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公开(公告)号:CN107556318B
公开(公告)日:2020-08-11
申请号:CN201710726360.3
申请日:2017-08-22
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/541 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种含哌啶的吡咯并嘧啶类化合物及其制备方法和应用。该类化合物具有如通式(I)或(II)所示的结构。本发明还提供该化合物的制备方法及应用。本发明的化合物具有一定的抑制AKT1激酶的活性和抗细胞增殖活性,用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN108503645A
公开(公告)日:2018-09-07
申请号:CN201810172296.3
申请日:2018-03-01
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , C07D495/04 , C07D239/48 , C07D473/34 , C07D239/94 , A61P35/00 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/517 , A61K31/506
Abstract: 本发明公开了一种含氨甲基的哌嗪酮类化合物及其制备方法和应用。该类化合物具有如通式(I)所示的结构。本发明还提供该化合物的制备方法及应用。本发明的化合物具有一定的抑制AKT1激酶的活性和对PC-3肿瘤细胞的生长抑制活性,用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN106916116A
公开(公告)日:2017-07-04
申请号:CN201710137584.0
申请日:2017-03-09
Applicant: 山东大学
IPC: C07D271/06
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D271/06
Abstract: 本发明提供了一种高收率含α,β不饱和酮的1,2,4‑噁二唑类化合物的环保制备方法,以2,3‑二氯苯酚为原料,经过甲基化保护酚羟基,傅克酰基化,脱甲基保护基,亲核取代、酯水解,羟醛缩合及脱水反应得到中间体5,然后与取代胺肟发生成环反应得到目标产物6r、6s、6u。本发明反应条件温和,不使用一类试剂及其它对环境和操作人员产生危害的试剂,副产物少,反应稳定可控,后处理简单,收率和纯度都较高,易于进行工业化生产。
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公开(公告)号:CN106916116B
公开(公告)日:2019-06-28
申请号:CN201710137584.0
申请日:2017-03-09
Applicant: 山东大学
IPC: C07D271/06
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种高收率含α,β不饱和酮的1,2,4‑噁二唑类化合物的环保制备方法,以2,3‑二氯苯酚为原料,经过甲基化保护酚羟基,傅克酰基化,脱甲基保护基,亲核取代、酯水解,羟醛缩合及脱水反应得到中间体5,然后与取代胺肟发生成环反应得到目标产物6r、6s、6u。本发明反应条件温和,不使用一类试剂及其它对环境和操作人员产生危害的试剂,副产物少,反应稳定可控,后处理简单,收率和纯度都较高,易于进行工业化生产。
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公开(公告)号:CN111171035B
公开(公告)日:2021-03-30
申请号:CN201911101531.9
申请日:2019-11-12
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了一种4‑苯氧基苯基吡唑并嘧啶酰胺衍生物的制备方法和应用。该类化合物具有式(I)所示结构:其中,X、Y为两个连接基团,X选自苄基、取代苄基、哌啶基、C1~6直链或支链的烷基;Y为‑(CH2)n‑,n为选自0~4的任意整数;R选自羟基、羟氨基和邻苯二氨基;式(I)结构包含其消旋体及立体异构体。该类化合物具有BTK/HDAC双靶点抑制作用和对T细胞白血病细胞和套细胞淋巴瘤细胞的生长抑制活性,用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN111171035A
公开(公告)日:2020-05-19
申请号:CN201911101531.9
申请日:2019-11-12
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了一种4-苯氧基苯基吡唑并嘧啶酰胺衍生物的制备方法和应用。该类化合物具有式(I)所示结构:其中,X、Y为两个连接基团,X选自苄基、取代苄基、哌啶基、C1~6直链或支链的烷基;Y为-(CH2)n-,n为选自0~4的任意整数;R选自羟基、羟氨基和邻苯二氨基;式(I)结构包含其消旋体及立体异构体。该类化合物具有BTK/HDAC双靶点抑制作用和对T细胞白血病细胞和套细胞淋巴瘤细胞的生长抑制活性,用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN107556318A
公开(公告)日:2018-01-09
申请号:CN201710726360.3
申请日:2017-08-22
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/541 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开一种含哌啶的吡咯并嘧啶类化合物及其制备方法和应用。该类化合物具有如通式(I)或(II)所示的结构。本发明还提供该化合物的制备方法及应用。本发明的化合物具有一定的抑制AKT1激酶的活性和抗细胞增殖活性,用于制备抗肿瘤药物。
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