公开(公告)号：CN113735799A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202010473380.6

申请日：2020-05-29

Applicant: 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司

Inventor： 王亚 ,  马振千 ,  刘宏远 ,  马立金 ,  胡丽娜 ,  朱琼 ,  孙江峰

IPC: C07D295/108

Abstract: 本发明公开了一种全新的关于盐酸达克罗宁的合成方法。该方法以对溴苯乙酮为起始物料，经过Mannich反应、C‑O交联反应生产盐酸达克罗宁。本方法相对于现有技术具有起始物料易得，反应温度可控、纯度较高、时间缩短、收率提高等优势，同时避开了乙酰氯、3‑氯丙酰氯等高毒性试剂的使用，更有利于药品安全及工业化大生产。

公开(公告)号：CN112778370A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201911079519.2

申请日：2019-11-06

Applicant: 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司

Inventor： 王亚 ,  马振千 ,  单爱林 ,  牛明玉 ,  马立金 ,  胡丽娜

IPC: C07F9/6558

Abstract: 本申请公开一种制备福奈妥匹坦的方法，所述方法包括如下步骤：将奈妥匹坦、氯甲基磷酸二烷基酯、碘化物盐和酮类溶剂搅拌；将获得的混合物过滤，滤液浓缩，加入烷烃类溶剂，析晶，过滤，得到过渡态混合物；将获得的过渡态混合物溶解在所述酮类溶剂或醇类溶剂或二氧六环中，然后加入酸溶液反应，反应完毕后，加入所述酮类溶剂或二氧六环溶剂，搅拌析晶，过滤，干燥，得到福奈妥匹坦粗品。通过所述方法可以得到纯度为99.5％以上，单杂在约0.1％的福奈妥匹坦。

公开(公告)号：CN113735799B

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202010473380.6

申请日：2020-05-29

Applicant: 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司

Inventor： 王亚 ,  马振千 ,  刘宏远 ,  马立金 ,  胡丽娜 ,  朱琼 ,  孙江峰

IPC: C07D295/108

Abstract: 本发明公开了一种全新的关于盐酸达克罗宁的合成方法。该方法以对溴苯乙酮为起始物料，经过Mannich反应、C‑O交联反应生产盐酸达克罗宁。本方法相对于现有技术具有起始物料易得，反应温度可控、纯度较高、时间缩短、收率提高等优势，同时避开了乙酰氯、3‑氯丙酰氯等高毒性试剂的使用，更有利于药品安全及工业化大生产。