公开(公告)号：CN115403566B

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202211150957.5

申请日：2022-09-21

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵桂森 ,  孙金晓 ,  徐常青 ,  袁文娟 ,  侯悦

IPC: C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439

Abstract: 细胞Jurkat、肺癌细胞A549和结肠癌细胞HCT116本发明提供一种3‑取代吲哚‑2‑酮化合物及 具有一定的生长抑制活性，可用于制备抗肿瘤药其制备方法和应用。本发明化合物具有如下式 物。(I)、(II)或(III)所示结构：其中，R1、R2独立(56)对比文件Emilie A. Blanche 等.Synthesis ofpotential prodrug systems for reductiveactivation. Prodrugs for anti-angiogenicisoflavones and VEGF receptor tyrosinekinase inhibitoryoxindoles.Tetrahedron.2009,第65卷第4894-4903页.Torsten Kniess 等.Facile synthesis ofvarious nitro-substituted derivatives ofSemaxinib (SU5416).SyntheticCommunications.2008,第38卷(第17期),第3017-3022页.

公开(公告)号：CN115286583A

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN202210959269.7

申请日：2022-08-10

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵桂森 ,  侯悦 ,  段晓明 ,  景永奎 ,  袁文娟 ,  孙金晓

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种含二苯基氨基嘧啶类化合物、制备及其作为HDACs酶抑制剂的应用。本发明提供了一种含二苯基氨基嘧啶类化合物，结构如下式Ⅰ所示：满足上述结构的部分化合物对HDACs酶具有一定的抑制活性和较强的抗细胞增殖活性，可抑制套细胞淋巴瘤细胞的生长能够用于抗肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN115403566A

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN202211150957.5

申请日：2022-09-21

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵桂森 ,  孙金晓 ,  徐常青 ,  袁文娟 ,  侯悦

IPC: C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明提供一种3‑取代吲哚‑2‑酮化合物及其制备方法和应用。本发明化合物具有如下式(I)、(II)或(III)所示结构：其中，R1、R2独立地选自氢、卤素、氰基、三氟甲基或甲氧基；R3选自苯基、取代苯基、吡啶基、脂肪烃基或取代脂肪烃基。该类化合物对人外周血T淋巴源性白血病细胞Jurkat、肺癌细胞A549和结肠癌细胞HCT116具有一定的生长抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN115286583B

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202210959269.7

申请日：2022-08-10

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵桂森 ,  侯悦 ,  段晓明 ,  景永奎 ,  袁文娟 ,  孙金晓

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种含二苯基氨基嘧啶类化合物、制备及其作为HDACs酶抑制剂的应用。本发明提供了一种含二苯基氨基嘧啶类化合物，结构如下式Ⅰ所示： 满足上述结构的部分化合物对HDACs酶具有一定的抑制活性和较强的抗细胞增殖活性，可抑制套细胞淋巴瘤细胞的生长能够用于抗肿瘤药物的制备。