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公开(公告)号：CN115611819B
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202211397576.7
申请日：2022-11-09
Applicant: 复旦大学附属中山医院
IPC: C07D239/72 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种靶向TSPO受体的PET显像剂的制备方法及应用。本发明首次通过前体化合物Br‑CF2‑QC进行放射性核素F‑18标记后合成了18F‑TFQC，放射性化学纯度大于99％，本发明提供的制备方法简单快捷，制备方法的放射化学产率约(11.90±1.40)％(衰减校正后)。本发明所述的正电子显像剂18F‑TFQC能够作为靶向炎症的PET显像探针。由于其穿透血脑屏障的效果较好，18F‑TFQC有望成为脑神经炎症的PET候选显像探针。本发明首次进行了18F‑TFQC放射性化学合成，制备方法简单快捷，为18F‑TFQC的科学研究和临床应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN117204395A
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202311150762.5
申请日：2023-09-06
Applicant: 复旦大学附属中山医院
Abstract: 本发明公开了一种腹主动脉瘤动物模型的构建方法，包括左肾动脉部分结扎及木瓜蛋白酶湿敷处理的步骤。本发明的构建方法能够诱导肾缺血性高血压，模拟人体高血压状态，导致腹主动脉瘤逐步扩张，整个建模周期28天，可以观察到动脉逐步扩张的状态。构建获得的动物模型可用于腹主动脉瘤发病机理研究及治疗药物筛选。
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公开(公告)号：CN113861254B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202111085096.2
申请日：2021-09-16
Applicant: 复旦大学附属中山医院
Abstract: 本发明涉及一种肿瘤PET显像剂68Ga‑NOTA‑ADG及其制备方法和应用，涉及PET显像剂68Ga‑NOTA‑ADG的标记前体的合成和68Ga‑NOTA‑ADG的放射性合成，其中，前体是第一次用于68Ga‑NOTA‑ADG的标记，结果显示该制备方法放射化学产率接近100％。本发明的正电子显像剂68Ga‑NOTA‑ADG能够作为靶向肿瘤的PET显像探针。因此，使得68Ga‑NOTA‑ADG成为肿瘤的PET候选显像探针。本发明首次进行了68Ga‑NOTA‑ADG放射性化学合成，制备方法简单快捷，为68Ga‑NOTA‑ADG的科学研究和临床应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN115721741A
公开(公告)日：2023-03-03
申请号：CN202211410067.3
申请日：2022-11-11
Applicant: 复旦大学附属中山医院
IPC: A61K51/10 , A61P35/00 , C07K16/28 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种靶向PD‑L1的PET显像剂及其制备方法与应用。本发明的PET显像剂为Durva‑F3(a‑b(4'‑)羟2抗苯体基片)丙段酸通‑过N酰琥化珀酰剂胺酯进行修饰后，再通过124I进行标记获得的124I‑HPP‑Durva‑F(ab')2多肽分子探针。本发明将改造获得的Durva‑F(ab')2抗体片段通过SHPP酰胺化修饰后，改善了探针的血液清除速度及标记比活度。本发明的分子探针分子量显著减少，加速了探针在体内的清除速度，有利于临床转化。该分子探针在肝脏、骨骼组织中非特异性摄取明显降低，对满足转移或原发病灶位置位于这部分的患者有着较大的临床意义。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113372413B
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202110531246.1
申请日：2021-05-17
Applicant: 复旦大学附属中山医院
Abstract: 本发明涉及一种靶向CD11b受体的PET显像剂及其标记前体及其制备方法、组合物和用途。其中，靶向CD11b受体的PET显像剂具有如下所示结构：与现有技术相比，本发明首次进行了68Ga‑NOTA‑Polypeptide‑PEG11‑Tz自动化合成，制备方法简单快捷，为预定位方法对胃癌肿瘤显像的科学研究和临床应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN114685389A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202210213475.3
申请日：2022-03-04
Applicant: 复旦大学附属中山医院
IPC: C07D257/02 , A61K51/04
Abstract: 本发明涉及一种基于迈克尔加成的PET显像剂，并公开了其制备方法及用途；本发明还公开了含有上述显像剂的组合物。本发明的PET显像剂基于生物活体内迈克尔加成反应从而实现对活性氧浓度极为敏感，可进行炎症组织的诊断与鉴别分期，能准确评估和检测生物代谢过程中产生的活性氧水平。
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公开(公告)号：CN110496233A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201910838052.9
申请日：2019-09-05
Applicant: 复旦大学附属中山医院
IPC: A61K51/06 , A61K51/04 , C08G65/333 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及一种SPECT显像剂及其标记前体，并公开了上述SPECT显像剂及其标记前体的制备方法及用途；本发明还公开了含有上述SPECT显像剂的组合物，所述组合物还包括靶向PD-L1的抗体螯合物。本发明的SPECT显像剂及其标记前体具有全新化学结构，与靶向PD-L1的抗体螯合物具有极高的反应速率常数，可用于标记不同的放射性核素，易于临床转化，在体内不会产生免疫反应、化学毒性低。
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公开(公告)号：CN117964618A
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202410020466.1
申请日：2024-01-05
Applicant: 复旦大学附属中山医院
IPC: C07D471/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明提供了一种用于制备PET分子探针[18F]F‑PTTP的前体Pre‑CF3‑PTTP，其分子式为C18H12ClF5N6O3S，结构式如式(I)所示。本发明还提供PET分子探针[18F]F‑PTTP的制备方法，包括如下步骤：采用加速器轰击产生[18F]F‑，用QMA柱捕获，然后用洗脱液将QMA柱上的[18F]F‑洗脱；向所得溶液中加入乙腈，在惰性气体保护下干燥；加入前体Pre‑CF3‑PTTP的乙腈溶液，充分反应并纯化得到PET分子探针。本发明采用[18F]F‑与‑SO2CF3空间位阻辅助裂解产生的二氟化正离子结合进行放射化学反应，此方法合成简便、产率高、产物摩尔活度与放化纯高，合成的分子探针[18F]F‑PTTP可应用于评估和监测癫痫炎症情况。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113861190B
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202111052359.X
申请日：2021-09-08
Applicant: 复旦大学附属中山医院
IPC: C07D471/04 , C07F7/22 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及一种放射性诊断药物，并公开了一种靶向P2X7受体的PET显像剂及其制备方法；本发明还公开了含有上述PET显像剂的组合物及用途。本发明的PET显像剂为新型F‑18标记的靶向P2X7受体的PET显像剂，可应用于可应用于监测动脉粥样硬化斑块中炎症进展及外周炎症和肺部肿瘤的鉴别，合成简单、易于临床转化和推广应用。
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