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公开(公告)号:CN114652682B
公开(公告)日:2023-07-14
申请号:CN202210215680.3
申请日:2022-03-07
Applicant: 河南省医药科学研究院 , 郑州大学
Inventor: 张壮丽 , 王敏 , 王娅蓉 , 高栗坤 , 马方 , 彭有梅 , 邹敏 , 陈慧平 , 李娜 , 赵志鸿 , 郑立运 , 张艳 , 张长征 , 李建波 , 杨洋 , 王修霞 , 张小俊 , 何美霞
IPC: A61K9/127 , A61K33/243 , A61K31/185 , A61K47/28 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新鱼腥草素钠及顺铂共载药酸性敏感脂质体制剂的制备方法,其将脂质体载体和新鱼腥草素钠溶于有机溶剂中,获得油相,然后减压旋蒸除去有机溶剂,获得薄膜;将顺铂溶于生理盐水溶液中,获得水相,在步骤1)所得产物中加入水相,然后于25‑55℃水化,冰浴超声,经过滤即得。本发明分别将新鱼腥草素钠、顺铂包封在脂质体的类脂双分子层及水相中,并获得良好的pH敏感性及缓释效果。本发明脂质体制剂具有包封率高,载药量高、易于制备的优点,并且酸性敏感性良好、可以延缓药物释放、增加靶向作用,有利于提高药效。
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公开(公告)号:CN114652682A
公开(公告)日:2022-06-24
申请号:CN202210215680.3
申请日:2022-03-07
Applicant: 河南省医药科学研究院 , 郑州大学
Inventor: 张壮丽 , 王敏 , 王娅蓉 , 高栗坤 , 马方 , 彭有梅 , 邹敏 , 陈慧平 , 李娜 , 赵志鸿 , 郑立运 , 张艳 , 张长征 , 李建波 , 杨洋 , 王修霞 , 张小俊 , 何美霞
IPC: A61K9/127 , A61K33/243 , A61K31/185 , A61K47/28 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新鱼腥草素钠及顺铂共载药酸性敏感脂质体制剂的制备方法,其将脂质体载体和新鱼腥草素钠溶于有机溶剂中,获得油相,然后减压旋蒸除去有机溶剂,获得薄膜;将顺铂溶于生理盐水溶液中,获得水相,在步骤1)所得产物中加入水相,然后于25‑55℃水化,冰浴超声,经过滤即得。本发明分别将新鱼腥草素钠、顺铂包封在脂质体的类脂双分子层及水相中,并获得良好的pH敏感性及缓释效果。本发明脂质体制剂具有包封率高,载药量高、易于制备的优点,并且酸性敏感性良好、可以延缓药物释放、增加靶向作用,有利于提高药效。
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公开(公告)号:CN112336744B
公开(公告)日:2023-03-07
申请号:CN202011441619.8
申请日:2020-12-08
Applicant: 河南省医药科学研究院 , 郑州大学
Inventor: 张壮丽 , 高栗坤 , 赵璐丹 , 马方 , 彭有梅 , 邹敏 , 陈慧平 , 完迪迪 , 范丹丹 , 张丽果 , 赵阳 , 张长征 , 张小俊 , 杨洋 , 李建波 , 李娜 , 郑立运 , 赵志鸿 , 张艳 , 王东阳 , 高元法
IPC: A61K31/185 , A61K33/243 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了新鱼腥草素钠及其与顺铂联用在治疗结肠癌,乳腺癌,淋巴瘤以及黑色素瘤、肺癌等恶性肿瘤方面的应用。本发明采用MTT法及CCK‑8法分别测定了新鱼腥草素钠,以及新鱼腥草素钠与顺铂联合用药对多种肿瘤细胞(包括SW620,A375,MCF‑7,A549,raji)的抑制作用,试验发现:新鱼腥草素钠及其与顺铂联合用药对多种肿瘤细胞均有显著地抑制作用,且联合用药均表现为相加或协同作用,为临床上恶性肿瘤疾病的治疗提供了有价值的理论和数据支持。
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公开(公告)号:CN112336744A
公开(公告)日:2021-02-09
申请号:CN202011441619.8
申请日:2020-12-08
Applicant: 河南省医药科学研究院 , 郑州大学
Inventor: 张壮丽 , 高栗坤 , 赵璐丹 , 马方 , 彭有梅 , 邹敏 , 陈慧平 , 完迪迪 , 范丹丹 , 张丽果 , 赵阳 , 张长征 , 张小俊 , 杨洋 , 李建波 , 李娜 , 郑立运 , 赵志鸿 , 张艳 , 王东阳 , 高元法
IPC: A61K33/243 , A61P35/00 , A61K31/185
Abstract: 本发明提供了新鱼腥草素钠及其与顺铂联用在治疗结肠癌,乳腺癌,淋巴瘤以及黑色素瘤、肺癌等恶性肿瘤方面的应用。本发明采用MTT法及CCK‑8法分别测定了新鱼腥草素钠,以及新鱼腥草素钠与顺铂联合用药对多种肿瘤细胞(包括SW620,A375,MCF‑7,A549,raji)的抑制作用,试验发现:新鱼腥草素钠及其与顺铂联合用药对多种肿瘤细胞均有显著地抑制作用,且联合用药均表现为相加或协同作用,为临床上恶性肿瘤疾病的治疗提供了有价值的理论和数据支持。
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公开(公告)号:CN110819463A
公开(公告)日:2020-02-21
申请号:CN201911329751.7
申请日:2019-12-20
Applicant: 河南省医药科学研究院
Abstract: 本发明提供了一种垂盆草挥发油及其制备方法和应用,属于天然植物提取及应用技术领域,所述垂盆草挥发油的制备方法,包括以下步骤:1)将垂盆草与水混合浸泡获得浸泡液;2)将所述浸泡液进行微沸蒸馏,收集馏出液;3)馏出液静置分层,收集上层油层即为垂盆草挥发油。本发明提供的垂盆草挥发油能抑制流感病毒的增殖,具有抗流感病毒的作用,能够用于制备抗流感病毒药物应用。
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公开(公告)号:CN102600224A
公开(公告)日:2012-07-25
申请号:CN201210117605.X
申请日:2012-04-20
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: A61K36/282 , A61P1/16 , A61P31/20
Abstract: 本发明涉及一种艾叶挥发油,该挥发油经下述方法制得:将用水浸泡过的艾叶进行水蒸气蒸馏,收集蒸馏液;蒸馏液静置冷却分层后,取上层的油层即得。该艾叶挥发油的提取方法简单,所得艾叶挥发油经体外细胞试验证明:具有较强的抗乙肝病毒活性,可用于制备抗乙肝病毒药物。
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公开(公告)号:CN105237512A
公开(公告)日:2016-01-13
申请号:CN201410322452.1
申请日:2014-07-08
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: C07D401/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,具体公开了一种6-取代-1-((1-取代苯基-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-4-羰基喹啉-3-甲酸类化合物或其药用盐及其制备和应用。通式为:式中R、R1、R2、R3、R4、R5相同或不同,它们各选自H、卤素、硝基、氨基、羟基、C1-C4的烷基、C1-C4的卤代烷基、C1-C4的烷氧基、C1-C4的羧基、甲酰基中的一种。以取代苯胺为原料,与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合制得中间体I,Gould-Jacobs环合制得中间体II;取代苯基叠氮与溴丙炔“Click Chemistry”制得中间体III;中间体II和中间体III经N-烷基化反应,碱水解、酸化得目标产物IV。本发明所述化合物或其药用盐具有很好抗肿瘤作用。
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公开(公告)号:CN103055006B
公开(公告)日:2014-04-23
申请号:CN201310045165.6
申请日:2013-02-05
Applicant: 河南省医药科学研究院
Abstract: 本发明涉及一种鱼腥草有效部位,其选自鱼腥草挥发油、鱼腥草乙酸乙酯部位和鱼腥草乙醇部位中的一种或两种以上的混合物。所述鱼腥草有效部位的提取方法包括下述步骤:将用水浸泡过的鱼腥草进行水蒸气蒸馏,收集蒸馏液,蒸馏液静置冷却分层后,取上层的油层即得鱼腥草挥发油;将用水提取过的鱼腥草渣晾干或烘干后依次用石油醚、乙酸乙酯和乙醇回流提取,提取液挥干溶剂后即分别得到鱼腥草乙酸乙酯部位和鱼腥草乙醇部位。该鱼腥草有效部位对人肝癌细胞HepG2、人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549及人淋巴瘤细胞Raji均有较好的抗肿瘤效果,可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN105272964B
公开(公告)日:2017-11-24
申请号:CN201410321600.8
申请日:2014-07-08
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: C07D401/06 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,具体公开了一种6‑取代‑1‑((1‑取代苯基‑1,2,3‑三唑‑4‑基)甲基)‑4‑羰基喹啉‑3‑甲酸乙酯类化合物及其制备和应用。通式为:式中R、R1、R2、R3、R4、R5相同或不同,它们各选自H、卤素、硝基、氨基、羟基、C1‑C4的烷基、C1‑C4的卤代烷基、C1‑C4的烷氧基、C1‑C4的羧基、甲酰基中的一种。以取代苯胺为原料,与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合制得中间体I,Gould‑Jacobs环合制得中间体II;取代苯基叠氮与溴丙炔“Click Chemistry”制得中间体III;中间体II和中间体III经N‑烷基化反应制得目标产物IV。本发明所述化合物表现出很好抗肿瘤作用。
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公开(公告)号:CN110819463B
公开(公告)日:2022-09-30
申请号:CN201911329751.7
申请日:2019-12-20
Applicant: 河南省医药科学研究院
Abstract: 本发明提供了一种垂盆草挥发油及其制备方法和应用,属于天然植物提取及应用技术领域,所述垂盆草挥发油的制备方法,包括以下步骤:1)将垂盆草与水混合浸泡获得浸泡液;2)将所述浸泡液进行微沸蒸馏,收集馏出液;3)馏出液静置分层,收集上层油层即为垂盆草挥发油。本发明提供的垂盆草挥发油能抑制流感病毒的增殖,具有抗流感病毒的作用,能够用于制备抗流感病毒药物应用。
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