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公开(公告)号：CN111560014A
公开(公告)日：2020-08-21
申请号：CN202010401166.X
申请日：2020-05-13
Applicant: 河南科技大学第一附属医院
IPC: C07D413/06 , C07D413/14 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种杀菌消毒所用噁唑链接三唑类药物分子及其制备方法和应用，属于抗菌药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该噁唑链接三唑类药物分子具有结构 其中R1为芳基，R2为环丙基，甲基或吡啶。本发明4-甲基苯甲醛为起始原料，经过四步反应得到一种结构新颖的噁唑链接三唑类药物分子，不仅合成方法简单，而且反应收率很高。通过牛津杯琼脂扩散法进行抗菌活性测试，发现目标化合物具有一定的抗菌作用。
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公开(公告)号：CN115626916A
公开(公告)日：2023-01-20
申请号：CN202211428204.6
申请日：2022-11-15
Applicant: 河南科技大学第一附属医院
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种泊马度胺衍生物其制备方法和应用，属于药物化学合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该泊马度胺衍生物分子具有结构R为杂环化合物，芳基化合物。本发明以2‑(2,6‑二氧代‑哌啶‑3‑基)‑4‑氟基‑异吲哚‑1,3‑二酮为起始原料，先反应得到经点击反应引入苯胺，最后与异氰酸苯酯类化合物缩合得到结构新型的目标分子，对肿瘤细胞具有一定抑制作用，可以与BRD4靶点形成作用力，可作为潜在的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN112321580B
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：CN202011441249.8
申请日：2020-12-08
Applicant: 河南科技大学第一附属医院
IPC: C07D413/06 , C07D413/14 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种杀菌消毒所用噁唑链接三唑类药物分子及其制备方法和应用，属于抗菌药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该噁唑链接三唑类药物分子具有结构其中R1为芳基，R2为环丙基，甲基或吡啶。本发明4‑甲基苯甲醛为起始原料，经过四步反应得到一种结构新颖的噁唑链接三唑类药物分子，不仅合成方法简单，而且反应收率很高。通过牛津杯琼脂扩散法进行抗菌活性测试，发现目标化合物具有一定的抗菌作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114149419A
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN202111482513.7
申请日：2021-12-07
Applicant: 河南科技大学第一附属医院
IPC: C07D413/14 , A61P31/04 , A01N43/836 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一种医用护理杀菌消毒所用噁二唑药物分子及其制备方法和应用，属于抗菌药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该噁二唑药物分子具有结构本发明依据4‑氯苯胺具有定向且具有相当距离的活性位置，通过一锅法进行了烷基化成环，然后再引入醛基，进一步转化为酰胺得到N‑(4‑苯甲酰胺)‑4‑甲基哌啶，一锅法反应有效的提高了产物的收率；本发明得到的噁二唑药物分子结构新颖并且对金黄色葡萄球菌具有良好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN112321580A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011441249.8
申请日：2020-12-08
Applicant: 河南科技大学第一附属医院
IPC: C07D413/06 , C07D413/14 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种杀菌消毒所用噁唑链接三唑类药物分子及其制备方法和应用，属于抗菌药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该噁唑链接三唑类药物分子具有结构 其中R1为芳基，R2为环丙基，甲基或吡啶。本发明4‑甲基苯甲醛为起始原料，经过四步反应得到一种结构新颖的噁唑链接三唑类药物分子，不仅合成方法简单，而且反应收率很高。通过牛津杯琼脂扩散法进行抗菌活性测试，发现目标化合物具有一定的抗菌作用。
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公开(公告)号：CN115626916B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202211428204.6
申请日：2022-11-15
Applicant: 河南科技大学第一附属医院
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种泊马度胺衍生物其制备方法和应用，属于药物化学合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该泊马度胺衍生物分子具有结构 R为杂环化合物，芳基化合物。本发明以2‑(2,6‑二氧代‑哌啶‑3‑基)‑4‑氟基‑异吲哚‑1,3‑二酮为起始原料，先反应得到 经点击反应引入苯胺，最后与异氰酸苯酯类化合物缩合得到结构新型的目标分子，对肿瘤细胞具有一定抑制作用，可以与BRD4靶点形成作用力，可作为潜在的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN114262324A
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN202210079644.9
申请日：2022-01-24
Applicant: 河南科技大学第一附属医院
IPC: C07D413/04 , A01N43/82 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一种可用于医院护理杀菌消毒的双噁唑药物分子及其制备方法和应用，属于抗菌药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该双噁唑药物分子具有结构R为苯基化合物。本发明得到的双噁唑药物分子结构新颖有两个噁唑环结构，噁唑环结构具有N和O具有良好的亲水性和亲酯性；使用原甲酸三乙酯提供羰基结构与酰胺结构在活化试剂作用下得到噁唑五元环，反应简单高效；并且对金黄色葡萄球菌具有良好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN111559985A
公开(公告)日：2020-08-21
申请号：CN202010400925.0
申请日：2020-05-13
Applicant: 河南科技大学第一附属医院
IPC: C07D263/38 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种具有杀菌活性的噁唑酮类化合物及其制备方法，属于抗菌药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该噁唑酮类化合物具有结构本发明3-羟基苯乙酮和4-甲基苯甲醛为起始原料，经过四步反应得到一种结构新颖的噁唑酮类化合物，不仅合成方法简单，而且反应收率很高。通过牛津杯琼脂扩散法进行抗菌活性测试，发现目标化合物对大肠杆菌的抑制效果要远优于比西林，并且对金黄色葡萄球菌的抑制作用与比西林接近，具有作为广谱抗菌药物的潜质。
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