公开(公告)号：CN105517994A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201480045429.0

申请日：2014-06-20

Applicant: 斯洛文尼亚莱柯制药股份有限公司

Inventor： G·斯塔夫伯 ,  I·加齐奇斯米洛维奇 ,  J·克吕佐 ,  F·里希特

IPC: C07D223/16 ,  C07C67/03 ,  C07C69/635 ,  C07C201/12 ,  C07C205/09 ,  C07C209/34 ,  C07C209/48 ,  C07C211/29 ,  C07C217/40 ,  C07C233/18 ,  C07C253/30 ,  C07C255/10 ,  C07C311/17

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/303 ,  C07C69/65 ,  C07C201/12 ,  C07C211/29 ,  C07C217/40 ,  C07C233/18 ,  C07C253/30 ,  C07C255/35 ,  C07C311/17 ,  C12P7/62 ,  C12P13/002 ,  C12P13/008 ,  C12P41/002 ,  C07C205/09

Abstract: 本发明提供了8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-苯并[d]氮杂的不对称的和经济的合成方法，其经由新的中间体，应用不对称酶法还原、仿生还原或催化还原反应。本发明还提供了适用于含水介质的新的绿色的不对称催化还原，以应用于8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-苯并[d]氮杂或新的中间体的合成中。流程6.化合物A或其盐的说明性的不对称合成路线。取代基A、B、R、R1和PG和＊根据以下条目定义，步骤(e1)和(e2)的次序可互换。

公开(公告)号：CN105358534A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201480035262.X

申请日：2014-04-23

Applicant: 斯洛文尼亚莱柯制药股份有限公司

Inventor： G·斯塔夫伯 ,  J·克吕佐 ,  F·里希特 ,  G·劳斯 ,  I·加齐奇斯米洛维奇

IPC: C07D223/16 ,  C07C233/31 ,  C07D291/04

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C209/48 ,  C07C209/58 ,  C07C211/29 ,  C07C213/08 ,  C07C217/40 ,  C07C231/02 ,  C07C233/13 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C271/14 ,  C07D291/04 ,  C07C255/35

Abstract: 本发明涉及用于通过新的中间体和高度选择性不对称合成制备8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因的简便而经济的方法，产生对映体纯(R)-8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因或其(S)-对映体，从而避免或克服了化学光学拆分。