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公开(公告)号：CN112724110B
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN202110043263.0
申请日：2021-01-13
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D307/84 , C07D405/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种VEGFR抑制剂呋喹替尼及其苯并呋喃类中间体的合成方法，本发明中VEGFR抑制剂呋喹替尼的合成方法包含以下步骤：S1：卤代；S2：酰化；S3：偶联；S4：关环；S5：水解；S6：胺化；S7：取代。本发明的合成步骤少，工艺简单易操作；合成过程未使用到昂贵及危险的化合物，没有安全风险；该方法使用市购的起始物料，成本低，确保了合成路线重现性好，是适用于大规模工业生产的工艺。
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公开(公告)号：CN110845406B
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN201911226705.4
申请日：2019-12-04
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D215/233
Abstract: 本发明涉及喹啉类化合物的制备方法，其中，喹啉类化合物具有式(I)所示结构，制备方法包括以下步骤：提供式(I‑1)所示结构的化合物；使式(I‑1)所示结构的化合物和3，4‑二氟‑硝基苯进行反应，制得式(I)所示结构的喹啉类化合物；上述喹啉类化合物的制备方法生产安全性高，且成本低，适宜大型工业生产。
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公开(公告)号：CN110577541B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201910642618.0
申请日：2019-07-16
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/4439 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P13/12
Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN111333552B
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN202010274523.0
申请日：2020-04-09
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07C315/00 , C07C317/36 , C07C315/04 , C07C317/48
Abstract: 本发明涉及一种β‑苯并氨基酸类化合物的制备方法，包括如下步骤：(1)获取式(I)所示消旋体化合物；(2)将式(I)所示消旋体化合物与L‑天冬氨酸进行反应，得式(I‑1)所示化合物；和/或，将式(I)所示消旋体化合物与D‑天冬氨酸进行反应，得式(I‑2)所示化合物；(3)于式(I‑1)所示化合物和/或式(I‑2)所示化合物中的胺基上引入保护基团，然后进行脱酯基反应。该合成方法无需进行手性色谱拆分，即可获得不同构型的β‑苯并氨基酸类化合物，成本低，操作简单，便于工业应用，且产物手性纯度高，收率高。
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公开(公告)号：CN112724110A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN202110043263.0
申请日：2021-01-13
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D307/84 , C07D405/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种VEGFR抑制剂呋喹替尼及其苯并呋喃类中间体的合成方法，本发明中VEGFR抑制剂呋喹替尼的合成方法包含以下步骤：S1：卤代；S2：酰化；S3：偶联；S4：关环；S5：水解；S6：胺化；S7：取代。本发明的合成步骤少，工艺简单易操作；合成过程未使用到昂贵及危险的化合物，没有安全风险；该方法使用市购的起始物料，成本低，确保了合成路线重现性好，是适用于大规模工业生产的工艺。
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公开(公告)号：CN111333552A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN202010274523.0
申请日：2020-04-09
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07C315/00 , C07C317/36 , C07C315/04 , C07C317/48
Abstract: 本发明涉及一种β-苯并氨基酸类化合物的制备方法，包括如下步骤：(1)获取式(I)所示消旋体化合物；(2)将式(I)所示消旋体化合物与L-天冬氨酸进行反应，得式(I-1)所示化合物；和/或，将式(I)所示消旋体化合物与D-天冬氨酸进行反应，得式(I-2)所示化合物；(3)于式(I-1)所示化合物和/或式(I-2)所示化合物中的胺基上引入保护基团，然后进行脱酯基反应。该合成方法无需进行手性色谱拆分，即可获得不同构型的β-苯并氨基酸类化合物，成本低，操作简单，便于工业应用，且产物手性纯度高，收率高。
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公开(公告)号：CN110577538B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201910642610.4
申请日：2019-07-16
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D487/04 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P25/28 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61K31/4439
Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110577533B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201910641893.0
申请日：2019-07-16
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D487/04 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61K31/4439
Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110577539A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201910642613.8
申请日：2019-07-16
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D487/04 , C07C57/145 , A61K31/4439 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P25/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110577533A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201910641893.0
申请日：2019-07-16
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D487/04 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61K31/4439
Abstract: 本发明涉及一种苯甲酰氨基吡啶衍生物的盐及其在药物中的应用，进一步涉及包含所述盐或它们的组合的药物组合物，以及所述盐或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由ASK1调节的疾病的药物中的应用。
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