公开(公告)号：CN112022849A

公开(公告)日：2020-12-04

申请号：CN202010416160.X

申请日：2020-05-17

Applicant: 复旦大学 ,  珠海复旦创新研究院

Inventor： 凌云 ,  周亚明 ,  杨永泰 ,  刘小锋 ,  邓名莉 ,  陈珍霞 ,  贾瑜 ,  向睿卿

IPC: A61K31/4422 ,  A61P9/12 ,  C07D211/90 ,  C07C57/15 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  A61K9/20 ,  A61K47/36

Abstract: 本发明提供一种富马酸左旋氨氯地平共晶药物，该共晶药物化学通式为(C20H25ClN2O5)·(C4H4O4)0.5·(Y)n，其中，Y是结晶水分子或乙醇分子，0≤n≤2。所述共晶药物结晶于单斜晶系，P21手性空间群，晶胞大小：β＝111.8-112.4°，本发明提供的富马酸左旋氨氯地平共晶药物具有明确的晶型、晶体学参数及确切的原子空间位置，在分子组成和晶型上不同于市售的任何一款左旋氨氯地平的共晶药物，原料广泛易得，制备方法简单，颗粒晶型明确，易于质量控制和规模生产。

公开(公告)号：CN116478152A

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202310440318.0

申请日：2023-04-23

Applicant: 复旦大学

Inventor： 凌云 ,  周亚明 ,  蔡彤 ,  向睿卿 ,  徐军 ,  贾瑜 ,  阙利民 ,  陆明珠 ,  杨永泰 ,  刘小锋 ,  邓名莉 ,  陈珍霞

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明涉及一种小分子髓细胞增殖抑制剂及其制备方法和应用，所述小分子髓细胞增殖抑制剂选自以下结构的化合物，或其对映异构体、互变异构体，或其药学上可接受的盐，或其与其他药物组合：与现有技术相比，本发明提供了一种全新的髓细胞增殖抑制剂或其盐或相关药物组合，具有优异的体内外抑制活性、良好的成药性，具有巨大的临床前景。

公开(公告)号：CN114539135B

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN202210167996.X

申请日：2022-02-23

Applicant: 复旦大学

Inventor： 凌云 ,  周亚明 ,  陈珍霞 ,  贾瑜 ,  杨永泰 ,  刘小锋 ,  邓名莉 ,  向睿卿

IPC: C07D211/90 ,  C07D213/89 ,  C07D241/24 ,  A61K31/4422 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明提供一种左旋氨氯地平的新盐及其制备方法和药物组合。本发明提供的左旋氨氯地平新盐型的分子通式是：(C20H25ClN2O5)·(A)·(H2O)n，其中：分子式C20H25ClN2O5是左旋氨氯地平；A是3‑羧酸吡啶1‑氧化物、2‑羧酸吡啶1‑氧化物、3‑羧酸吡嗪1‑氧化物、5‑羧酸‑2‑甲基吡嗪1‑氧化物、2‑甲基‑6‑羧基吡啶1‑氧化物、5‑羧酸‑2‑氯吡啶1‑氧化物中的一种；n＝0或1。本发明提供的左旋氨氯地平新盐型熔点高，易溶于水，有利于左旋氨氯地平在生产、加工、存储中的稳定性及药效的发挥。

公开(公告)号：CN114539135A

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN202210167996.X

申请日：2022-02-23

Applicant: 复旦大学

Inventor： 凌云 ,  周亚明 ,  陈珍霞 ,  贾瑜 ,  杨永泰 ,  刘小锋 ,  邓名莉 ,  向睿卿

IPC: C07D211/90 ,  C07D213/89 ,  C07D241/24 ,  A61K31/4422 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明提供一种左旋氨氯地平的新盐及其制备方法和药物组合。本发明提供的左旋氨氯地平新盐型的分子通式是：(C20H25ClN2O5)·(A)·(H2O)n，其中：分子式C20H25ClN2O5是左旋氨氯地平；A是3‑羧酸吡啶1‑氧化物、2‑羧酸吡啶1‑氧化物、3‑羧酸吡嗪1‑氧化物、5‑羧酸‑2‑甲基吡嗪1‑氧化物、2‑甲基‑6‑羧基吡啶1‑氧化物、5‑羧酸‑2‑氯吡啶1‑氧化物中的一种；n＝0或1。本发明提供的左旋氨氯地平新盐型熔点高，易溶于水，有利于左旋氨氯地平在生产、加工、存储中的稳定性及药效的发挥。

公开(公告)号：CN111671750A

公开(公告)日：2020-09-18

申请号：CN202010416177.5

申请日：2020-05-17

Applicant: 复旦大学 ,  珠海复旦创新研究院

Inventor： 凌云 ,  周亚明 ,  贾瑜 ,  陈珍霞 ,  邓名莉 ,  刘小锋 ,  杨永泰 ,  向睿卿

IPC: A61K31/4422 ,  A61P9/12 ,  C07D211/90 ,  C07C57/145 ,  C07C51/41 ,  C07C51/42 ,  C07C51/43

Abstract: 本发明提供一种结晶于三斜晶系的马来酸左旋氨氯地平共晶药物及其制备方法和应用，该共晶药物化学通式为(C20H26ClN2O5)·(C4H3O4)·(H2O)n，其中：C20H26ClN2O5是左旋氨氯地平游离碱中伯氨被质子化的分子式；C4H3O4是脱一个质子的(Z)-2-丁烯二酸；0≤n