公开(公告)号：CN115721741A

公开(公告)日：2023-03-03

申请号：CN202211410067.3

申请日：2022-11-11

Applicant: 复旦大学附属中山医院

Inventor： 程登峰 ,  程远 ,  石岱 ,  石洪成

IPC: A61K51/10 ,  A61P35/00 ,  C07K16/28 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种靶向PD‑L1的PET显像剂及其制备方法与应用。本发明的PET显像剂为Durva‑F3(a‑b(4'‑)羟2抗苯体基片)丙段酸通‑过N酰琥化珀酰剂胺酯进行修饰后，再通过124I进行标记获得的124I‑HPP‑Durva‑F(ab')2多肽分子探针。本发明将改造获得的Durva‑F(ab')2抗体片段通过SHPP酰胺化修饰后，改善了探针的血液清除速度及标记比活度。本发明的分子探针分子量显著减少，加速了探针在体内的清除速度，有利于临床转化。该分子探针在肝脏、骨骼组织中非特异性摄取明显降低，对满足转移或原发病灶位置位于这部分的患者有着较大的临床意义。

公开(公告)号：CN114891105A

公开(公告)日：2022-08-12

申请号：CN202210371283.5

申请日：2022-04-11

Applicant: 复旦大学附属中山医院

Inventor： 程登峰 ,  程远 ,  石岱 ,  徐展 ,  林卿玉 ,  石洪成

IPC: C07K16/28 ,  C07K1/107 ,  A61K51/10 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明提供一种靶向PD‑L1的PET显像探针124I‑Durva‑F(ab')2，所述探针为核素124I修饰的PD‑L1单克隆抗体F(ab')2片段，所述PD‑L1单克隆抗体为Durva l umab单克隆抗体或其类似物。本发明提供的124I‑Durva‑F(ab')2探针对PD‑L1具有高亲和力和特异性，在肝脏、骨骼中非特异摄取率低，有助于提高对肝脏、骨骼这两处易出现原发性或转移癌灶部位的识别灵敏度和准确率。探针124I‑Durva‑F(ab')2在体内清除速度显著提高，仅需4h即可获得可供诊断的图像。