一种来源于真菌的环状拟肽及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113583098B

    公开(公告)日:2023-03-14

    申请号:CN202110778871.6

    申请日:2021-07-09

    Applicant: 武汉大学

    Abstract: 本发明公开了一种来源于真菌的环状拟肽及其制备方法和应用,该环状拟肽的模板分子为条件致病真菌多肽中的一段,制备时使天然氨基酸和反应基团被保护的含巯基的氨基酸逐步偶联,形成环状拟肽的线性拟肽中间体;然后使线性拟肽中间体分子内巯基共价偶联,形成二硫键,进而形成环状拟肽。该环状拟肽在浓度高达1mg/mL时,其溶血率未超过5%,具有较好的安全性;葡聚糖硫酸钠诱导的炎症性肠病模型小鼠经过该环状拟肽治疗后,体重降低程度显著改善、疾病活动指数显著降低、结肠萎缩显著缓解,且结肠匀浆液中细胞因子IL‑1β和TNF‑α水平显著降低。该环状拟肽制备工艺简单、易于纯化,毒性低、药理活性明确、动物水平治疗效果明显。

    一种来源于真菌的环状拟肽及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113583098A

    公开(公告)日:2021-11-02

    申请号:CN202110778871.6

    申请日:2021-07-09

    Applicant: 武汉大学

    Abstract: 本发明公开了一种来源于真菌的环状拟肽及其制备方法和应用,该环状拟肽的模板分子为条件致病真菌多肽中的一段,制备时使天然氨基酸和反应基团被保护的含巯基的氨基酸逐步偶联,形成环状拟肽的线性拟肽中间体;然后使线性拟肽中间体分子内巯基共价偶联,形成二硫键,进而形成环状拟肽。该环状拟肽在浓度高达1mg/mL时,其溶血率未超过5%,具有较好的安全性;葡聚糖硫酸钠诱导的炎症性肠病模型小鼠经过该环状拟肽治疗后,体重降低程度显著改善、疾病活动指数显著降低、结肠萎缩显著缓解,且结肠匀浆液中细胞因子IL‑1β和TNF‑α水平显著降低。该环状拟肽制备工艺简单、易于纯化,毒性低、药理活性明确、动物水平治疗效果明显。

    一种双功能NDM-1碳青霉烯酶抑制肽及其应用

    公开(公告)号:CN109354606B

    公开(公告)日:2020-07-24

    申请号:CN201811267221.X

    申请日:2018-10-29

    Abstract: 本发明公开了一种双功能NDM‑1碳青霉烯酶抑制肽及其应用,属于生物医药领域。其序列为:Ile‑Phe‑Gly‑Arg‑Ile‑Arg‑Gly‑Phe‑Ile‑Lys‑Asn‑Ile‑Trp‑Ser‑Asp,可利用常规的多肽固相合成技术制备,通过高效液相色谱纯化。该多肽与β‑内酰胺类抗生素联合使用可抑制产NDM‑1酶的革兰氏阴性细菌,而单独使用该多肽可抑制革兰氏阳性细菌。该双功能多肽具有低溶血活性及高盐环境稳定性,制备便捷、抗菌活性明确、具有产业化的潜力,本发明进一步涉及包括所述双功能肽的药品和/或饲料和/或化妆品和/或日用化学品。

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