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公开(公告)号：CN119798265A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202411939006.5
申请日：2024-12-26
Applicant: 武汉大学深圳研究院
IPC: C07D487/04 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种不对称合成吡咯里西啶生物碱的方法，属于有机合成领域。本发明方法以苯基(吡咯烷‑1‑基)甲酮和烯基硼试剂为起始原料，在镍催化剂和手性配体的催化作用下，首先发生苯基(吡咯烷‑1‑基)甲酮的氮α‑烷基化反应，再将产物中的硼酸酯氧化为醇，接着采用苄基对原位生成的醇进行保护，继而依次进行脱苯甲酰化、溴化、分子内环化以及脱苄基化反应，得到吡咯里西啶生物碱。本发明方法与之前的合成方法相比，原料商业可得、步骤简洁高效并且易于进一步衍生化，操作简单，适用于大量吡咯里西啶生物碱的合成。
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