公开(公告)号：CN111298139B

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN201911227246.1

申请日：2019-12-04

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈填烽 ,  林伟强 ,  曾钦松 ,  刘宏星

IPC: A61K49/18 ,  A61K49/12 ,  A61K9/51 ,  A61K47/34 ,  A61K47/42 ,  A61K45/00 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种基于核磁成像引导的克服肿瘤乏氧引起耐药性的靶向纳米药物及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。所述的靶向纳米药物的制备方法，包括以下步骤：S1.分别将PLGA、核磁成像造影剂和抗肿瘤药物分散于有机溶剂中，然后加入表面活性剂，经搅拌、透析后得到溶液A；S2.利用NHS和EDC活化溶液A的羧基，得到活化后的溶液A；S3.向上述活化后的溶液A中加入靶向分子，经搅拌、透析后即得基于核磁成像引导的克服肿瘤乏氧引起耐药性的靶向纳米药物。本发明所述的靶向纳米药物PLZ4@SeD纳米粒子在细胞乏氧条件下的治疗效果优于临床用药多柔比星、丝裂霉素和吡柔比星等。

公开(公告)号：CN111298139A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN201911227246.1

申请日：2019-12-04

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈填烽 ,  林伟强 ,  曾钦松 ,  刘宏星

IPC: A61K49/18 ,  A61K49/12 ,  A61K9/51 ,  A61K47/34 ,  A61K47/42 ,  A61K45/00 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种基于核磁成像引导的克服肿瘤乏氧引起耐药性的靶向纳米药物及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。所述的靶向纳米药物的制备方法，包括以下步骤：S1.分别将PLGA、核磁成像造影剂和抗肿瘤药物分散于有机溶剂中，然后加入表面活性剂，经搅拌、透析后得到溶液A；S2.利用NHS和EDC活化溶液A的羧基，得到活化后的溶液A；S3.向上述活化后的溶液A中加入靶向分子，经搅拌、透析后即得基于核磁成像引导的克服肿瘤乏氧引起耐药性的靶向纳米药物。本发明所述的靶向纳米药物PLZ4@SeD纳米粒子在细胞乏氧条件下的治疗效果优于临床用药多柔比星、丝裂霉素和吡柔比星等。

公开(公告)号：CN105646476B

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201610127128.3

申请日：2016-03-07

Applicant: 暨南大学 ,  陈填烽

Inventor： 陈填烽 ,  杨亚慧 ,  曾钦松

IPC: C07D421/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了联苯并[1,2,5]硒二唑衍生物及其制备方法和应用。本发明合成该联苯并[1,2,5]硒二唑衍生物利用了经典的缩合反应，用两个相邻氨基与芳香醛的醛基发生缩合反应经分离提纯得到4个5‑(2‑取代芳基苯并咪唑)苯并[1,2,5]硒二唑化合物和3个5‑(1‑取代苄基‑2‑取代芳基苯并咪唑)苯并[1,2,5]硒二唑化合物。该联苯并硒二唑衍生物具有良好的抗肿瘤活性，选择性及稳定性都较好，对膀胱癌细胞的转移也有显著的抑制作用。本发明所述的联苯并硒二唑衍生物可应用在治疗膀胱癌的抗肿瘤药物中。

公开(公告)号：CN105646476A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610127128.3

申请日：2016-03-07

Applicant: 暨南大学 ,  陈填烽

Inventor： 陈填烽 ,  杨亚慧 ,  曾钦松

IPC: C07D421/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D421/04

Abstract: 本发明公开了联苯并[1,2,5]硒二唑衍生物及其制备方法和应用。本发明合成该联苯并[1,2,5]硒二唑衍生物利用了经典的缩合反应，用两个相邻氨基与芳香醛的醛基发生缩合反应经分离提纯得到4个5-(2-取代芳基苯并咪唑)苯并[1,2,5]硒二唑化合物和3个5-(1-取代苄基-2-取代芳基苯并咪唑)苯并[1,2,5]硒二唑化合物。该联苯并硒二唑衍生物具有良好的抗肿瘤活性，选择性及稳定性都较好，对膀胱癌细胞的转移也有显著的抑制作用。本发明所述的联苯并硒二唑衍生物可应用在治疗膀胱癌的抗肿瘤药物中。