公开(公告)号：CN110577535B

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201910641899.8

申请日：2019-07-16

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 薛伟才 ,  戴洪果 ,  李永攀 ,  张辉 ,  吴锡均

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或晶型或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或晶型或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN112724110A

公开(公告)日：2021-04-30

申请号：CN202110043263.0

申请日：2021-01-13

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 戴洪果 ,  刘辉 ,  李权伟 ,  向进

IPC: C07D307/84 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种VEGFR抑制剂呋喹替尼及其苯并呋喃类中间体的合成方法，本发明中VEGFR抑制剂呋喹替尼的合成方法包含以下步骤：S1：卤代；S2：酰化；S3：偶联；S4：关环；S5：水解；S6：胺化；S7：取代。本发明的合成步骤少，工艺简单易操作；合成过程未使用到昂贵及危险的化合物，没有安全风险；该方法使用市购的起始物料，成本低，确保了合成路线重现性好，是适用于大规模工业生产的工艺。

公开(公告)号：CN110577535A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201910641899.8

申请日：2019-07-16

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 薛伟才 ,  戴洪果 ,  李永攀 ,  张辉 ,  吴锡均

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或晶型或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或晶型或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN110577534A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201910641896.4

申请日：2019-07-16

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 谢德逊 ,  薛伟才 ,  戴洪果 ,  李永攀 ,  张辉

IPC: C07D487/04 ,  C07C59/265 ,  A61K31/4439 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或晶型或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或晶型或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN118146138B

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202410161510.0

申请日：2024-02-05

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 林跃维 ,  陈培东 ,  陈志 ,  张辉 ,  戴洪果

IPC: C07D211/26 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，特别涉及一种2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯胺盐酸盐的制备方法和应用。本发明2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯胺盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：将1‑氯‑5‑氟‑2‑甲基‑4‑硝基苯、异丙醇在碱性体系中反应，得到化合物a1；化合物a1、N‑Boc‑4‑哌啶甲酸甲酯、LiHMDS在溶剂中反应，得到化合物a2；化合物a2在碱剂中反应，得到化合物a3；化合物a3在酸剂中反应，得到化合物a4；化合物a4与还原剂反应，然后加入盐酸，制得。本发明起始原料廉价易得，未使用昂贵原料，成本低；无需加压反应，未使用危险化合物，安全性高，且产物的产率、纯度高。

公开(公告)号：CN110577538B

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201910642610.4

申请日：2019-07-16

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 谢德逊 ,  李永攀 ,  李权伟 ,  覃健耀 ,  戴洪果

IPC: C07D487/04 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN110577533B

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201910641893.0

申请日：2019-07-16

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 谢德逊 ,  李权伟 ,  薛伟才 ,  刘辉 ,  戴洪果

IPC: C07D487/04 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN110577540A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201910642614.2

申请日：2019-07-16

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 戴洪果 ,  刘辉 ,  吴锡均 ,  毛炎 ,  覃健耀

IPC: C07D487/04 ,  C07C59/255 ,  A61K31/4439 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN110577533A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201910641893.0

申请日：2019-07-16

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 谢德逊 ,  李权伟 ,  薛伟才 ,  刘辉 ,  戴洪果

IPC: C07D487/04 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN110577534B

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201910641896.4

申请日：2019-07-16

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 谢德逊 ,  薛伟才 ,  戴洪果 ,  李永攀 ,  张辉

IPC: C07D487/04 ,  C07C59/265 ,  A61K31/4439 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或晶型或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或晶型或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。