公开(公告)号：CN113209318B

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN202110515532.9

申请日：2021-05-12

Applicant: 复旦大学附属中山医院

Inventor： 程登峰 ,  王婷婷 ,  林卿玉 ,  张颖颖 ,  石洪成

IPC: A61K51/08 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种放射性核素标记的IDH1抑制剂及其应用。本发明根据IDH1抑制剂AG135和AG120设计了分子前体，通过在AG135和AG120的F原子位置处引入‑SnMe3替代基，便于通过化学反应标记上F‑18，从而得到理化性质和药物性质完全保留的新型PET分子探针18F‑AG135和18F‑AG120。本发明的放射性核素标记的IDH1抑制剂能够特异靶向IDH1突变蛋白酶，可用于IDH1突变肿瘤显像，对IDH1突变肿瘤的诊断筛选、预测预后和疗效监测方面具有临床价值。

公开(公告)号：CN113209318A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202110515532.9

申请日：2021-05-12

Applicant: 复旦大学附属中山医院

Inventor： 程登峰 ,  王婷婷 ,  林卿玉 ,  张颖颖 ,  石洪成

IPC: A61K51/08 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种放射性核素标记的IDH1抑制剂及其应用。本发明根据IDH1抑制剂AG135和AG120设计了分子前体，通过在AG135和AG120的F原子位置处引入‑SnMe3替代基，便于通过化学反应标记上F‑18，从而得到理化性质和药物性质完全保留的新型PET分子探针18F‑AG135和18F‑AG120。本发明的放射性核素标记的IDH1抑制剂能够特异靶向IDH1突变蛋白酶，可用于IDH1突变肿瘤显像，对IDH1突变肿瘤的诊断筛选、预测预后和疗效监测方面具有临床价值。

公开(公告)号：CN113372413B

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202110531246.1

申请日：2021-05-17

Applicant: 复旦大学附属中山医院

Inventor： 程登峰 ,  张颖颖 ,  王婷婷 ,  石岱 ,  石洪成

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/13 ,  C07K1/107 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K51/04 ,  A61K51/06

Abstract: 本发明涉及一种靶向CD11b受体的PET显像剂及其标记前体及其制备方法、组合物和用途。其中，靶向CD11b受体的PET显像剂具有如下所示结构：与现有技术相比，本发明首次进行了68Ga‑NOTA‑Polypeptide‑PEG11‑Tz自动化合成，制备方法简单快捷，为预定位方法对胃癌肿瘤显像的科学研究和临床应用奠定了基础。

公开(公告)号：CN110496233A

公开(公告)日：2019-11-26

申请号：CN201910838052.9

申请日：2019-09-05

Applicant: 复旦大学附属中山医院

Inventor： 邱琳 ,  程登峰 ,  石洪成 ,  林卿玉 ,  付哲荃 ,  谭辉 ,  王婷婷

IPC: A61K51/06 ,  A61K51/04 ,  C08G65/333 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明涉及一种SPECT显像剂及其标记前体，并公开了上述SPECT显像剂及其标记前体的制备方法及用途；本发明还公开了含有上述SPECT显像剂的组合物，所述组合物还包括靶向PD-L1的抗体螯合物。本发明的SPECT显像剂及其标记前体具有全新化学结构，与靶向PD-L1的抗体螯合物具有极高的反应速率常数，可用于标记不同的放射性核素，易于临床转化，在体内不会产生免疫反应、化学毒性低。

公开(公告)号：CN110496233B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN201910838052.9

申请日：2019-09-05

Applicant: 复旦大学附属中山医院

Inventor： 邱琳 ,  程登峰 ,  石洪成 ,  林卿玉 ,  付哲荃 ,  谭辉 ,  王婷婷

IPC: A61K51/06 ,  A61K51/04 ,  C08G65/333 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明涉及一种SPECT显像剂及其标记前体，并公开了上述SPECT显像剂及其标记前体的制备方法及用途；本发明还公开了含有上述SPECT显像剂的组合物，所述组合物还包括靶向PD‑L1的抗体螯合物。本发明的SPECT显像剂及其标记前体具有全新化学结构，与靶向PD‑L1的抗体螯合物具有极高的反应速率常数，可用于标记不同的放射性核素，易于临床转化，在体内不会产生免疫反应、化学毒性低。

公开(公告)号：CN113372413A

公开(公告)日：2021-09-10

申请号：CN202110531246.1

申请日：2021-05-17

Applicant: 复旦大学附属中山医院

Inventor： 程登峰 ,  张颖颖 ,  王婷婷 ,  石岱 ,  石洪成

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/13 ,  C07K1/107 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K51/04 ,  A61K51/06

Abstract: 本发明涉及一种靶向CD11b受体的PET显像剂及其标记前体及其制备方法、组合物和用途。其中，靶向CD11b受体的PET显像剂具有如下所示结构：与现有技术相比，本发明首次进行了68Ga‑NOTA‑Polypeptide‑PEG11‑Tz自动化合成，制备方法简单快捷，为预定位方法对胃癌肿瘤显像的科学研究和临床应用奠定了基础。