公开(公告)号：CN119614659A

公开(公告)日：2025-03-14

申请号：CN202411902482.X

申请日：2024-12-23

Applicant: 安徽先和医药研究有限公司

Inventor： 邓勤军 ,  袁毅 ,  秦和平 ,  余允东 ,  黄艳 ,  张和平

IPC: C12P33/00 ,  C12P41/00 ,  C07J41/00

Abstract: 一种利用酶法合成制备Aramchol的方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术要点在于通过专一选择性的酶催化剂，首先制备得到3β,7α,12α‑三羟基‑5β‑胆酸；3β,7α,12α‑三羟基‑5β‑胆酸与氨水反应生成3β‑氨基‑7α,12α‑二羟基‑5β‑胆酸；3β‑氨基‑7α,12α‑二羟基‑5β‑胆酸再与甲醇酯化后生成3β‑氨基‑7α,12α‑二羟基‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯；3β‑氨基‑7α,12α‑二羟基‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯和花生酸缩合生成3β‑氨基‑7α，12α‑二羟基‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯，然后水解得到Aramchol。克服了现有技术化学合成方法中3α,7α,12α‑三羟基‑5β‑胆酸三个羟基裸露反应位点多，叠氮钠和花生酰氯消耗量大，副反应复杂重现性不佳的缺陷。本发明的利用酶法合成制备Aramchol的方法，操作简单、后处理方便，该方法工艺收率高达91%以上，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114031491A

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CN202111425283.0

申请日：2021-11-26

Applicant: 安徽先和医药研究有限公司

Inventor： 邓勤军 ,  张晓倩 ,  黄树青 ,  袁毅

IPC: C07C49/203 ,  C07C45/68

Abstract: 本发明提出了一种全反式替普瑞酮的合成方法，其是通过特定原料的选择，并结合合适的催化剂，先制备得到香叶基香叶溴，然后将其与丙酮、二异丙基氨基锂在碘化亚铜存在下反应合成得到全反式替普瑞酮，该方法工艺收率高，纯度高，为全反式替普瑞酮的合成提供了一种新的思路。

公开(公告)号：CN119219721A

公开(公告)日：2024-12-31

申请号：CN202411349535.X

申请日：2024-09-26

Applicant: 安徽先和医药研究有限公司

Inventor： 袁毅 ,  邓勤军 ,  梁待亮 ,  郭然 ,  张和平

IPC: C07J9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明公开了熊去氧胆酸或奥贝胆酸与替普瑞酮的复合物及其在制备防治肝纤维化药物中的应用。替普瑞酮与熊去氧胆酸或奥贝胆酸结合给药，可显著降低模型小鼠的谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、羟脯氨酸(Hyp)的水平和含量，从而可以增强熊去氧胆酸或奥贝胆酸治疗肝纤维化的效果。因此，本发明熊去氧胆酸或奥贝胆酸与替普瑞酮的复合物具有优于熊去氧胆酸或奥贝胆酸单组分用于防治肝纤维化的潜能。

公开(公告)号：CN114031491B

公开(公告)日：2023-10-24

申请号：CN202111425283.0

申请日：2021-11-26

Applicant: 安徽先和医药研究有限公司

Inventor： 邓勤军 ,  张晓倩 ,  黄树青 ,  袁毅

IPC: C07C49/203 ,  C07C45/68

Abstract: 本发明提出了一种全反式替普瑞酮的合成方法，其是通过特定原料的选择，并结合合适的催化剂，先制备得到香叶基香叶溴，然后将其与丙酮、二异丙基氨基锂在碘化亚铜存在下反应合成得到全反式替普瑞酮，该方法工艺收率高，纯度高，为全反式替普瑞酮的合成提供了一种新的思路。