公开(公告)号：CN102459299A

公开(公告)日：2012-05-16

申请号：CN201080032541.2

申请日：2010-05-20

Applicant: 法莫赛特股份有限公司

Inventor： 布鲁斯·S·罗斯 ,  迈克尔·约瑟夫·索菲娅 ,  加纳帕蒂·雷迪·帕穆拉帕蒂 ,  苏格纳·拉谢康达 ,  张海仁 ,  千炳权 ,  王培源

IPC: C07H19/10 ,  C07H19/073 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07H19/10 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/716 ,  A61K45/00 ,  C07F9/24 ,  C07F9/242 ,  C07F9/65586 ,  C07H1/00 ,  C07H17/02 ,  Y02A50/463 ,  Y02P20/55

Abstract: 本文公开式4的核苷氨基磷酸酯以及它们作为用于治疗病毒性疾病的药剂的用途。这些化合物是RNA-依赖性5RNA病毒复制的抑制剂，并且可用作HCV NS5B聚合酶的抑制剂、HCV复制的抑制剂、以及用于在哺乳动物中治疗丙型肝炎感染。还公开一种由式4表示的化合物的制备方法：(式4)其中P*表示手性磷原子，该方法包括：a)使丙氨酸异丙酯，(式A)，二-X′-苯基磷酸酯，(式B)，2′-脱氧-2′-氟-2′-C-甲基尿苷，(式3)和碱反应以获得包含4的第一混合物；其中X是酸的缀合碱，n是0或1，并且X′是卤素，b)使所述第一混合物和保护化合物反应以获得包含4的第二混合物；以及c)任选地，使所述第二混合物进行结晶、色谱分析或萃取以获得4。

公开(公告)号：CN102325783A

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN200980157337.0

申请日：2009-12-23

Applicant: 法莫赛特股份有限公司

Inventor： 千炳权 ,  杜锦发 ,  苏格纳·拉谢康达 ,  布鲁斯·S·罗斯 ,  迈克尔·约瑟夫·索菲娅 ,  加纳帕蒂·雷迪·帕穆拉帕蒂 ,  张元硕 ,  张海仁 ,  达纳帕兰·纳加拉特南

IPC: C07H19/167 ,  C07H19/20 ,  C07H19/213 ,  A61K31/7076 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07H19/20 ,  C07H1/00 ,  C07H5/02 ,  C07H15/04 ,  C07H19/167 ,  C07H19/213 ,  Y02P20/55

Abstract: 一种用于制备核苷衍生物的氨基磷酸酯前药或环状磷酸酯前药的方法，所述前药是化合物、它的立体异构体、其盐(酸加成盐或碱加成盐)、水合物、溶剂化物或晶体。