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公开(公告)号：CN112007026A
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN202010471072.X
申请日：2020-05-28
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: A61K31/439 , A61K31/407 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种含阿维巴坦和美罗培南的抗菌组合物及其用途，具体而言，本发明提供了阿维巴坦或其药学上可接受的盐和美罗培南在制备治疗或预防细菌感染的药物中的用途，特别是制备治疗大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌和产气肠杆菌引起感染的药物中的用途，以解决碳青酶烯类抗生素的耐药问题。
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公开(公告)号：CN111944006A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010731648.1
申请日：2014-11-17
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
Abstract: 本发明属于有机合成和药物化学领域，提供了一种新的7-酮-6β-烷基胆烷酸衍生物在制备奥贝胆酸以及其在医药领域的用途。本发明以如式Ⅱ所示7-酮-6β-烷基胆烷酸衍生物为原料，在酸或碱的条件下6α构型转变为6β构型以制备7-酮-6α-烷基胆烷酸衍生物。本发明还提供了7-酮-6β-烷基胆烷酸衍生物及其制备3α,7α-二羟基-6α-烷基-5β-胆烷酸的用途。本发明涉及的制备方法操作简便，构型转化率高，产物7-酮-6α-烷基胆烷酸衍生物易于纯化，降低了制备3α,7α-二羟基-6α-烷基-5β-胆烷酸的纯化难度。
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公开(公告)号：CN105669811B
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201410652460.2
申请日：2014-11-17
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07J9/00 , C07J41/00 , C07J17/00 , C07J75/00 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61K31/695 , A61P3/10 , A61P3/08
Abstract: 本发明提供了一种7‑酮‑6α‑烷基胆烷酸衍生物的制备方法。本发明以如式Ⅱ所示7‑酮‑6β‑烷基胆烷酸衍生物为原料，在酸或碱的条件下6α构型转变为6β构型以制备7‑酮‑6α‑烷基胆烷酸衍生物。本发明还提供了7‑酮‑6β‑烷基胆烷酸衍生物及其制备3α,7α‑二羟基‑6α‑烷基‑5β‑胆烷酸的用途。本发明涉及的制备方法操作简便，构型转化率高，产物7‑酮‑6α‑烷基胆烷酸衍生物易于纯化，降低了制备3α,7α‑二羟基‑6α‑烷基‑5β‑胆烷酸的纯化难度。
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公开(公告)号：CN103910698B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201210596355.2
申请日：2012-12-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及卡巴他赛丙酮合物及其结晶，具体地说，本发明涉及卡巴他赛丙酮合物及其结晶、制备该丙酮合物及其结晶的方法、含有该丙酮合物及其结晶的药物组合物、以及其在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的卡巴他赛丙酮合物及其结晶具有理化性质优异、稳定性好、制备工艺简便、更适于工业化规模制备等优点。
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公开(公告)号：CN102558150B
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201010615925.9
申请日：2010-12-31
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D235/28
Abstract: 本发明涉及取代亚砜化合物的合成方法，具体而言涉及一种以单一对映体或以富含对映体形式存在的取代亚砜化合物的立体选择性合成方法。本发明的合成方法是以手性四醇和四价钛化合物为催化剂，立体选择性催化氧化取代硫醚化合物。与现有技术相比，本发明的方法具有更低的成本，更广泛的适用性，特别适于工业化生产，在工业化生产过程中可以获得更高的产率和更高的手性选择性，而且在氧化过程中杂质含量低且更易于除去。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105985408B
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN201510076472.X
申请日：2015-02-12
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体而言涉及卡一种卡非佐米的纯化方法。本发明的制备方法，是在卡非佐米的制备过程中加入马来酸，制备得到卡非佐米马来酸盐，使异构体杂质明显降低，从而显著提高纯度，再将马来酸盐游离可以得到高产率高纯度的卡非佐米，制备简单易操作，特别适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111018862A
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN201910949458.4
申请日：2016-02-04
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海度德医药科技有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本申请涉及如下合成路线所示的伊布替尼的制备方法及所涉及的中间体化合物。
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公开(公告)号：CN110269857A
公开(公告)日：2019-09-24
申请号：CN201910189632.X
申请日：2019-03-13
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: A61K31/439 , A61K31/431 , A61K31/407 , A61K31/4196 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种含阿维巴坦的抗菌组合物及其用途，具体而言，本发明提供了阿维巴坦或其药学上可接受的盐和碳青霉烯类抗生素在制备治疗或预防细菌感染的药物中的用途，特别是制备治疗大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌和产气肠杆菌引起感染的药物中的用途，以解决碳青酶烯类抗生素的耐药问题。
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公开(公告)号：CN108129357A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201611091396.0
申请日：2016-12-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07C281/04 , C07D211/60
CPC classification number: C07C281/04 , C07C281/02 , C07D211/60
Abstract: 本申请涉及药物合成领域，具体而言涉及阿拉莫林中间体的制备方法。一方面本申请以1-boc-1-甲基肼为反应原料，利用甲醛类化合物与钯催化剂/氢源交替反应的方法一锅煮制备关键中间体N,N',N'-三甲基肼羧酸叔丁酯，该方法操作简单，所用原料安全易得，与现有技术方法相比收率提高；另一方面，本申请的方法将N,N',N'-三甲基肼羧酸叔丁酯与盐酸在有机溶剂中反应，可直接得到高收率高纯度的N,N,N'-三甲基肼盐酸盐的结晶产品，该结晶产物无需进一步纯化，吸湿性小，便于保存，非常适合工业大生产。
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公开(公告)号：CN107400115A
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201710658382.0
申请日：2017-08-04
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D401/04 , A61K31/454 , A61P35/00
Abstract: 本申请涉及一种来那度胺的新结晶及其药物组合物。还涉及包含来那度胺新结晶的结晶组合物及其药物组合物，以及它们的用途。本申请提供的来那度胺新结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好、粒径变化小的优点。
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