一种新型喹唑啉类EGFR抑制剂及其制备和应用

    公开(公告)号:CN110092781A

    公开(公告)日:2019-08-06

    申请号:CN201810096251.2

    申请日:2018-01-31

    Abstract: 一种新型喹唑啉类EGFR抑制剂及其制备和应用,属于药物合成领域,通式如下: ,式中R选自H、F、Cl、Br、I中的一种;R1、R2相同或不同,它们各选自H、硝基、氨基、羟基、2-甲氧基乙氧基、C1-C4的烷氧基、C1-C4的烷基中的一种。本发明有益效果:不同于现有4位被各种苯胺取代的喹唑啉抑制剂,本发明在喹唑啉骨架4位采用具有广泛生物活性的噻吩甲胺进行取代,同时6、7位被合理修饰但不包含亲电性质丙烯酰胺键,以避免与EGFR形成共价键,设计合成了系列新型EGFR抑制剂。与现有抗肿瘤药物相比,该类化合物能显著抑制EGFR磷酸化,对EGFR过表达肿瘤细胞(如A431和MCF-7)有很好的抗增殖活性。

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