱氧-2′-氟-2′-C-甲基尿苷，(式3)和碱反应以获得包含4的第一混合物；其中X是酸的缀合碱，n是0或1，并且X′是卤素，b)使所述第一混合物和保护化合物反应以获得包含4的第二混合物；以及c)任选地，使所述第二混合物进行结晶、色谱分析或萃取以获得4。
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公开(公告)号：CN101437524B
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN200580037172.5
申请日：2005-09-13
Applicant: 法莫赛特股份有限公司
IPC: A61K31/7072
Abstract: 本发明提供了(i)制备2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基-D-核糖酸内酯衍生物的方法，(ii)将中间体内酯转化为具有潜在的抗-HCV活性的核苷和它们的类似物，和(iii)由预形成的，优选是天然核苷制备含2′-脱氧-2′-氟-2′-甲基-β-D-呋喃核糖基核苷的抗HCV核苷的方法。
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公开(公告)号：CN102199181A
公开(公告)日：2011-09-28
申请号：CN201110079046.3
申请日：2005-07-21
Applicant: 法莫赛特股份有限公司
IPC: C07H19/067 , C07H19/052 , C07H1/00
CPC classification number: C07H19/173 , C07H19/073
Abstract: 本发明提供(i)一种制备2-脱氧-2-氟代-2-甲基-D-核糖内酯衍生物的方法，(ii)内酯向具有有效抗HCV活性的核苷及其类似物的转化，和(iii)由预形成的(优选天然产的)核苷制备含2-脱氧-2-氟代-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基核苷的抗HCV核苷。
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公开(公告)号：CN101023094A
公开(公告)日：2007-08-22
申请号：CN200580031530.1
申请日：2005-07-21
Applicant: 法莫赛特股份有限公司
CPC classification number: C07D307/33 , C07D307/62 , C07D405/04 , C07D473/34 , C07H19/12 , C07H19/16
Abstract: 本发明提供(i)一种制备2－脱氧－2－氟代－2－甲基－D－核糖内酯衍生物的方法，(ii)内酯向具有有效抗HCV活性的核苷及其类似物的转化，和(iii)由预形成的(优选天然产的)核苷制备含2－脱氧－2－氟代－2－C－甲基－β－D－呋喃核糖基核苷的抗HCV核苷。
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