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公开(公告)号：CN111154658A
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN202010032262.1
申请日：2020-01-13
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C12N1/14 , C12P17/18 , C12P17/06 , C07J73/00 , C07D493/10 , C07D493/06 , A61P3/06 , C12R1/66
Abstract: 本发明公开了一株海洋真菌、由其制备的新型骨架杂萜衍生物及其制备方法和应用。所述海洋真菌Aspergillus terreus GZU-31-1，于2019年12月17日保藏于广东省微生物菌种保藏中心，保藏号为GDMCC No：60789，从其发酵液中，分离得到6个新型骨架杂萜衍生物，其结构新颖，同时还具有显著降低甘油三脂的活性，尤其是化合物1-5，当其浓度为2μM和5μM时，细胞中甘油三酯的含量显著性的降低，特别是化合物1，其在5μM浓度下的降脂活性，甚至优于同浓度下的阳性对照小檗碱；本发明所述化合物在降脂方面具有很大的应用价值，可制备成为降脂药物进行应用。
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公开(公告)号：CN113173969A
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN202110224821.3
申请日：2021-03-01
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明公开了一种海洋真菌来源的杂萜化合物及其在制备抗肝纤维化药物中的应用。本发明从一株海洋真菌Aspergillus terreus GZU‑31‑1发酵产物中分离得到所述杂萜类衍生物。该新化合物能够显著下调TGF‑β1诱导的α‑SMA的表达，显示了较强的抑制肝星状细胞活化的活性，具有抗肝纤维化治疗的临床应用潜力，可用于制备抗肝纤维化药物，应用前景好。
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公开(公告)号：CN113121557A
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN202110224253.7
申请日：2021-03-01
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D493/06 , C07D311/78 , A61P29/00 , C12N1/14 , C12P17/18 , C12P17/06 , C12R1/66
Abstract: 本发明公开了一种海洋真菌来源的杂萜化合物及其在制备抗炎药物中的应用。本发明从一株海洋真菌Aspergillus terreus GZU‑31‑1发酵产物中分离得到所述杂萜类化合物，其结构式分别如式1～5所示。该类新化合物能显著抑制LPS诱导的炎性因子NO的产生，化合物1～5的IC50分别为：6.74±0.77μmol/L、22.18±0.94μmol/L、25.87±3.1μmol/L、26.47±0.98μmol/L、29.59±3.9μmol/L，具有治疗抗炎的临床应用潜力，可用于开发新型抗炎药物，应用前景好。
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公开(公告)号：CN111154658B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202010032262.1
申请日：2020-01-13
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C12N1/14 , C12P17/18 , C12P17/06 , C07J73/00 , C07D493/10 , C07D493/06 , A61P3/06 , C12R1/66
Abstract: 本发明公开了一株海洋真菌、由其制备的新型骨架杂萜衍生物及其制备方法和应用。所述海洋真菌Aspergillus terreus GZU‑31‑1，于2019年12月17日保藏于广东省微生物菌种保藏中心，保藏号为GDMCC No：60789，从其发酵液中，分离得到6个新型骨架杂萜衍生物，其结构新颖，同时还具有显著降低甘油三脂的活性，尤其是化合物1‑5，当其浓度为2μM和5μM时，细胞中甘油三酯的含量显著性的降低，特别是化合物1，其在5μM浓度下的降脂活性，甚至优于同浓度下的阳性对照小檗碱；本发明所述化合物在降脂方面具有很大的应用价值，可制备成为降脂药物进行应用。
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公开(公告)号：CN111407764A
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN202010230214.3
申请日：2020-03-27
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K31/585 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了一种新型骨架杂萜衍生物在制备抗非酒精性脂肪性肝炎及肝纤维化的药物中的应用，所述新型骨架杂萜衍生物的结构式如式(I)所示：该新型骨架杂萜衍生物能够显著降低HSC-T6细胞中α-SMA mRNA表达水平，显著抑制TGF-β1诱导的α-SMA mRNA表达的活性，其作用效果与阳性药物木犀草素的效果相当，且该新型骨架杂萜衍生物在起效浓度下不具有细胞毒性、安全系数高；因此，该新型骨架杂萜衍生物在制备抗非酒精性脂肪性肝炎及肝纤维化的药物中具有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113121557B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202110224253.7
申请日：2021-03-01
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D493/06 , C07D311/78 , A61P29/00 , C12N1/14 , C12P17/18 , C12P17/06 , C12R1/66
Abstract: 本发明公开了一种海洋真菌来源的杂萜化合物及其在制备抗炎药物中的应用。本发明从一株海洋真菌Aspergillus terreus GZU‑31‑1发酵产物中分离得到所述杂萜类化合物，其结构式分别如式1～5所示。该类新化合物能显著抑制LPS诱导的炎性因子NO的产生，化合物1～5的IC50分别为：6.74±0.77μmol/L、22.18±0.94μmol/L、25.87±3.1μmol/L、26.47±0.98μmol/L、29.59±3.9μmol/L，具有治疗抗炎的临床应用潜力，可用于开发新型抗炎药物，应用前景好。
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公开(公告)号：CN111407764B
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202010230214.3
申请日：2020-03-27
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K31/585 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了一种新型骨架杂萜衍生物在制备抗非酒精性脂肪性肝炎及肝纤维化的药物中的应用，所述新型骨架杂萜衍生物的结构式如式(I)所示：该新型骨架杂萜衍生物能够显著降低HSC‑T6细胞中α‑SMA mRNA表达水平，显著抑制TGF‑β1诱导的α‑SMA mRNA表达的活性，其作用效果与阳性药物木犀草素的效果相当，且该新型骨架杂萜衍生物在起效浓度下不具有细胞毒性、安全系数高；因此，该新型骨架杂萜衍生物在制备抗非酒精性脂肪性肝炎及肝纤维化的药物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113173969B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202110224821.3
申请日：2021-03-01
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明公开了一种海洋真菌来源的杂萜化合物及其在制备抗肝纤维化药物中的应用。本发明从一株海洋真菌Aspergillus terreus GZU‑31‑1发酵产物中分离得到所述杂萜类衍生物。该新化合物能够显著下调TGF‑β1诱导的α‑SMA的表达，显示了较强的抑制肝星状细胞活化的活性，具有抗肝纤维化治疗的临床应用潜力，可用于制备抗肝纤维化药物，应用前景好。
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公开(公告)号：CN111139188B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202010017838.7
申请日：2020-01-08
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明公开了一株海洋真菌来源的新型骨架杂萜衍生物及其在制备抗炎药物中的应用。本发明分离筛选得到了一株海洋真菌Aspergillus terreus GZU‑311，该菌株已于2019年12月17日保藏于广东省微生物菌种保藏中心，其保藏号为GDMCC No：60789。进一步从该真菌的发酵培养产物中分离鉴定得到了杂萜类衍生物，该衍生物具有较强的抗NO产生的活性，其抗炎活性比阳性对照吲哚美辛显著提高2倍左右，且该衍生物具有很大的安全系数；因此，本发明提供的杂萜类衍生物在制备抗炎药物、尤其是制备抑制LPS诱导NO产生的药物中具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN111139188A
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN202010017838.7
申请日：2020-01-08
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明公开了一株海洋真菌来源的新型骨架杂萜衍生物及其在制备抗炎药物中的应用。本发明分离筛选得到了一株海洋真菌Aspergillus terreus GZU-311，该菌株已于2019年12月17日保藏于广东省微生物菌种保藏中心，其保藏号为GDMCC No：60789。进一步从该真菌的发酵培养产物中分离鉴定得到了杂萜类衍生物，该衍生物具有较强的抗NO产生的活性，其抗炎活性比阳性对照吲哚美辛显著提高2倍左右，且该衍生物具有很大的安全系数；因此，本发明提供的杂萜类衍生物在制备抗炎药物、尤其是制备抑制LPS诱导NO产生的药物中具有良好的临床应用前景。
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