公开(公告)号：CN1706789A

公开(公告)日：2005-12-14

申请号：CN200510043573.3

申请日：2005-05-24

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵桂森 ,  于韬 ,  张林娜 ,  王小兵 ,  袁玉梅 ,  景永奎

IPC: C07C59/90 ,  C07C51/347 ,  A61K31/192 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及通式(I)的α，β－不饱和酮类化合物。其中R1代表氢，甲基，氯，氟之一；R2代表氢，甲基，溴之一；R3代表氢，甲基之一；R4代表甲基，乙基之一。本发明还涉及该化合物的制备方法，即以取代苯酚(IV)为原料，与2－氯羧酸反应后，经酸化得2－(2，3－取代苯氧基)羧酸，再与酰氯进行傅克反应，得2－[2，3－取代－4－(1－氧－取代基)苯氧基]羧酸，再与甲醛反应，得2－[2，3－取代－4－(2－亚甲基－1－氧－取代基)苯氧基]羧酸。本发明还涉及该化合物作为肿瘤多药耐药逆转剂的应用。

公开(公告)号：CN1285561C

公开(公告)日：2006-11-22

申请号：CN200510043573.3

申请日：2005-05-24

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵桂森 ,  于韬 ,  张林娜 ,  王小兵 ,  袁玉梅 ,  景永奎

IPC: C07C59/90 ,  C07C51/347 ,  A61K31/192 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及通式(I)的α，β-不饱和酮类化合物。其中R1代表氢，甲基，氯，氟之一；R2代表氢，甲基，溴之一；R3代表氢，甲基之一；R4代表甲基，乙基之一。本发明还涉及该化合物的制备方法，即以取代苯酚(IV)为原料，与2-氯羧酸反应后，经酸化得2-(2，3-取代苯氧基)羧酸，再与酰氯进行傅克反应，得2-[2，3-取代-4-(1-氧-取代基)苯氧基]羧酸，再与甲醛反应，得2-[2，3-取代-4-(2-亚甲基-1-氧-取代基)苯氧基]羧酸。本发明还涉及该化合物作为肿瘤多药耐药逆转剂的应用。