公开(公告)号：CN102144987B

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201110098377.1

申请日：2011-04-19

Applicant: 暨南大学 ,  珠海润都制药股份有限公司

Inventor： 李沙 ,  李财福 ,  王兴立 ,  陈新民 ,  张绪文 ,  蒋杰

IPC: A61K9/22 ,  A61K9/32 ,  A61K31/138 ,  A61K47/38 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明公开了一种美托洛尔口服脉冲片及其制备方法和应用。该口服脉冲片包括速释片芯和控释薄膜包衣层。控释薄膜包衣层相对于速释片芯重量的包衣增重率为1～50％；速释片芯由主药和内层辅料组成，主药为美托洛尔盐类，主药的剂量规格以美托洛尔计为15～100mg每片；控释薄膜包衣层由薄膜包衣材料和外层辅料组成，薄膜包衣材料为水不溶性且在不同pH下均不溶解的材料。本发明脉冲片可通过改变处方工艺使释药时滞在1.3～9.5h内波动，可根据疾病发病的节律性，即临床对疾病进行时辰治疗的具体需要，优选相应的释药时滞。本发明处方组成不复杂，制备工艺采用简单易行的粉末直接压片法与普通薄膜包衣法，适于大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN118986924A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202410619264.9

申请日：2024-05-18

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李沙 ,  蒋杰 ,  欧阳嘉碧 ,  谭泳晴 ,  翁桂芝

IPC: A61K9/51 ,  A61K45/00 ,  A61K31/704 ,  A61K31/475 ,  A61K31/555 ,  A61K31/337 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/36 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种逆转肿瘤多药耐药的长循环多糖纳米粒组合物，组合物中的药物由抗肿瘤药物和式Ⅰ‑式Ⅲ任一所示结构的苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐组成，#imgabs0#其中，R选自取代或未取代、有杂原子或无杂原子的直链、支链或环状的C1‑C10的烃基碳链，取代或未取代的单环芳基、杂芳基的任一种。

公开(公告)号：CN113384530B

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN202010175503.8

申请日：2020-03-13

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李沙 ,  蒋杰 ,  欧阳嘉碧 ,  杨莫辉 ,  欧金来 ,  洪宝贤 ,  叶秋绵 ,  龚甜

IPC: A61K9/127 ,  A61K9/51 ,  A61K45/00 ,  A61K31/704 ,  A61K47/36 ,  A61K47/54 ,  A61K47/69 ,  A61K47/24 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种多糖核心Nanocells及其制备方法与应用。该多糖核心Nanocells具有核壳结构，其中以多糖材料组成的纳米粒为核心，其外层包裹有由脂质材料形成的类似脂质体囊膜的脂质膜，药物包载在纳米粒核心里，和/或脂质膜与纳米粒核心之间，和/或包载在脂质膜上。本发明中的多糖核心Nanocells可采用不同的脂质材料或在脂质修饰不同的靶向导向分子、包裹磁性颗粒或添加针对相应疾病部位微环境敏感的材料或药物，获得不同靶向功能的多糖核心Nanocells；可同时将多种机制的药物包载其中，实现对疾病的多功能治疗；在靶向治疗的同时具有缓释长效作用，且可以产生逆转耐药的作用，提高药物疗效和用药依从性。

公开(公告)号：CN111303188A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010277719.5

申请日：2020-04-08

Applicant: 东莞暨南大学研究院

Inventor： 万致富 ,  蒋杰 ,  麦丽谊

IPC: C07D498/10

Abstract: 本发明公开了一种具有如化学结构式Ⅲ所示的氧化吲哚螺环类化合物： 其中，R1选自氢、卤素、芳基、三氟甲基、氰基、C1-C12烷氧基、甲基、乙基、硝基、酯基中的一种；R2选自甲基、乙基、丙基、异丙基、烯丙基、正丁基、乙酰基、苄基中的一种；R3选自氢、甲基、芳基中的一种。本发明还公开了所述的氧化吲哚螺环类化合物的合成方法。本发明的氧化吲哚螺环类化合物，因其特殊的螺杂环结构含有两个杂原子，具有的较大空间三维构象和高蛋白质亲和力，使其作为生物靶向药物成为可能，药物研发前景广泛。本发明的合成方法简单高效，后处理方法简单，产品易于提纯，收率较为理想。

公开(公告)号：CN110078669A

公开(公告)日：2019-08-02

申请号：CN201910461880.5

申请日：2019-05-30

Applicant: 东莞暨南大学研究院 ,  东莞创素生物科技有限公司

Inventor： 万致富 ,  蒋杰 ,  麦丽谊 ,  郑成 ,  罗淑雯

IPC: C07D233/94

Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，公开了一种洛硝哒唑及其氘代衍生物的绿色合成方法。该方法包括以下步骤：将4-硝基咪唑和甲醇或氘代甲醇在催化剂作用下发生氮甲基化反应或氮氘代甲基化反应，生成1-甲基-5-硝基咪唑或1-三氘甲基-5-硝基咪唑；将所得产物和多聚甲醛发生亲核加成反应，生成1甲基-2-羟甲基-5-硝基咪唑或1-三氘甲基-2-羟甲基-5-硝基咪唑；将亲核加成的产物和尿素在促进剂存在条件下加热反应，生成洛硝哒唑或其氘代衍生物。本发明所用到的原料几乎都是绿色试剂，原料易得、价格低廉；条件简单、易于操作、污染小，三步反应仅有的副产物是水和氨气，后处理方法简单，产品易于提纯，收率较为理想。

公开(公告)号：CN109678707A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201910059424.8

申请日：2019-01-22

Applicant: 东莞暨南大学研究院 ,  东莞创素生物科技有限公司

Inventor： 蒋杰 ,  郑成 ,  麦丽谊 ,  罗淑雯

IPC: C07C67/313 ,  C07C67/307 ,  C07C69/76 ,  C07C227/08 ,  C07C227/00 ,  C07C229/38 ,  C07B59/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/60

CPC classification number: C07C67/313 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C67/307 ,  C07C69/76 ,  C07C213/08 ,  C07C227/00 ,  C07C227/08 ,  C07C229/38 ,  C07C215/60

Abstract: 本发明属于食品安全和标准品合成领域，公开了一种氘标记D3-沙丁胺醇的合成方法。该方法水杨酸乙酯为原料，经傅克酰基化、溴化、叔丁胺化、还原四步反应生成氘标记D3-沙丁胺醇。该方法操作简单，反应路线合理，处理方法简单，产品易于提纯，产品化学纯度在98％以上，同位素丰度在98％以上，可用于食品安全领域瘦肉精的残留检测。

公开(公告)号：CN108947859A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201710347578.8

申请日：2017-05-17

Applicant: 暨南大学

Inventor： 蒋杰 ,  李沙 ,  藕洋 ,  高瑞涛 ,  张志坚 ,  王高芳 ,  祁健斌

IPC: C07C225/22 ,  C07C221/00 ,  C07D339/04 ,  C07C321/14 ,  C07C319/20 ,  C07C233/33 ,  C07C231/12 ,  C07C309/66 ,  C07C303/28 ,  C07C303/30 ,  C07C309/65 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P37/02 ,  A61P17/00 ,  A61P27/12 ,  A61P27/06 ,  A61P27/00 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P13/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P1/02

CPC classification number: C07C225/22 ,  C07C233/33 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C321/14 ,  C07D339/04

Abstract: 本发明涉及胡黄连素二聚体类似物JJA‑D0的衍生物或其药学上可接受的盐、制法与用途。所述化合物具有通式(Ι)结构。本发明在JJA‑D0上引入烃基、芳基、杂芳基、烷氧羰酰烷基、酰基、磺酸酯基、抗氧化基团如硫辛酸基，H2S供体基团如半胱氨酰基、NO供体基团如硝酸酯基等，合成并公开了一系列结构全新的化合物。这些化合物可抑制NADPH氧化酶，具有较胡黄连素更优的抗氧化与抗炎双重药理作用机制，其中一些化合物还有可提供NO、H2S的供体基团，可进一步增进药理活性，是一类多功能的全新化合物。所公开的JJA‑D0衍生物能够用于预防或治疗与NADPH氧化酶相关的疾病，与自由基相关的疾病，与炎症相关的疾病，与NO相关的疾病、与H2S相关的疾病的保健品或药物的制备。

公开(公告)号：CN107582584A

公开(公告)日：2018-01-16

申请号：CN201610531548.8

申请日：2016-07-06

Applicant: 东莞暨南大学研究院

Inventor： 蒋杰 ,  麦丽谊 ,  安金蒙 ,  罗芮 ,  李沙

IPC: A61K36/258 ,  A61K9/20 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06 ,  A61P37/04

Abstract: 本发明公开了一种三七油滴丸及其制备方法。所述三七油滴丸主要包括原料三七油和辅料基质，三七油与辅料基质的体积重量比为1:2-8mL:g。所述基质包括但不限于：聚乙二醇、硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、硬脂酸钠、硬脂酸、明胶、甘油明胶、吐温、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、硬脂醇和十六醇中的一种或多种按任意比的混合物。本发明三七油滴丸中三七油为三七中多种有效成分的浓缩物，相比其原料产品具有有效成分含量高的特点，在同等有效成分摄入量的情况下，单次服用量小，服用次数少，便于服用。本发明提供了一种三七新产品剂型，便于药品的携带和服用，扩展了三七的应用领域，充实功能食品产业结构。

公开(公告)号：CN107582578A

公开(公告)日：2018-01-16

申请号：CN201610531549.2

申请日：2016-07-06

Applicant: 东莞暨南大学研究院

Inventor： 蒋杰 ,  麦丽谊 ,  安金蒙 ,  罗芮 ,  李沙

IPC: A61K36/074 ,  A61K9/20 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  A61P1/16 ,  A61P39/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了一种灵芝孢子油滴丸及其制备方法。所述灵芝孢子油滴丸主要包括原料灵芝孢子油和辅料基质，灵芝孢子油与辅料基质的体积重量比为1:3-10mL:g。所述基质包括：聚乙二醇、硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、硬脂酸钠、硬脂酸、明胶、甘油明胶、吐温、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、硬脂醇和十六醇中的至少一种。本发明灵芝孢子油滴丸中灵子孢子油为灵子孢子中多种有效成分的浓缩物，相比其原料产品具有有效成分含量高的特点，在同等有效成分摄入量的情况下，单次服用量小，服用次数少，便于服用。

公开(公告)号：CN104027299A

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN201410264983.X

申请日：2014-06-13

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李沙 ,  罗芮 ,  叶小翠 ,  蒋杰 ,  欧金来 ,  冯翠娟 ,  洪宝贤

IPC: A61K9/06 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种伊曲康唑温度敏感型凝胶制剂及其制备方法和应用。该温度敏感型凝胶制剂由以下按重量百分比计的组分组成：药物0.02～3％，增溶剂0.05～15％，凝胶基质5～50％，生物粘附剂0～15％，防腐剂0.001～2％，其它附加剂0～10％，余量为溶剂。本发明的伊曲康唑温度敏感型凝胶制剂，可通过调整处方组成调节胶凝温度，并控制药物释放速度与程度，在体外能有效抑制念珠菌生长，可用于皮肤，或眼部、鼻腔、口腔、直肠、阴道黏膜给药。本发明的伊曲康唑温度敏感型凝胶制剂，具有明显的缓释与生物粘附性能，可延长药物与感染部位的作用时间，实现长效治疗，降低剂量与毒副作用，提高患者顺应性。