公开(公告)号：CN114907266B

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202210534612.3

申请日：2022-05-17

Applicant: 扬州大学

Inventor： 韩莹 ,  王银强 ,  王磊 ,  孙晶 ,  颜朝国

IPC: C07D231/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06

Abstract: 本发明公开了一种二氢吡唑类化合物的制备方法，包括：在经脱氧处理的氮气环境的封管中，式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ‑1或式Ⅱ‑2所示化合物在碱、钯催化剂和膦配体的催化体系下反应，制备一系列含芳基和烯基取代的二氢吡唑类化合物。本发明中，反应体系所用到的原料，例如芳基溴化物和烯基溴化物原料易得，部分烯基溴化物经过简单的合成即可得到，并且二氢吡唑类化合物分子结构中烯烃基团的引入，为该类化合物转化为其它官能团化合物提供了便利条件，可以进一步转化成各种化学合成药物或天然产物。该制备方法高效、经济、绿色化、底物拓展范围广，反应条件温和，产率高，制备操作和后处理步骤简单。

公开(公告)号：CN111848637A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN202010639390.2

申请日：2020-07-06

Applicant: 扬州大学

Inventor： 孙晶 ,  刘旦 ,  韩莹 ,  颜朝国

IPC: C07D491/113

Abstract: 本发明公开了一种合成顺/反式[2,4-二氧杂-8-氮杂螺[5.5]十一碳-9-烯类化合物的方法。该方法通过式1所示化合物、式2所示化合物、丁炔二酸二甲酯，以二氯甲烷为溶剂，无水硫酸镁存在下，一步反应得到顺/反式[2,4-二氧杂-8-氮杂螺[5.5]十一碳-9-烯类化合物。目标物分子在医药、农药和生命科学等各个领域中具有重要的应用价值。此方法的所用原料易得，不需要使用过渡金属催化剂，操作简便，为合成顺/反式[2,4-二氧杂-8-氮杂螺[5.5]十一碳-9-烯类化合物提供了一种高效且经济适用的方法。

公开(公告)号：CN107162954B

公开(公告)日：2019-09-13

申请号：CN201710607677.5

申请日：2017-07-24

Applicant: 扬州大学

Inventor： 孙晶 ,  杨仁银 ,  颜朝国 ,  韩莹

IPC: C07D209/86 ,  C07D209/80 ,  C07D209/94

Abstract: 一种吲哚啉‑2‑酮类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。在氮气保护作用下，于溶剂和酸性催化剂中，将N‑甲基吲哚、酮和3‑亚烷基吲哚‑2‑酮混合进行环合脱水反应，即得化合物。本发明的原料简单易得，不需要预先制备，反应条件简单，底物范围广，无需金属催化剂的参与，产率高。

公开(公告)号：CN106866706A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710235090.6

申请日：2017-04-12

Applicant: 扬州大学

Inventor： 孙晶 ,  金功 ,  颜朝国 ,  韩莹

IPC: C07D513/04

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 一种苯并[d]吡咯并[2,1‑b]噻唑的合成方法，本发明属于有机合成技术领域。在乙腈中，将苯并噻唑与溴化物混合进行反应，得N‑苯甲酰甲基苯并噻唑溴化物；在乙醇和碱性催化剂存在下，将N‑苯甲酰甲基苯并噻唑溴化物与硝基烯烃混合进行加成反应，得到四氢‑苯并[d]吡咯并[2,1‑b]噻唑类化合物；再将四氢‑苯并[d]吡咯并[2,1‑b]噻唑类化合物与过量氧化剂混合加热回流反应，经硅胶柱层析，得苯并[d]吡咯并[2,1‑b]噻唑，原料易得，反应条件绿色，无需金属催化剂的参与，反应快速，底物拓展范围大。

公开(公告)号：CN111848637B

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN202010639390.2

申请日：2020-07-06

Applicant: 扬州大学

Inventor： 孙晶 ,  刘旦 ,  韩莹 ,  颜朝国

IPC: C07D491/113

Abstract: 本发明公开了一种合成顺/反式[2,4‑二氧杂‑8‑氮杂螺[5.5]十一碳‑9‑烯类化合物的方法。该方法通过式1所示化合物、式2所示化合物、丁炔二酸二甲酯，以二氯甲烷为溶剂，无水硫酸镁存在下，一步反应得到顺/反式[2,4‑二氧杂‑8‑氮杂螺[5.5]十一碳‑9‑烯类化合物。目标物分子在医药、农药和生命科学等各个领域中具有重要的应用价值。此方法的所用原料易得，不需要使用过渡金属催化剂，操作简便，为合成顺/反式[2,4‑二氧杂‑8‑氮杂螺[5.5]十一碳‑9‑烯类化合物提供了一种高效且经济适用的方法。

公开(公告)号：CN111848518A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN202010533919.2

申请日：2020-06-12

Applicant: 扬州大学

Inventor： 颜朝国 ,  叶蓉 ,  韩莹 ,  孙晶

IPC: C07D231/54

Abstract: 本发明公开了一种螺[茚-2,4’-吡唑]类化合物的制备方法，在氧化剂存在的条件下，1-苯基-2-(2-苯基乙烯基)肼与式Ⅱ所示化合物（2-取代苄基-1,3-茚二酮），在有机溶剂中进行反应，一步反应得到式III所示的螺[茚-2,4’-吡唑]类化合物。此发明的目标物分子是重要的五元氮杂环化合物，广泛存在于许多天然化合物和药物分子的结构中。此发明的所用原料易得，不需要使用过渡金属催化剂，操作简便，同时具有一定的立体选择性，为合成螺[茚-2,4’-吡唑]类化合物提供了一种高效且经济适用的方法。

公开(公告)号：CN107162954A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710607677.5

申请日：2017-07-24

Applicant: 扬州大学

Inventor： 孙晶 ,  杨仁银 ,  颜朝国 ,  韩莹

IPC: C07D209/86 ,  C07D209/80 ,  C07D209/94

Abstract: 一种吲哚啉‑2‑酮类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。在氮气保护作用下，于溶剂和酸性催化剂中，将N‑甲基吲哚、酮和3‑亚烷基吲哚‑2‑酮混合进行环合脱水反应，即得化合物。本发明的原料简单易得，不需要预先制备，反应条件简单，底物范围广，无需金属催化剂的参与，产率高。

公开(公告)号：CN106977524A

公开(公告)日：2017-07-25

申请号：CN201710235089.3

申请日：2017-04-12

Applicant: 扬州大学

Inventor： 韩莹 ,  肖满 ,  孙晶 ,  颜朝国

IPC: C07D491/20

CPC classification number: C07D491/20

Abstract: 一种菲并呋喃并吡咯类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。在溶剂和碱性催化剂存在的条件下将菲醌与丙二腈混合进行缩合反应后，再加入3‑芳基氨基‑1‑甲基‑1H‑吡咯‑2,5‑二酮进行环合反应，得到菲并呋喃并吡咯类化合物。本发明的原料简单易得，反应条件温和绿色化，无需无水无氧及金属催化剂的参与，最重要的是，本发明反应条件绿色无污染，无需无水无氧操作及金属催化剂的参与，原料简单易得，产率高。

公开(公告)号：CN120004867A

公开(公告)日：2025-05-16

申请号：CN202510163447.9

申请日：2025-02-14

Applicant: 扬州大学

Inventor： 韩莹 ,  敬俊阳 ,  王以栋 ,  高留州 ,  孙晶 ,  颜朝国

IPC: C07D405/06 ,  C07D493/10

Abstract: 本发明公开一种含氮苯并氧杂七元环化合物及其制备方法，属于有机合成技术领域。所述含氮苯并氧杂七元环化合物是一种新的含氮苯并氧杂七元环化合物，其化学结构式如式3。所述含氮苯并氧杂七元环化合物的制备方法为，由易得的N‑联烯胺和2‑乙烯基苯酚为起始原料，通过N‑联烯胺和2‑乙烯基苯酚在钯催化选择性环加成反应一步制备含氮苯并氧杂七元环化合物。本发明的制备方法具有反应条件温和，底物拓展范围广，副产物生成少，制备操作简单等优势。

公开(公告)号：CN107311849B

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201710606444.3

申请日：2017-07-24

Applicant: 扬州大学

Inventor： 颜朝国 ,  石荣国 ,  韩莹 ,  孙晶

IPC: C07C45/72 ,  C07C49/747 ,  C07C49/67 ,  C07C49/755 ,  C07C49/697 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07D213/50

Abstract: 一种环桥联螺茚酮类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域，在溶剂和催化剂存在的条件下，将芳香醛与多分子的1,3‑茚满二酮发生多米诺反应，反应结束后用乙酸乙酯和石油醚的混合溶剂进行硅胶柱层析，得到环桥联螺茚酮类化合物。其中，溶剂为乙醇或甲醇；所述催化剂为三乙胺、哌啶、三乙烯二胺或1,8‑二氮杂二环十一碳‑7‑烯。本发明底物拓展范围大、原料易得、操作简单、无需过渡金属催化剂的条件即可合成。