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公开(公告)号:CN114432282A
公开(公告)日:2022-05-06
申请号:CN202210032133.1
申请日:2022-01-12
Applicant: 武汉大学
IPC: A61K31/138 , A61P31/14 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了他莫昔芬在制备抗新型冠状病毒药物中的应用,具体公开了他莫昔芬或其可药用的盐、同位素、立体异构体、立体异构体的混合物、互变异构体、酯、酰胺或前药在制备预防和/或治疗新型冠状病毒所致疾病的药物中的应用。他莫昔芬能剂量依赖地抑制新型冠状病毒的复制,其IC50(半数抑制浓度)为0.65μM,选择指数(SI)约为133,是一种低毒高效的抗新型冠状病毒药物。
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公开(公告)号:CN113583098B
公开(公告)日:2023-03-14
申请号:CN202110778871.6
申请日:2021-07-09
Applicant: 武汉大学
Abstract: 本发明公开了一种来源于真菌的环状拟肽及其制备方法和应用,该环状拟肽的模板分子为条件致病真菌多肽中的一段,制备时使天然氨基酸和反应基团被保护的含巯基的氨基酸逐步偶联,形成环状拟肽的线性拟肽中间体;然后使线性拟肽中间体分子内巯基共价偶联,形成二硫键,进而形成环状拟肽。该环状拟肽在浓度高达1mg/mL时,其溶血率未超过5%,具有较好的安全性;葡聚糖硫酸钠诱导的炎症性肠病模型小鼠经过该环状拟肽治疗后,体重降低程度显著改善、疾病活动指数显著降低、结肠萎缩显著缓解,且结肠匀浆液中细胞因子IL‑1β和TNF‑α水平显著降低。该环状拟肽制备工艺简单、易于纯化,毒性低、药理活性明确、动物水平治疗效果明显。
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公开(公告)号:CN113583098A
公开(公告)日:2021-11-02
申请号:CN202110778871.6
申请日:2021-07-09
Applicant: 武汉大学
Abstract: 本发明公开了一种来源于真菌的环状拟肽及其制备方法和应用,该环状拟肽的模板分子为条件致病真菌多肽中的一段,制备时使天然氨基酸和反应基团被保护的含巯基的氨基酸逐步偶联,形成环状拟肽的线性拟肽中间体;然后使线性拟肽中间体分子内巯基共价偶联,形成二硫键,进而形成环状拟肽。该环状拟肽在浓度高达1mg/mL时,其溶血率未超过5%,具有较好的安全性;葡聚糖硫酸钠诱导的炎症性肠病模型小鼠经过该环状拟肽治疗后,体重降低程度显著改善、疾病活动指数显著降低、结肠萎缩显著缓解,且结肠匀浆液中细胞因子IL‑1β和TNF‑α水平显著降低。该环状拟肽制备工艺简单、易于纯化,毒性低、药理活性明确、动物水平治疗效果明显。
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公开(公告)号:CN109354606B
公开(公告)日:2020-07-24
申请号:CN201811267221.X
申请日:2018-10-29
Applicant: 武汉大学人民医院(湖北省人民医院)
Abstract: 本发明公开了一种双功能NDM‑1碳青霉烯酶抑制肽及其应用,属于生物医药领域。其序列为:Ile‑Phe‑Gly‑Arg‑Ile‑Arg‑Gly‑Phe‑Ile‑Lys‑Asn‑Ile‑Trp‑Ser‑Asp,可利用常规的多肽固相合成技术制备,通过高效液相色谱纯化。该多肽与β‑内酰胺类抗生素联合使用可抑制产NDM‑1酶的革兰氏阴性细菌,而单独使用该多肽可抑制革兰氏阳性细菌。该双功能多肽具有低溶血活性及高盐环境稳定性,制备便捷、抗菌活性明确、具有产业化的潜力,本发明进一步涉及包括所述双功能肽的药品和/或饲料和/或化妆品和/或日用化学品。
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公开(公告)号:CN109354606A
公开(公告)日:2019-02-19
申请号:CN201811267221.X
申请日:2018-10-29
Applicant: 武汉大学人民医院(湖北省人民医院)
Abstract: 本发明公开了一种双功能NDM-1碳青霉烯酶抑制肽及其应用,属于生物医药领域。其序列为:Ile-Phe-Gly-Arg-Ile-Arg-Gly-Phe-Ile-Lys-Asn-Ile-Trp-Ser-Asp,可利用常规的多肽固相合成技术制备,通过高效液相色谱纯化。该多肽与β-内酰胺类抗生素联合使用可抑制产NDM-1酶的革兰氏阴性细菌,而单独使用该多肽可抑制革兰氏阳性细菌。该双功能多肽具有低溶血活性及高盐环境稳定性,制备便捷、抗菌活性明确、具有产业化的潜力,本发明进一步涉及包括所述双功能肽的药品和/或饲料和/或化妆品和/或日用化学品。
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