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公开(公告)号：CN115572297B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202110686133.9
申请日：2021-06-21
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519
Abstract: 本申请提供一种含吡唑并嘧啶的邻苯二胺衍生物及其制备方法和应用，其中，所述含吡唑并嘧啶的邻苯二胺衍生物结构如式I所示：#imgabs0#其中，X选自氧、酰胺基和亚甲基；Y选自碳或氮；Y为碳时，其上氢未被取代或被C1‑C5的烷基取代；Z选自亚甲基、苄基、哌啶基、吡啶基、吡咯烷基、嘧啶基、咪唑基和噁二唑基，Z是未被取代的或者是被C1‑5烷基或羰基所取代的；R选自氢、卤素、硝基、氨基、取代氨基、氰基、甲基、甲氧基和三氟甲基；所述取代氨基为被C1‑C5的烷基所取代的氨基；n为0‑7的任意整数；其中，R1为#imgabs1#时，n不为1。
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公开(公告)号：CN115286583A
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202210959269.7
申请日：2022-08-10
Applicant: 山东大学
IPC: C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K45/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含二苯基氨基嘧啶类化合物、制备及其作为HDACs酶抑制剂的应用。本发明提供了一种含二苯基氨基嘧啶类化合物，结构如下式Ⅰ所示：满足上述结构的部分化合物对HDACs酶具有一定的抑制活性和较强的抗细胞增殖活性，可抑制套细胞淋巴瘤细胞的生长能够用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN106045918B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201610494647.3
申请日：2016-06-28
Applicant: 山东大学
IPC: C07D239/42 , C07D239/48 , C07D403/12 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新的具有Akt抑制活性的取代嘧啶类衍生物、它们的制备方法以及包括它们和它们盐的药物组合物，以及所述取代嘧啶类衍生物和它们的盐在制备用于预防和/或治疗肿瘤的药物中的用途。该化合物的结构式为式(I)或式(II)所示：本发明的化合物结构新颖，对Akt的抑制活性效果突出，安全性高，制备成本低廉，在制备治疗抗肿瘤的药物中具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN1285561C
公开(公告)日：2006-11-22
申请号：CN200510043573.3
申请日：2005-05-24
Applicant: 山东大学
IPC: C07C59/90 , C07C51/347 , A61K31/192 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及通式(I)的α，β-不饱和酮类化合物。其中R1代表氢，甲基，氯，氟之一；R2代表氢，甲基，溴之一；R3代表氢，甲基之一；R4代表甲基，乙基之一。本发明还涉及该化合物的制备方法，即以取代苯酚(IV)为原料，与2-氯羧酸反应后，经酸化得2-(2，3-取代苯氧基)羧酸，再与酰氯进行傅克反应，得2-[2，3-取代-4-(1-氧-取代基)苯氧基]羧酸，再与甲醛反应，得2-[2，3-取代-4-(2-亚甲基-1-氧-取代基)苯氧基]羧酸。本发明还涉及该化合物作为肿瘤多药耐药逆转剂的应用。
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公开(公告)号：CN111662296B
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202010490492.2
申请日：2020-06-02
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供一种含吡唑并嘧啶的异羟肟酸衍生物及其制备方法和应用，所述含吡唑并嘧啶的异羟肟酸衍生物，其具有式I所示结构：其中，X选自氧、酰胺基和亚甲基；Y选自次甲基、取代次甲基和氮；Z选自亚甲基、苄基、哌啶基、吡啶基、吡咯烷基、嘧啶基、咪唑基和噁二唑基；哌啶基为或哌啶基的碳端与吡唑的氮端相连；R选自氢、卤素、硝基、氨基、取代氨基、氰基、甲基、甲氧基和三氟甲基；n为0‑7的任意整数；当X为氧、Y为次甲基、Z为R为H时，n不为1。式I化合物具有BTK和/或HDAC抑制活性，对淋巴瘤尤其套细胞淋巴瘤具有较好的生长抑制作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108822110B
公开(公告)日：2020-03-13
申请号：CN201810865320.1
申请日：2018-08-01
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , C07D239/94 , C07D495/04 , C07D239/42 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D473/34 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种含芳香杂环的α,β‑不饱和酮化合物及其制备方法与应用，该类化合物具有较强的抗肿瘤活性，其结构如式(I)所示：
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公开(公告)号：CN1706789A
公开(公告)日：2005-12-14
申请号：CN200510043573.3
申请日：2005-05-24
Applicant: 山东大学
IPC: C07C59/90 , C07C51/347 , A61K31/192 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及通式(I)的α，β－不饱和酮类化合物。其中R1代表氢，甲基，氯，氟之一；R2代表氢，甲基，溴之一；R3代表氢，甲基之一；R4代表甲基，乙基之一。本发明还涉及该化合物的制备方法，即以取代苯酚(IV)为原料，与2－氯羧酸反应后，经酸化得2－(2，3－取代苯氧基)羧酸，再与酰氯进行傅克反应，得2－[2，3－取代－4－(1－氧－取代基)苯氧基]羧酸，再与甲醛反应，得2－[2，3－取代－4－(2－亚甲基－1－氧－取代基)苯氧基]羧酸。本发明还涉及该化合物作为肿瘤多药耐药逆转剂的应用。
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公开(公告)号：CN115572297A
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202110686133.9
申请日：2021-06-21
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519
Abstract: 本申请提供一种含吡唑并嘧啶的邻苯二胺衍生物及其制备方法和应用，其中，所述含吡唑并嘧啶的邻苯二胺衍生物结构如式I所示：其中，X选自氧、酰胺基和亚甲基；Y选自碳或氮；Y为碳时，其上氢未被取代或被C1‑C5的烷基取代；Z选自亚甲基、苄基、哌啶基、吡啶基、吡咯烷基、嘧啶基、咪唑基和噁二唑基，Z是未被取代的或者是被C1‑5烷基或羰基所取代的；R选自氢、卤素、硝基、氨基、取代氨基、氰基、甲基、甲氧基和三氟甲基；所述取代氨基为被C1‑C5的烷基所取代的氨基；n为0‑7的任意整数；其中，R1为时，n不为1。
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公开(公告)号：CN111662296A
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN202010490492.2
申请日：2020-06-02
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供一种含吡唑并嘧啶的异羟肟酸衍生物及其制备方法和应用，所述含吡唑并嘧啶的异羟肟酸衍生物，其具有式I所示结构：其中，X选自氧、酰胺基和亚甲基；Y选自次甲基、取代次甲基和氮；Z选自亚甲基、苄基、哌啶基、吡啶基、吡咯烷基、嘧啶基、咪唑基和噁二唑基；哌啶基为 或 哌啶基的碳端与吡唑的氮端相连；R选自氢、卤素、硝基、氨基、取代氨基、氰基、甲基、甲氧基和三氟甲基；n为0-7的任意整数；当X为氧、Y为次甲基、Z为 R为H时，n不为1。式I化合物具有BTK和/或HDAC抑制活性，对淋巴瘤尤其套细胞淋巴瘤具有较好的生长抑制作用。
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公开(公告)号：CN106045918A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610494647.3
申请日：2016-06-28
Applicant: 山东大学
IPC: C07D239/42 , C07D239/48 , C07D403/12 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/42 , C07D239/48 , C07D403/12
Abstract: 本发明涉及一种新的具有Akt抑制活性的取代嘧啶类衍生物、它们的制备方法以及包括它们和它们盐的药物组合物，以及所述取代嘧啶类衍生物和它们的盐在制备用于预防和/或治疗肿瘤的药物中的用途。该化合物的结构式为式(I)或式(II)所示：本发明的化合物结构新颖，对Akt的抑制活性效果突出，安全性高，制备成本低廉，在制备治疗抗肿瘤的药物中具有很好的应用前景。
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