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公开(公告)号：CN111662296B
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202010490492.2
申请日：2020-06-02
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供一种含吡唑并嘧啶的异羟肟酸衍生物及其制备方法和应用，所述含吡唑并嘧啶的异羟肟酸衍生物，其具有式I所示结构：其中，X选自氧、酰胺基和亚甲基；Y选自次甲基、取代次甲基和氮；Z选自亚甲基、苄基、哌啶基、吡啶基、吡咯烷基、嘧啶基、咪唑基和噁二唑基；哌啶基为或哌啶基的碳端与吡唑的氮端相连；R选自氢、卤素、硝基、氨基、取代氨基、氰基、甲基、甲氧基和三氟甲基；n为0‑7的任意整数；当X为氧、Y为次甲基、Z为R为H时，n不为1。式I化合物具有BTK和/或HDAC抑制活性，对淋巴瘤尤其套细胞淋巴瘤具有较好的生长抑制作用。
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公开(公告)号：CN111196813B
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN201911126051.8
申请日：2019-11-18
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种1，3，4‑三取代吡唑并嘧啶类化合物及其制备方法和应用。所述化合物具有式I所示的结构。本发明还涉及含有式I结构化合物的制备方法以及药物组合物。本发明还提供上述化合物及其药学上可接受的盐在制备BTK抑制剂中的应用。
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公开(公告)号：CN111171035B
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201911101531.9
申请日：2019-11-12
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了一种4‑苯氧基苯基吡唑并嘧啶酰胺衍生物的制备方法和应用。该类化合物具有式(I)所示结构：其中，X、Y为两个连接基团，X选自苄基、取代苄基、哌啶基、C1～6直链或支链的烷基；Y为‑(CH2)n‑，n为选自0～4的任意整数；R选自羟基、羟氨基和邻苯二氨基；式(I)结构包含其消旋体及立体异构体。该类化合物具有BTK/HDAC双靶点抑制作用和对T细胞白血病细胞和套细胞淋巴瘤细胞的生长抑制活性，用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111196813A
公开(公告)日：2020-05-26
申请号：CN201911126051.8
申请日：2019-11-18
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种1，3，4-三取代吡唑并嘧啶类化合物及其制备方法和应用。所述化合物具有式I所示的结构。本发明还涉及含有式I结构化合物的制备方法以及药物组合物。本发明还提供上述化合物及其药学上可接受的盐在制备BTK抑制剂中的应用。
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公开(公告)号：CN111171035A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201911101531.9
申请日：2019-11-12
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了一种4-苯氧基苯基吡唑并嘧啶酰胺衍生物的制备方法和应用。该类化合物具有式(I)所示结构：其中，X、Y为两个连接基团，X选自苄基、取代苄基、哌啶基、C1～6直链或支链的烷基；Y为-(CH2)n-，n为选自0～4的任意整数；R选自羟基、羟氨基和邻苯二氨基；式(I)结构包含其消旋体及立体异构体。该类化合物具有BTK/HDAC双靶点抑制作用和对T细胞白血病细胞和套细胞淋巴瘤细胞的生长抑制活性，用于制备抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115572297A
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202110686133.9
申请日：2021-06-21
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519
Abstract: 本申请提供一种含吡唑并嘧啶的邻苯二胺衍生物及其制备方法和应用，其中，所述含吡唑并嘧啶的邻苯二胺衍生物结构如式I所示：其中，X选自氧、酰胺基和亚甲基；Y选自碳或氮；Y为碳时，其上氢未被取代或被C1‑C5的烷基取代；Z选自亚甲基、苄基、哌啶基、吡啶基、吡咯烷基、嘧啶基、咪唑基和噁二唑基，Z是未被取代的或者是被C1‑5烷基或羰基所取代的；R选自氢、卤素、硝基、氨基、取代氨基、氰基、甲基、甲氧基和三氟甲基；所述取代氨基为被C1‑C5的烷基所取代的氨基；n为0‑7的任意整数；其中，R1为时，n不为1。
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公开(公告)号：CN111662296A
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN202010490492.2
申请日：2020-06-02
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供一种含吡唑并嘧啶的异羟肟酸衍生物及其制备方法和应用，所述含吡唑并嘧啶的异羟肟酸衍生物，其具有式I所示结构：其中，X选自氧、酰胺基和亚甲基；Y选自次甲基、取代次甲基和氮；Z选自亚甲基、苄基、哌啶基、吡啶基、吡咯烷基、嘧啶基、咪唑基和噁二唑基；哌啶基为 或 哌啶基的碳端与吡唑的氮端相连；R选自氢、卤素、硝基、氨基、取代氨基、氰基、甲基、甲氧基和三氟甲基；n为0-7的任意整数；当X为氧、Y为次甲基、Z为 R为H时，n不为1。式I化合物具有BTK和/或HDAC抑制活性，对淋巴瘤尤其套细胞淋巴瘤具有较好的生长抑制作用。
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公开(公告)号：CN111018865B
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN202010027321.6
申请日：2020-01-10
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了1‑取代苄基吡唑并嘧啶衍生物及其制备方法与应用。1‑取代苄基吡唑并嘧啶衍生物的结构如通式I、式II或式III所示其中，R1选自氢、C1～6直链或支链烷基、三卤甲基；R2选自氢、卤素、硝基、C1～6直链或支链烷基、三氟甲基、氰基；R3选自氨基；R4选自取代酰胺基。该类化合物具有一定的BTK抑制活性。
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公开(公告)号：CN111018865A
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN202010027321.6
申请日：2020-01-10
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了1-取代苄基吡唑并嘧啶衍生物及其制备方法与应用。1-取代苄基吡唑并嘧啶衍生物的结构如通式I、式II或式III所示其中，R1选自氢、C1～6直链或支链烷基、三卤甲基；R2选自氢、卤素、硝基、C1～6直链或支链烷基、三氟甲基、氰基；R3选自氨基；R4选自取代酰胺基。该类化合物具有一定的BTK抑制活性。
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公开(公告)号：CN109293630A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201811361370.2
申请日：2018-11-15
Applicant: 山东大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D401/12 , C07D231/12 , A61P35/00 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/415
Abstract: 本发明提供一种含取代吡唑类化合物及其制备方法与应用，该化合物或其药学上可接受的盐，其具有式X所示结构： 其中，Y选自C和N，n选自0和1； 为单键或双键；R选自4-苯氧基苯基和4-吡啶甲酸氨基苯基；R1选自甲酸、甲酸乙酯和羟甲基；R2选自-COR4和H；R3选自含或不含卤素的C1-6直链或支链烷基酰氨基、吡啶酰氨基和苯酰氨基；R4选自含或不含卤素的C1-6直链或支链烷基、吡啶和苯基。
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