公开(公告)号：CN108752279A

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201810787525.2

申请日：2018-07-18

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 李令东 ,  王瀚德 ,  常畅 ,  闫佳威

IPC: C07D233/82 ,  A01P1/00

CPC classification number: C07D233/82

Abstract: 本发明属于氯胺抗菌剂的化学合成与应用技术领域，提供了一种锍盐型氯胺抗菌剂及其合成方法。该类抗菌剂制备方法以溴烷基5,5‑二甲基海因、硫醚为原料，制得溴化锍盐氯胺前体化合物Ⅳ，经离子交换后，与次氯酸叔丁酯在常温条件下反应制得抗菌剂化合物Ⅰ。本发明抗菌剂向疏水链氯胺基团引入了一种阳离子结构单元——锍盐基团，不但更好的改善了氯胺抗菌剂的水溶性，而且显著的增加了其结构的稳定性。以金黄色葡萄球菌为模式菌株，抗菌测试结果表明所制备的锍盐型氯胺化合物的杀菌活性优于单季铵盐型氯胺化合物。

公开(公告)号：CN107778248B

公开(公告)日：2019-08-20

申请号：CN201711153307.5

申请日：2017-11-17

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 李令东 ,  靳亚楠 ,  闫佳威 ,  王翰德 ,  王鹏飞

IPC: C07D233/82 ,  A01N43/50 ,  A01P1/00

Abstract: 双季铵盐型氯胺抗菌剂及其的合成方法。本发明公开一种小分子双季铵盐型氯胺化合物及其制备方法。该类抗菌剂制备方法以溴烷基5,5‑二甲基海因、N,N,N′,N′‑四甲基烷基胺为原料，制得溴化双季铵盐氯胺前体化合物(Ⅲ)，经离子交换后，与次氯酸叔丁酯在常温条件下反应制得抗菌剂化合物Ⅰ。本发明抗菌剂将两个季铵亲水基与两个相同疏水链氯胺基以化学键联接在一个分子中，一方面改善了氯胺抗菌剂的水溶性，另一方面这种结构有可能使得两个氯胺和两个季铵盐单元“协同”抗菌，即作为一个分子团队进行杀菌。以大肠杆菌和金黄色葡萄球菌为模式菌株，抗菌测试结果表明所制备的双季铵盐型氯胺较单季铵盐氯胺有较好的杀菌活性。

公开(公告)号：CN107778248A

公开(公告)日：2018-03-09

申请号：CN201711153307.5

申请日：2017-11-17

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 李令东 ,  靳亚楠 ,  闫佳威 ,  王翰德 ,  王鹏飞

IPC: C07D233/82 ,  A01N43/50 ,  A01P1/00

Abstract: 双季铵盐型氯胺抗菌剂及其的合成方法。本发明公开一种小分子双季铵盐型氯胺化合物及其制备方法。该类抗菌剂制备方法以溴烷基5,5-二甲基海因、N,N,N′,N′-四甲基烷基胺为原料，制得溴化双季铵盐氯胺前体化合物(Ⅲ)，经离子交换后，与次氯酸叔丁酯在常温条件下反应制得抗菌剂化合物Ⅰ。本发明抗菌剂将两个季铵亲水基与两个相同疏水链氯胺基以化学键联接在一个分子中，一方面改善了氯胺抗菌剂的水溶性，另一方面这种结构有可能使得两个氯胺和两个季铵盐单元“协同”抗菌，即作为一个分子团队进行杀菌。以大肠杆菌和金黄色葡萄球菌为模式菌株，抗菌测试结果表明所制备的双季铵盐型氯胺较单季铵盐氯胺有较好的杀菌活性。