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公开(公告)号：CN111671750A
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN202010416177.5
申请日：2020-05-17
IPC: A61K31/4422 , A61P9/12 , C07D211/90 , C07C57/145 , C07C51/41 , C07C51/42 , C07C51/43
Abstract: 本发明提供一种结晶于三斜晶系的马来酸左旋氨氯地平共晶药物及其制备方法和应用，该共晶药物化学通式为(C20H26ClN2O5)·(C4H3O4)·(H2O)n，其中：C20H26ClN2O5是左旋氨氯地平游离碱中伯氨被质子化的分子式；C4H3O4是脱一个质子的(Z)-2-丁烯二酸；0≤n
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公开(公告)号：CN110498798B
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201910803495.4
申请日：2019-08-28
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种吲哚类抗癌药物分子的微反应器串联合成方法，将反应液1和反应液2混合通入第一微反应器中进行反应，得到第一流出液，所述第一流出液与反应液3混合通入第二微反应器中进行反应，得到第二流出液，所述第二流出液与反应液4混合通入第三微反应器中进行反应，得到最终流出液，将所述最终流出液浓缩分离，即得吲哚类抗癌药物分子，所述反应液1为含5‑溴‑3‑氨基‑2‑取代(R1)‑吡啶的混合溶液，反应液2为取代(R2)苯磺酰氯，反应液3为含双联频哪醇基二硼的混合溶液，反应液4为含5‑溴‑7‑氮杂吲哚衍生物的混合溶液，所述吲哚类抗癌药物分子为苯磺酰胺吡啶联氮杂吲哚类化合物。与现有技术相比，本发明反应效率高、副反应少、生产工艺简单。
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公开(公告)号：CN112194616A
公开(公告)日：2021-01-08
申请号：CN201910610597.4
申请日：2019-07-08
IPC: C07D213/48
Abstract: 本发明涉及一种6‑三氟甲基吡啶甲醛的微波合成方法，在反应罐中利用微波辐照技术进行反应，以化学当量比计算，加入6‑三氟甲基吡啶甲醇1eq，加入溶剂溶解，再加入催化剂0.01～0.1eq、氧化剂1～1.5eq，投料完毕后设置微波功率及温度进行反应，反应结束后将反应溶液旋转蒸发浓缩，得到固体产物，最后经分离提纯后得到6‑三氟甲基吡啶甲醛。与现有技术相比，本发明提供的方法反应时间短，条件温和，副反应少，得率高，简化了生产工艺，降低了生产成本和周期，易实现工业化生产的推广，尤其适用于集落刺激因子1受体(CSF‑1R)抑制剂的中间体6‑三氟甲基烟醛的规模化生产。
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公开(公告)号：CN112022849A
公开(公告)日：2020-12-04
申请号：CN202010416160.X
申请日：2020-05-17
IPC: A61K31/4422 , A61P9/12 , C07D211/90 , C07C57/15 , C07C51/41 , C07C51/43 , A61K9/20 , A61K47/36
Abstract: 本发明提供一种富马酸左旋氨氯地平共晶药物，该共晶药物化学通式为(C20H25ClN2O5)·(C4H4O4)0.5·(Y)n，其中，Y是结晶水分子或乙醇分子，0≤n≤2。所述共晶药物结晶于单斜晶系，P21手性空间群，晶胞大小：β＝111.8-112.4°，本发明提供的富马酸左旋氨氯地平共晶药物具有明确的晶型、晶体学参数及确切的原子空间位置，在分子组成和晶型上不同于市售的任何一款左旋氨氯地平的共晶药物，原料广泛易得，制备方法简单，颗粒晶型明确，易于质量控制和规模生产。
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公开(公告)号：CN110372576A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910620646.2
申请日：2019-07-10
IPC: C07D211/90 , C07C29/78 , C07C31/10 , C07C303/32 , C07C309/29 , C07C51/41 , C07C57/15 , C07C57/145
Abstract: 本发明涉及一种钙通道阻滞药物分子共晶体及其制备方法，该共晶体的分子通式是(C20H25ClN2O5)·(X)·((CH3)2CHOH)n，其中：X表示苯磺酸、马来酸、富马酸中的一种；n表示异丙醇分子的个数，0
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110498798A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201910803495.4
申请日：2019-08-28
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种吲哚类抗癌药物分子的微反应器串联合成方法，将反应液1和反应液2混合通入第一微反应器中进行反应，得到第一流出液，所述第一流出液与反应液3混合通入第二微反应器中进行反应，得到第二流出液，所述第二流出液与反应液4混合通入第三微反应器中进行反应，得到最终流出液，将所述最终流出液浓缩分离，即得吲哚类抗癌药物分子，所述反应液1为含5-溴-3-氨基-2-取代(R1)-吡啶的混合溶液，反应液2为取代(R2)苯磺酰氯，反应液3为含双联频哪醇基二硼的混合溶液，反应液4为含5-溴-7-氮杂吲哚衍生物的混合溶液，所述吲哚类抗癌药物分子为苯磺酰胺吡啶联氮杂吲哚类化合物。与现有技术相比，本发明反应效率高、副反应少、生产工艺简单。
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公开(公告)号：CN110372575A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910620005.7
申请日：2019-07-10
Abstract: 本发明涉及一种二氢吡啶钙拮抗剂共晶体及其制备方法和应用，共晶体分子式为(C20H25ClN2O5)·(C6H5COOH)·(Y)n，其中，Y为水分子、乙醇分子或异丙醇分子中的任一种，0≤n≤3，共晶体结晶于三斜晶系，P1手性空间群，晶胞大小：α＝97.1～97.5°，β＝92.2～92.6°，γ＝111.5～112.1°，本发明改善现有左旋氨氯地平共晶体晶型的溶解性及稳定性，潜在地，在大规模生产片剂中有利于降压药片剂稳定性的提升及生物利用度的改善。
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公开(公告)号：CN114181233B
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202111403938.4
申请日：2021-11-24
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及一种基于羧酸吡啶‑三乙酸‑四氮杂环十二烷配体的钆基T1磁共振造影剂FD‑Gd‑123，分子结构通式含有一个羧酸吡啶‑三乙酸‑四氮杂环十二烷配体(DO3A‑PA)，一个九配位的三价钆(Gd)离子和n个配位水分子，DO3A‑PA是羧酸吡啶的2号位通过X基团与1,4,7‑三乙酸‑1,4,7,10‑四氮杂环十二烷(DO3A)通过共价键相连的大环配体。本发明造影剂FD‑Gd‑123在结构设计上不仅兼具大环非离子型造影剂Gd‑DO3A和大环高稳定型造影剂Gd‑DOTA的优点，且T1加权成磁共振成像数值明显高于临床使用的Gd‑DOTA(3.6mM‑1s‑1)。
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公开(公告)号：CN114539135A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202210167996.X
申请日：2022-02-23
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/90 , C07D213/89 , C07D241/24 , A61K31/4422 , A61P9/12
Abstract: 本发明提供一种左旋氨氯地平的新盐及其制备方法和药物组合。本发明提供的左旋氨氯地平新盐型的分子通式是：(C20H25ClN2O5)·(A)·(H2O)n，其中：分子式C20H25ClN2O5是左旋氨氯地平；A是3‑羧酸吡啶1‑氧化物、2‑羧酸吡啶1‑氧化物、3‑羧酸吡嗪1‑氧化物、5‑羧酸‑2‑甲基吡嗪1‑氧化物、2‑甲基‑6‑羧基吡啶1‑氧化物、5‑羧酸‑2‑氯吡啶1‑氧化物中的一种；n＝0或1。本发明提供的左旋氨氯地平新盐型熔点高，易溶于水，有利于左旋氨氯地平在生产、加工、存储中的稳定性及药效的发挥。
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公开(公告)号：CN112876456A
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN202110153911.8
申请日：2021-02-04
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D473/34 , A61K31/502 , A61K31/5377 , A61P35/02 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P9/00 , A61P7/04
Abstract: 本发明提供式I所示的噌啉化合物PI3K激酶抑制剂，其中R1,R2,R3,均具有本发明说明书中所限定的含义。本发明还提供式I或其盐的药物组合物和它们的制备方法，以及它们用于PI3K激酶过表达而引发的炎症、免疫疾病、心血管疾病、癌症及与PI3K激酶相关的其它疾病的治疗用途。
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