公开(公告)号：CN117964618A

公开(公告)日：2024-05-03

申请号：CN202410020466.1

申请日：2024-01-05

Applicant: 复旦大学附属中山医院

Inventor： 程登峰 ,  傅文会 ,  林卿玉 ,  石岱 ,  付哲荃 ,  杨婷婷 ,  马鹏程 ,  石洪成

IPC: C07D471/04 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明提供了一种用于制备PET分子探针[18F]F‑PTTP的前体Pre‑CF3‑PTTP，其分子式为C18H12ClF5N6O3S，结构式如式(I)所示。本发明还提供PET分子探针[18F]F‑PTTP的制备方法，包括如下步骤：采用加速器轰击产生[18F]F‑，用QMA柱捕获，然后用洗脱液将QMA柱上的[18F]F‑洗脱；向所得溶液中加入乙腈，在惰性气体保护下干燥；加入前体Pre‑CF3‑PTTP的乙腈溶液，充分反应并纯化得到PET分子探针。本发明采用[18F]F‑与‑SO2CF3空间位阻辅助裂解产生的二氟化正离子结合进行放射化学反应，此方法合成简便、产率高、产物摩尔活度与放化纯高，合成的分子探针[18F]F‑PTTP可应用于评估和监测癫痫炎症情况。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115611819B

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202211397576.7

申请日：2022-11-09

Applicant: 复旦大学附属中山医院

Inventor： 程登峰 ,  林卿玉 ,  傅文会 ,  石洪成

IPC: C07D239/72 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种靶向TSPO受体的PET显像剂的制备方法及应用。本发明首次通过前体化合物Br‑CF2‑QC进行放射性核素F‑18标记后合成了18F‑TFQC，放射性化学纯度大于99％，本发明提供的制备方法简单快捷，制备方法的放射化学产率约(11.90±1.40)％(衰减校正后)。本发明所述的正电子显像剂18F‑TFQC能够作为靶向炎症的PET显像探针。由于其穿透血脑屏障的效果较好，18F‑TFQC有望成为脑神经炎症的PET候选显像探针。本发明首次进行了18F‑TFQC放射性化学合成，制备方法简单快捷，为18F‑TFQC的科学研究和临床应用奠定了基础。

公开(公告)号：CN115611819A

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN202211397576.7

申请日：2022-11-09

Applicant: 复旦大学附属中山医院

Inventor： 程登峰 ,  林卿玉 ,  傅文会 ,  石洪成

IPC: C07D239/72 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种靶向TSPO受体的PET显像剂的制备方法及应用。本发明首次通过前体化合物Br‑CF2‑QC进行放射性核素F‑18标记后合成了18F‑TFQC，放射性化学纯度大于99％，本发明提供的制备方法简单快捷，制备方法的放射化学产率约(11.90±1.40)％(衰减校正后)。本发明所述的正电子显像剂18F‑TFQC能够作为靶向炎症的PET显像探针。由于其穿透血脑屏障的效果较好，18F‑TFQC有望成为脑神经炎症的PET候选显像探针。本发明首次进行了18F‑TFQC放射性化学合成，制备方法简单快捷，为18F‑TFQC的科学研究和临床应用奠定了基础。

公开(公告)号：CN118724827A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202410587096.X

申请日：2022-11-09

Applicant: 复旦大学附属中山医院

Inventor： 程登峰 ,  林卿玉 ,  傅文会

IPC: C07D239/72 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种靶向TSPO受体的显像剂18F‑TFQC及其在脑神经炎症中的应用。本发明首次通过前体化合物Br‑CF2‑QC进行放射性核素F‑18标记后合成了18F‑TFQC，放射性化学纯度大于99％，本发明提供的制备方法简单快捷，制备方法的放射化学产率约(11.90±1.40)％(衰减校正后)。本发明所述的正电子显像剂18F‑TFQC能够作为靶向炎症的PET显像探针。由于其穿透血脑屏障的效果较好，18F‑TFQC有望成为脑神经炎症的PET候选显像探针。本发明首次进行了18F‑TFQC放射性化学合成，制备方法简单快捷，为18F‑TFQC的科学研究和临床应用奠定了基础。