公开(公告)号：CN118146138B

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202410161510.0

申请日：2024-02-05

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 林跃维 ,  陈培东 ,  陈志 ,  张辉 ,  戴洪果

IPC: C07D211/26 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，特别涉及一种2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯胺盐酸盐的制备方法和应用。本发明2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯胺盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：将1‑氯‑5‑氟‑2‑甲基‑4‑硝基苯、异丙醇在碱性体系中反应，得到化合物a1；化合物a1、N‑Boc‑4‑哌啶甲酸甲酯、LiHMDS在溶剂中反应，得到化合物a2；化合物a2在碱剂中反应，得到化合物a3；化合物a3在酸剂中反应，得到化合物a4；化合物a4与还原剂反应，然后加入盐酸，制得。本发明起始原料廉价易得，未使用昂贵原料，成本低；无需加压反应，未使用危险化合物，安全性高，且产物的产率、纯度高。

公开(公告)号：CN118146138A

公开(公告)日：2024-06-07

申请号：CN202410161510.0

申请日：2024-02-05

Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司

Inventor： 林跃维 ,  陈培东 ,  陈志 ,  张辉 ,  戴洪果

IPC: C07D211/26 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，特别涉及一种2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯胺盐酸盐的制备方法和应用。本发明2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯胺盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：将1‑氯‑5‑氟‑2‑甲基‑4‑硝基苯、异丙醇在碱性体系中反应，得到化合物a1；化合物a1、N‑Boc‑4‑哌啶甲酸甲酯、LiHMDS在溶剂中反应，得到化合物a2；化合物a2在碱剂中反应，得到化合物a3；化合物a3在酸剂中反应，得到化合物a4；化合物a4与还原剂反应，然后加入盐酸，制得。本发明起始原料廉价易得，未使用昂贵原料，成本低；无需加压反应，未使用危险化合物，安全性高，且产物的产率、纯度高。