-
公开(公告)号：CN111253454A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN202010196634.4
申请日：2020-03-19
Applicant: 江苏工程职业技术学院
Abstract: 本发明公开了一种抗丙肝药物索非布韦的制备方法，以R-甘油酸乙酯缩丙酮为起始原料，与α-氟代丙酸乙酯在叔丁醇钾作用下反应，羰基还原，羟基酰化，酸性条件下水解环合，羟基酰化，红铝还原，手性柱分离，制得索非布韦关键中间体((2R,3R,4R,5R)-3-(苯甲酰氧基)-5-羟基-4-氟-4-甲基四氢呋喃-2-基)苯甲酸甲酯，2-羟基乙酰化，与2-三甲硅氧基-4-苯甲酰胺基嘧啶反应，酸性条件下脱苯甲酰氨基，脱羟基保护，最后与N-[(S)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]-L-丙氨酸异丙酯反应制得索非布韦。本发明合成路线短，收率高，避免了合成过程中氟化反应步骤，合成反应条件温和。
-
公开(公告)号：CN106748718B
公开(公告)日：2020-03-10
申请号：CN201611114323.9
申请日：2016-12-07
Applicant: 江苏工程职业技术学院
IPC: C07C51/285 , C07C59/84
Abstract: 本发明公开了一种酮洛芬的制备工艺，所述方法以苯甲酰氯和乙酰苯胺为起始原料，经酰化、酰基化、脱保护、水解、重氮化还原、Darzens反应，氧化等步骤制备酮洛芬。本发明的原料价格便宜易得，工艺容易实现，反应无危险工艺，收率高，反应条件温和，操作简便，对设备要求低。
-
公开(公告)号：CN109336875A
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201710697872.1
申请日：2017-08-15
Applicant: 江苏工程职业技术学院
IPC: C07D409/10
Abstract: 本发明涉及一种卡格列净的合成方法，以4-氟苯硼酸为起始原料与2-甲基-5-溴噻吩偶联合成2-甲基-5-(4-氟苯基)噻吩，然后溴代，与4-溴甲苯经付克烷基化反应合成2-（2-甲基-5-溴苄基）-5-（4-氟苯基）噻吩，然后与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯经缩合，醚化，脱甲氧基得到降糖药卡格列净。本发明的优点在于：本发明合成工艺与现有合成方法相比，以4-氟苯硼酸为起始原料，原料价格便宜易得，工艺容易实现工业化，合成路线短，易操作；且合成工艺过程中，不需要使用溴或两次使用丁基锂，能够降低工艺的危险度；此外，通过本发明的合成方法，能够提高卡格列净产品的收率，收率可提高至70%以上。
-
公开(公告)号：CN109053400A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201810973046.X
申请日：2018-08-24
Applicant: 江苏工程职业技术学院
IPC: C07C45/46 , C07C49/813
CPC classification number: C07C45/46 , C07C17/10 , C07C17/35 , C07C209/62 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C2603/18 , C07C49/813 , C07C23/40 , C07C211/52 , C07C233/15
Abstract: 本发明提供了一种雷迪帕韦关键中间体7‑溴‑2‑(氯乙酰基)‑9，9‑二氟芴的制备方法。本发明以4‑溴苯胺为起始原料，经氨基乙酰化，与苄氯付克烷基化，在浓盐酸中脱乙酰基，在铜催化下重氮化偶联得2‑溴芴，然后将2‑溴芴与氟试剂反应制得7‑溴‑9，9‑二氟芴，最后与氯乙酰氯经付克酰基化反应得到中间体7‑溴‑2‑(氯乙酰基)‑9，9‑二氟芴。本发明的合成路线短，工艺安全，操作简单方便，原料成本低，满足了工业生产需求。
-
公开(公告)号：CN108892635A
公开(公告)日：2018-11-27
申请号：CN201811043699.4
申请日：2018-09-07
Applicant: 江苏工程职业技术学院
IPC: C07D211/58
Abstract: 本发明提供了一种西沙必利关键中间体的制备方法，本发明制备方法以3-氯吡啶为起始原料，亲核取代合成3-甲氧基吡啶，硝化反应制备4-硝基-3-甲氧基吡啶，季胺化制备4-硝基-3-甲氧基-N-(3-(4-氟苯氧基)丙基)吡啶季胺盐，最后经催化氢化制得西沙比利关键中间体(顺)-N-(3-(4-氟苯氧基)丙基)-4-氨基-3-甲氧基哌啶，本发明的制备方法具有成本低廉、操作简便等优点。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107652277A
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201710674019.8
申请日：2017-08-09
Applicant: 江苏工程职业技术学院
IPC: C07D407/12
CPC classification number: C07D407/12
Abstract: 本发明涉及一种依帕列净的制备方法，以2-氯苯甲醛为起始原料，经溴代，还原，卤代，与（S）-3-苯氧基四氢呋喃发生付克烷基化反应得中间体(S)-3-(4-(5-溴-2-氯苄基)苯氧基)四氢呋喃,然后与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯经缩合，醚化，脱甲氧基制得降糖药依帕列净。本发明的优点在于：本发明依帕列净的制备方法，与现有合成方法相比，以2-氯苯甲醛为起始原料，原料价格便宜易得，工艺容易实现工业化，合成路线短，易操作；且制备工艺过程中，各温度条件易控制，反应转换率较高，可使总收率达75%以上；此外，通过本发明的制备方法，产品不易异构化，杂质较少，能够提高产品的纯度，可使纯度达到99%以上。
-
公开(公告)号：CN107540648A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201710676508.7
申请日：2017-08-09
Applicant: 江苏工程职业技术学院
IPC: C07D309/10
Abstract: 本发明涉及一种达格列净的制备方法，以2-氯苯甲醛为起始原料，经溴代、还原、氯代合成5-溴-2-氯苄氯，与苯乙醚经付-克烷基化反应合成5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷，然后与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯经缩合，脱三甲基硅基保护，醚化，还原脱甲氧基得到降糖药达格列净。本发明的优点在于：本发明达格列净的制备方法，以2-氯苯甲醛为起始原料，与5-溴-2-氯苯甲酸相比，价格便宜易得，工艺容易实现工业化，且合成过程中，不会用到产生剧毒的物质原料，进而无危险工艺，且该合成路线短、新颖，使得操作简便，通过本发明的合成路线，能够提高最终产品的纯度，可使纯度达到99%以上。
-
公开(公告)号：CN109734661B
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN201811052548.5
申请日：2018-09-10
Applicant: 江苏工程职业技术学院
IPC: C07D215/48
Abstract: 本发明提供了一种乐伐替尼的合成方法。首先本发明以4‑氰基‑3‑羟基苯胺为起始原料，经碳酸二甲酯甲基化，经丙醛酸在室温反应肟化，在PPA条件下关环形成6‑氰基‑7‑甲氧基‑4‑喹啉酮，在氯化亚砜作用下形成6‑氰基‑7‑甲氧基‑4‑氯啉酮，在酸性条件下氰基水解合成乐伐替尼其中一个中间体6‑甲酰胺基‑7‑甲氧基‑4‑氯喹啉。然后将4‑羟基‑2氯苯胺与溴化氰在低温下形成4‑羟基‑2‑氯氰化胺，将4‑羟基‑2‑氯氰化胺与溴丙烷发生里特反应合成乐伐替尼的另一个关键中间体1‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙基脲。最后将两个中间体6‑甲酰胺基‑7‑甲氧基‑4‑氯喹啉和1‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙基脲在碱性环境下进行烷基化反应制得乐伐替尼。该方案具有反应条件温和，无剧毒试剂，绿色环保等优点。
-
公开(公告)号：CN109232544B
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN201811042643.7
申请日：2018-09-07
Applicant: 江苏工程职业技术学院
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明提供了一种普卡必利的新制备方法，所述方法以3‑氯‑4‑甲基苯胺为起始原料，经氨基保护，亲核取代，羟基保护，芳烃氯代，自由基溴代，水解，分子内付克烷基化反应关环，氨基脱保护，氧化酰胺化合成普卡必利。本方案无危险工艺，未采用剧毒试剂，安全绿色环保，反应产生的副产物少，收率得以提高。
-
公开(公告)号：CN108976216A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201811043192.9
申请日：2018-09-07
Applicant: 江苏工程职业技术学院
IPC: C07D405/12
CPC classification number: C07D405/12
Abstract: 本发明提供了一种普卡必利的制备方法，所述方法以4-硝基苯甲醛为起始原料，经醛基保护，硝基还原，氨基保护，芳烃氯代，亲核取代，分子内关环，氯代，脱保护，氧化酰胺化合成普卡必利。本方案工艺安全，未使用剧毒试剂，绿色环保，反应中产生的副产物少，提高了收率。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
35
records
(took 0.03 seconds)
