公开(公告)号：CN115925754B

公开(公告)日：2024-07-30

申请号：CN202211303929.2

申请日：2022-10-24

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 尹强 ,  宋继国 ,  张俊威 ,  丁小涛 ,  王付全

IPC: C07H1/00 ,  C07H19/10 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明公开了一种索非布韦催化合成工艺，通过催化剂催化活化反应物化合物Ⅱ伯醇羟基，向溶液中加入反应物化合物Ⅰ与化合物Ⅱ反应，得到产物索非布韦(化合物Ⅲ)，所用催化剂四氯化铪四氢呋喃(1:2)络合物。本发明通过催化剂的选择性催化(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷(化合物Ⅱ)伯醇，提高索非布韦原料药的转化率，提高反应选择性，有效减少二取代产物的产生，提高最终索非布韦成品收率，提高产品品质纯度，同时反应条件温和，所用催化剂适用于环境保护及工业化生产。

公开(公告)号：CN119899132A

公开(公告)日：2025-04-29

申请号：CN202510086023.7

申请日：2025-01-20

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 刘振兴 ,  张俊威 ,  尹强 ,  张维冰 ,  文双 ,  徐威

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/21 ,  C07C255/20 ,  C07D319/06

Abstract: 本发明公开了一种阿托伐他汀中间体合成新工艺，通过化合物Ⅰ和化合物Ⅱ制备化合物Ⅲ；再将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入还原剂，加热反应4～6h，反应结束后加入稀盐酸中和反应至中性，分离产物，得到化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明的工艺步骤少，所用化学试剂原料易得，价格低廉，工艺环境友好，操作简便，风险低，是适合于工业化生产的绿色合成工艺。本发明提供的工艺有效缩短了ATS‑8，ATS‑9的合成步骤，提高了阿托伐他汀钙合成的总收率，有效地降低了生产成本；本发明产物选择好，收率高，废弃物少，产物后处理方便，适合工业化扩大规模生产。

公开(公告)号：CN115925754A

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202211303929.2

申请日：2022-10-24

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 尹强 ,  宋继国 ,  张俊威 ,  丁小涛 ,  王付全

IPC: C07H1/00 ,  C07H19/10 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明公开了一种索非布韦催化合成工艺，通过催化剂催化活化反应物化合物Ⅱ伯醇羟基，向溶液中加入反应物化合物Ⅰ与化合物Ⅱ反应，得到产物索非布韦(化合物Ⅲ)，所用催化剂四氯化铪四氢呋喃(1:2)络合物。本发明通过催化剂的选择性催化(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷(化合物Ⅱ)伯醇，提高索非布韦原料药的转化率，提高反应选择性，有效减少二取代产物的产生，提高最终索非布韦成品收率，提高产品品质纯度，同时反应条件温和，所用催化剂适用于环境保护及工业化生产。