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公开(公告)号：CN105237512A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201410322452.1
申请日：2014-07-08
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: C07D401/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种6-取代-1-((1-取代苯基-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-4-羰基喹啉-3-甲酸类化合物或其药用盐及其制备和应用。通式为：式中R、R1、R2、R3、R4、R5相同或不同，它们各选自H、卤素、硝基、氨基、羟基、C1-C4的烷基、C1-C4的卤代烷基、C1-C4的烷氧基、C1-C4的羧基、甲酰基中的一种。以取代苯胺为原料，与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合制得中间体I，Gould-Jacobs环合制得中间体II；取代苯基叠氮与溴丙炔“Click Chemistry”制得中间体III；中间体II和中间体III经N-烷基化反应，碱水解、酸化得目标产物IV。本发明所述化合物或其药用盐具有很好抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN104757275A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201510174676.7
申请日：2015-04-14
Applicant: 河南省医药科学研究院
Abstract: 本发明涉及一种枯草芽孢菌液体发酵甘草微生态制剂，其将枯草芽孢杆菌种子液接种至甘草发酵培养基中，经振摇培养而得；所述甘草发酵培养基配方为：甘草水提液0.5－1.5mg/L，LB液体培养基250mg/L，pH7.4。本发明利用枯草芽孢杆菌液体发酵甘草，生产成本低，同时促进枯草芽孢杆菌活菌量增加和芽孢率形成，发酵后成新型微生态制剂，添加于畜禽饮水中，提高畜禽消化率、生产性能和免疫力。
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公开(公告)号：CN103055006B
公开(公告)日：2014-04-23
申请号：CN201310045165.6
申请日：2013-02-05
Applicant: 河南省医药科学研究院
Abstract: 本发明涉及一种鱼腥草有效部位，其选自鱼腥草挥发油、鱼腥草乙酸乙酯部位和鱼腥草乙醇部位中的一种或两种以上的混合物。所述鱼腥草有效部位的提取方法包括下述步骤：将用水浸泡过的鱼腥草进行水蒸气蒸馏，收集蒸馏液，蒸馏液静置冷却分层后，取上层的油层即得鱼腥草挥发油；将用水提取过的鱼腥草渣晾干或烘干后依次用石油醚、乙酸乙酯和乙醇回流提取，提取液挥干溶剂后即分别得到鱼腥草乙酸乙酯部位和鱼腥草乙醇部位。该鱼腥草有效部位对人肝癌细胞HepG2、人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549及人淋巴瘤细胞Raji均有较好的抗肿瘤效果，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104757275B
公开(公告)日：2018-04-27
申请号：CN201510174676.7
申请日：2015-04-14
Applicant: 河南省医药科学研究院
Abstract: 本发明涉及一种枯草芽孢菌液体发酵甘草微生态制剂，其将枯草芽孢杆菌种子液接种至甘草发酵培养基中，经振摇培养而得；所述甘草发酵培养基配方为：甘草水提液0.5－1.5mg/L，LB液体培养基250mg/L，pH 7.4。本发明利用枯草芽孢杆菌液体发酵甘草，生产成本低，同时促进枯草芽孢杆菌活菌量增加和芽孢率形成，发酵后成新型微生态制剂，添加于畜禽饮水中，提高畜禽消化率、生产性能和免疫力。
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公开(公告)号：CN103266133B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201310188497.X
申请日：2013-05-21
Applicant: 河南省医药科学研究院
Abstract: 本发明公开了稳定表达拉米夫定耐药性乙型肝炎病毒的细胞株的构建方法，通过细胞分子生物学技术使HBV全基因整合到人类肝癌细胞系HepG2细胞基因组中，产生病毒的自主复制和完整的生命周期循环。本发明所构建的细胞株能够支持HBV DNA的高水平复制及抗原的稳定表达，对拉米夫定具有高度耐药性，适用于HBV生物学特性、耐药机理及新型抗病毒药物的体外筛选研究。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105272964A
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201410321600.8
申请日：2014-07-08
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: C07D401/06 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种6-取代-1-((1-取代苯基-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-4-羰基喹啉-3-甲酸乙酯类化合物及其制备和应用。通式为：式中R、R1、R2、R3、R4、R5相同或不同，它们各选自H、卤素、硝基、氨基、羟基、C1-C4的烷基、C1-C4的卤代烷基、C1-C4的烷氧基、C1-C4的羧基、甲酰基中的一种。以取代苯胺为原料，与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合制得中间体I，Gould-Jacobs环合制得中间体II；取代苯基叠氮与溴丙炔“Click Chemistry”制得中间体III；中间体II和中间体III经N-烷基化反应制得目标产物IV。本发明所述化合物表现出很好抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN105272964B
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201410321600.8
申请日：2014-07-08
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: C07D401/06 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种6‑取代‑1‑((1‑取代苯基‑1,2,3‑三唑‑4‑基)甲基)‑4‑羰基喹啉‑3‑甲酸乙酯类化合物及其制备和应用。通式为：式中R、R1、R2、R3、R4、R5相同或不同，它们各选自H、卤素、硝基、氨基、羟基、C1‑C4的烷基、C1‑C4的卤代烷基、C1‑C4的烷氧基、C1‑C4的羧基、甲酰基中的一种。以取代苯胺为原料，与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合制得中间体I，Gould‑Jacobs环合制得中间体II；取代苯基叠氮与溴丙炔“Click Chemistry”制得中间体III；中间体II和中间体III经N‑烷基化反应制得目标产物IV。本发明所述化合物表现出很好抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN103266133A
公开(公告)日：2013-08-28
申请号：CN201310188497.X
申请日：2013-05-21
Applicant: 河南省医药科学研究院
Abstract: 本发明公开了稳定表达拉米夫定耐药性乙型肝炎病毒的细胞株的构建方法，通过细胞分子生物学技术使HBV全基因整合到人类肝癌细胞系HepG2细胞基因组中，产生病毒的自主复制和完整的生命周期循环。本发明所构建的细胞株能够支持HBV DNA的高水平复制及抗原的稳定表达，对拉米夫定具有高度耐药性，适用于HBV生物学特性、耐药机理及新型抗病毒药物的体外筛选研究。
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公开(公告)号：CN101507725A
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200810237322.2
申请日：2008-12-31
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: A61K31/4741 , A61P31/12 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及千金藤碱及其盐酸盐在医药领域的用途。即以千金藤碱或盐酸千金藤碱为有效成分制备成抗乙肝病毒药物。本发明研究表明，CH对细胞的半数毒性浓度(TC50)为2.09μg·ml－1；CH能抑制细胞内的HBV DNA合成(P＜0.01)，并呈剂量依赖性，剂量大于0.5μg·mL－1时能对细胞上清液中HBV DNA的抑制率超过50％，CH的IC50为0.324μg·mL－1，治疗指数TI＝6.45，2.0＜TI＜10.0，CH有较强的抑制HBV DNA合成作用，为有效低毒类药物。本发明开拓了千金藤碱及其盐酸盐新的医药用途，其制备原料来源丰富、廉价、毒副作用小，制备工艺简单，并可做成口服剂型、注射剂型、片剂等，使用方便。
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公开(公告)号：CN105237512B
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201410322452.1
申请日：2014-07-08
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: C07D401/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种6‑取代‑1‑((1‑取代苯基‑1,2,3‑三唑‑4‑基)甲基)‑4‑羰基喹啉‑3‑甲酸类化合物或其药用盐及其制备和应用。通式为：式中R、R1、R2、R3、R4、R5相同或不同，它们各选自H、卤素、硝基、氨基、羟基、C1‑C4的烷基、C1‑C4的卤代烷基、C1‑C4的烷氧基、C1‑C4的羧基、甲酰基中的一种。以取代苯胺为原料，与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合制得中间体I，Gould‑Jacobs环合制得中间体II；取代苯基叠氮与溴丙炔“Click Chemistry”制得中间体III；中间体II和中间体III经N‑烷基化反应，碱水解、酸化得目标产物IV。本发明所述化合物或其药用盐具有很好抗肿瘤作用。
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