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公开(公告)号：CN107556328B
公开(公告)日：2020-10-09
申请号：CN201610518134.1
申请日：2016-07-01
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D501/24 , C07D501/04 , C07D501/46
Abstract: 本发明公开了制备头孢烯化合物的中间体及其晶体,具体而言涉及制备头孢特咯瓒的中间体，中间体的晶体以及制备头孢特咯瓒的方法。使用固体形式(无定形和晶体)的中间体来制备硫酸头孢特咯瓒显著降低了杂质的含量，所得产物收率高、纯度好、后处理简单，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105367441B
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201410407389.1
申请日：2014-08-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07C237/30 , C07C231/12 , C07D233/86
Abstract: 本发明提供了用于合成恩杂鲁胺的化合物Z‑M及其制备方法，其中，R选自烯丙基、炔丙基、苄基、环氧丙基或其他含α,β不饱和键的基团。通过该系列的新化合物Z‑M，一方面可以避免在制备关键中间体2‑(3‑氟‑4‑(甲基氨基甲酰基)苯基氨基)2‑甲基丙酸甲酯时使用碘甲烷这种毒性试剂，另一方面新中间体Z‑M和异硫氰酸酯化合物7经Edman降解反应合成恩杂鲁胺的条件优于原文献报道甲酯中间体的反应条件。
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公开(公告)号：CN107556328A
公开(公告)日：2018-01-09
申请号：CN201610518134.1
申请日：2016-07-01
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D501/24 , C07D501/04 , C07D501/46
Abstract: 本发明公开了制备头孢烯化合物的中间体及其晶体,具体而言涉及制备头孢特咯瓒的中间体，中间体的晶体以及制备头孢特咯瓒的方法。使用固体形式(无定形和晶体)的中间体来制备硫酸头孢特咯瓒显著降低了杂质的含量，所得产物收率高、纯度好、后处理简单，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103936818B
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201310019983.9
申请日：2013-01-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
Abstract: 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物1结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。
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公开(公告)号：CN103936613B
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201310019709.1
申请日：2013-01-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07C233/47 , C07C231/12 , C07K5/023
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物Ⅷ（B）结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103910697B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201210596354.8
申请日：2012-12-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00 , A61P13/08
Abstract: 本发明涉及卡巴他赛乙酸合物及其结晶，具体地说，本发明涉及卡巴他赛乙酸合物及其结晶、制备该乙酸合物及其结晶的方法、含有该乙酸合物及其结晶的药物组合物、以及其在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的卡巴他赛乙酸合物及其结晶具有理化性质优异、稳定性好、制备工艺简便、更适于工业化规模制备等优点。
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公开(公告)号：CN105693691A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201410692331.6
申请日：2014-11-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明提供了一种新的高纯度曲格列汀结晶体。通过本发明制备得到的高纯度曲格列汀可以与酸成盐得到高纯度曲格列汀盐，同时提供了高纯度曲格列汀结晶体制备和纯化结晶工艺，包括以下步骤：步骤一：缩合反应，即化合物1与(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐2为原料，在有机溶剂中及碱存在下加热回流发生缩合反应得到曲格列汀粗品；步骤二：重结晶，即将步骤一得到的曲格列汀粗品在有机溶剂中重结晶得到高纯度的曲格列汀。本发明方法操作简单、收率高、成本低廉，非常适合于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN105693603A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201410682500.8
申请日：2014-11-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D215/26
Abstract: 本发明公开了改良的马来酸茚达特罗制备工艺，包括步骤：步骤1)将化合物2和化合物3在第一溶剂下开环反应得到化合物4，化合物4经过与有机酸HA在第二溶剂成盐得到化合物4·HA盐后通过结晶处理析出，步骤2)将化合物4·HA盐先通过在催化剂存在下催化氢化去苄基化后，再与马来酸成盐得到马来酸茚达特罗。本发明的改进马来酸茚达特罗的制备工艺，一方面大大缩短了反应时间，另一方面，获得的马来酸茚达特罗产物具有较高的产率和纯度；因此整体工艺操作简便、适于产业化。
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公开(公告)号：CN105669811A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201410652460.2
申请日：2014-11-17
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07J9/00 , C07J41/00 , C07J17/00 , C07J75/00 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61K31/695 , A61P3/10 , A61P3/08
Abstract: 本发明提供了一种7-酮-6α-烷基胆烷酸衍生物的制备方法。本发明以如式Ⅱ所示7-酮-6β-烷基胆烷酸衍生物为原料，在酸或碱的条件下6α构型转变为6β构型以制备7-酮-6α-烷基胆烷酸衍生物。本发明还提供了7-酮-6β-烷基胆烷酸衍生物及其制备3α,7α-二羟基-6α-烷基-5β-胆烷酸的用途。本发明涉及的制备方法操作简便，构型转化率高，产物7-酮-6α-烷基胆烷酸衍生物易于纯化，降低了制备3α,7α-二羟基-6α-烷基-5β-胆烷酸的纯化难度。
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公开(公告)号：CN103910697A
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201210596354.8
申请日：2012-12-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00 , A61P13/08
CPC classification number: C07D305/14
Abstract: 本发明涉及卡巴他赛乙酸合物及其结晶，具体地说，本发明涉及卡巴他赛乙酸合物及其结晶、制备该乙酸合物及其结晶的方法、含有该乙酸合物及其结晶的药物组合物、以及其在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的卡巴他赛乙酸合物及其结晶具有理化性质优异、稳定性好、制备工艺简便、更适于工业化规模制备等优点。
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