公开(公告)号：CN116102575A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202111321376.9

申请日：2021-11-09

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  丁健 ,  陈灏 ,  谢华 ,  陆小云 ,  张弢 ,  任小梅 ,  童林江

IPC: C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/529 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及化学医药领域，涉及一种具有式(1)所示结构的环状2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其用途；本发明的化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFR19del/T790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。

公开(公告)号：CN116102575B

公开(公告)日：2025-01-17

申请号：CN202111321376.9

申请日：2021-11-09

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  丁健 ,  陈灏 ,  谢华 ,  陆小云 ,  张弢 ,  任小梅 ,  童林江

IPC: C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/529 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及化学医药领域，涉及一种具有式(1)所示结构的环状2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其用途；本发明的化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFR19del/T790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112236422A

公开(公告)日：2021-01-15

申请号：CN201980025718.7

申请日：2019-04-12

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李洪林 ,  丁健 ,  徐玉芳 ,  谢华 ,  李倩男 ,  张弢 ,  赵振江

IPC: C07D401/12 ,  C07F9/6558 ,  C07D403/12 ,  C07D239/94 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

Abstract: 涉及喹唑啉类化合物作为EGFR三突变抑制剂及其应用。具体而言，公开了下式(I)所示化合物、含有下式(I)化合物的药物组合物及所述化合物在治疗EGFR介导的相关疾病以及制备治疗EGFR介导的相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN112236422B

公开(公告)日：2023-05-16

申请号：CN201980025718.7

申请日：2019-04-12

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李洪林 ,  丁健 ,  徐玉芳 ,  谢华 ,  李倩男 ,  张弢 ,  赵振江

IPC: C07D401/12 ,  C07F9/6558 ,  C07D403/12 ,  C07D239/94 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

Abstract: 涉及喹唑啉类化合物作为EGFR三突变抑制剂及其应用。具体而言，公开了下式(I)所示化合物、含有下式(I)化合物的药物组合物及所述化合物在治疗EGFR介导的相关疾病以及制备治疗EGFR介导的相关疾病的药物中的用途。