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公开(公告)号：CN101166719B
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN200680010987.9
申请日：2006-03-29
Applicant: 株式会社益力多本社
IPC: C07D207/337 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/345 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/44 , A61K31/4409 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61K31/47 , A61K31/5377 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D209/24 , C07D213/57 , C07D213/64 , C07D215/12 , C07D261/08 , C07D233/64 , C07D235/16 , C07D277/20 , C07D277/30
Abstract: 本发明涉及乳腺癌耐性蛋白(BCRP/ABCG2)抑制剂。一种BCRP抑制剂，其特征在于，以通式(1)表示的丙烯腈衍生物或其盐为有效成分，式中，R1和R2的任意一个表示氰基，另一个表示氢原子；Ar1表示选自下述式(2)～(4)中的基，Ar2表示可以取代有卤原子的具有缩合环的芳香族烃基或选自下述式(5)～(15)中的基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101166719A
公开(公告)日：2008-04-23
申请号：CN200680010987.9
申请日：2006-03-29
Applicant: 株式会社益力多本社
IPC: C07D207/337 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/345 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/44 , A61K31/4409 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61K31/47 , A61K31/5377 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D209/24 , C07D213/57 , C07D213/64 , C07D215/12 , C07D261/08 , C07D233/64 , C07D235/16 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D277/64 , C07D307/54 , C07D307/58 , C07D307/72 , C07D333/28 , C07D333/36 , C07D333/42 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07C255/37 , C07F9/09
Abstract: 本发明涉及乳腺癌耐性蛋白(BCRP/ABCG2)抑制剂。一种BCRP抑制剂，其特征在于，以通式(1)表示的丙烯腈衍生物或其盐为有效成分，式中，R1和R2的任意一个表示氰基，另一个表示氢原子；Ar1表示选自右述式(2)～(4)中的基，Ar2表示可以取代有卤原子的具有缩合环的芳香族烃基或选自右述式(5)～(15)中的基。
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公开(公告)号：CN1744892A
公开(公告)日：2006-03-08
申请号：CN200480003247.3
申请日：2004-02-03
Applicant: 株式会社益力多本社
IPC: A61K31/277 , A61K31/7034 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C255/37 , C07H15/203
CPC classification number: C07D211/58 , A61K31/277 , A61K31/7034 , C07C255/37 , C07D317/60
Abstract: 提供了抑制BCRP的药物制剂。以下式(1)表示的二苯基丙烯腈衍生物或其盐作为有效成分的乳癌耐性蛋白抑制剂，式中，8个R可以相同也可以不同，各自独立地表示氢原子、羟基、硝基、氨基、乙酰氨基(－NHCOCH3基)、氰基(－CN基)、甲酰基(－CHO基)、－COOR1基(R1＝氢原子、C1～C4烷基)、－O(CH2)nCOOR2基(n＝1～7：R2＝氢原子、C1～C4烷基)、－OOCCH2CH2COOR3基(R3＝氢原子、C1～C4烷基、(Z)－2－(3，4－二甲氧基－苯基)－3－(4－羟基－苯基)－丙烯腈、吡喃葡糖基)、C1～C8烷氧基、C1～C4烷基、卤原子、C1～C4烷氧基C1～C4烷氧基C1～C4烷氧基、C2～C8酰氧基、C2～C8卤代酰氧基、亚甲二氧基、三氟甲基、磷酸基(－OP(O)(OH)2)及其盐、硫酸基(－OSO3H)及其盐、吡喃葡糖基及其盐、吡喃葡糖基的磷酸酯及其盐、吡喃葡糖基的硫酸酯及其盐或哌啶基哌啶基碳酰氧基。
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公开(公告)号：CN1264978C
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：CN01806328.4
申请日：2001-03-09
Applicant: 株式会社益力多本社
Abstract: 一种含有多酚类物质作为活性成分的α-淀粉酶活性抑制剂，所述多酚类物质通过提取番石榴叶和/或果实获得，以一种或多种选自水和亲水性溶剂的溶剂提取，用超滤方法除去分子量小于5000组分，用疏水层析法对剩余组分进行纯化，层析柱中结合有丁基的装柱材料作为固相，用0.02M磷酸二氢钠水溶液和0.02M磷酸钠水溶液组成的步进浓度梯度以1.0M/分钟的流速洗脱，260nm下检测光吸收，回收洗脱曲线第三个单峰的组分；一种以具有特定理化性质的多酚类物质作为活性成分的α-淀粉酶活性抑制剂；含有此多酚类物质的食品和饮料等。
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公开(公告)号：CN1744887A
公开(公告)日：2006-03-08
申请号：CN200480003293.3
申请日：2004-02-03
Applicant: 株式会社益力多本社
IPC: A61K31/121 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D311/30 , C07D493/04 , C07H17/07 , C12N5/08 , C12Q1/02
CPC classification number: G01N33/57415 , A61K31/121 , A61K31/352 , C07D311/30 , C07D493/04 , G01N33/5011
Abstract: 本发明提供了对抑制BCRP的药物制剂的筛选有用的癌细胞及抑制BCRP的药物制剂。提供了以下式(1)、(2)、(3)、(4)或(5)表示的类黄酮化合物或其苷、酯或盐为有效成分的BCRP抑制剂，以及含有该BCRP抑制剂和可成为BCRP的基质的抗癌剂的抗癌剂。
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公开(公告)号：CN1416464A
公开(公告)日：2003-05-07
申请号：CN01806328.4
申请日：2001-03-09
Applicant: 株式会社益力多本社
Abstract: 一种含有多酚类物质作为活性成分的α－淀粉酶活性抑制剂，所述多酚类物质通过提取番石榴叶和/或果实获得，以一种或多种选自水和亲水性溶剂的溶剂提取，用超滤方法除去分子量小于5000组分，用疏水层析法对剩余组分进行纯化，层析柱中结合有丁基的装柱材料作为固相，用0.02M磷酸二氢钠水溶液和0.02M磷酸钠水溶液组成的步进浓度梯度以1.0M/分钟的流速洗脱，260nm下检测光吸收，回收洗脱曲线第三个单峰的组分；一种以具有特定理化性质的多酚类物质作为活性成分的α－淀粉酶活性抑制剂；含有此多酚类物质的食品和饮料等。
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