公开(公告)号：CN112110908A

公开(公告)日：2020-12-22

申请号：CN202011021777.8

申请日：2020-09-25

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵桂森 ,  唐文弟 ,  郑静 ,  袁文娟 ,  徐常青 ,  陈鑫 ,  禚慧君

IPC: C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明公开了一种1,3‑二取代吲唑类化合物及其制备方法和应用，化学结构如式Ⅰ所示：其中，X、Y为两个连接基团，X选自苄基、哌啶基、吡咯基、哌嗪基、吗啉基；Y选自苄基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、吡咯烷基、苯胺基、氮；Z、Z’均选自氢、卤素、硝基、氨基、取代氨基、氰基、甲基、丁酰基、环丙甲酰基、甲氧甲酰基、甲氧基、三氟甲基、甲磺酰基、甲硫基。本发明提供的化合物具有一定的HIF‑1抑制活性，可用于抗肿瘤药物的制备。本发明的实验数据表明，部分化合物对HIF‑1α表现出较强的抑制活性。另外，本发明对套细胞淋巴瘤细胞和肝癌细胞的生长抑制作用也较强。

公开(公告)号：CN109293630A

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201811361370.2

申请日：2018-11-15

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵桂森 ,  冉凡胜 ,  刘洋 ,  唐文弟 ,  王鲁华 ,  杨玉洁 ,  黄晨怡

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D231/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/415

Abstract: 本发明提供一种含取代吡唑类化合物及其制备方法与应用，该化合物或其药学上可接受的盐，其具有式X所示结构： 其中，Y选自C和N，n选自0和1； 为单键或双键；R选自4-苯氧基苯基和4-吡啶甲酸氨基苯基；R1选自甲酸、甲酸乙酯和羟甲基；R2选自-COR4和H；R3选自含或不含卤素的C1-6直链或支链烷基酰氨基、吡啶酰氨基和苯酰氨基；R4选自含或不含卤素的C1-6直链或支链烷基、吡啶和苯基。