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公开(公告)号：CN118845801A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410890489.8
申请日：2024-07-03
Applicant: 复旦大学附属妇产科医院
IPC: A61K31/7004 , A61K33/243 , A61K31/513 , A61K45/06 , A61P35/00 , C12Q1/02
Abstract: 本发明提供了5‑硫酸核糖或其类似物在制备抗肿瘤或增敏药物中的应用。细胞周期因子CDH1在G1期合成代谢物的累积中发挥作用，本发明揭示了所述合成代谢物中5‑磷酸核糖(R5P)诱导CDH1的降解；与R5P结构类似的化合物5‑硫酸核糖(R5S)可有效诱导CDH1蛋白水平的降低，发挥调控细胞周期或促进细胞凋亡的作用。本发明也揭示了由细胞周期因子CDH1参与的通路，为SCF‑β‑TRCP1/CDH1相互作用的通路，另TKTL1作为分子胶水参与两者的相互作用，可通过分析候选物对于所述通路中各个分子或分子间相互作用的调节作用，来筛选促进CDH1降解的物质。
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公开(公告)号：CN105294523A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201510780443.1
申请日：2015-11-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C323/60 , A61K31/198 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P19/10
Abstract: 本发明属于生物技术领域，具体为一种抑制甲硫氨酰tRNA合成酶产生HTL的Hcy结构类似物及其应用。本发明使用同型半胱氨(Hcy)结构类似物作为甲硫氨酰tRNA合成酶合成同型半胱氨酸硫内酯(HTL)的抑制剂，记为AHT。通过体外生化实验，表明AHT可以抑制甲硫氨酰tRNA合成酶将同型半胱氨酸转化为同型半胱氨酸硫内酯；细胞实验显示，用该抑制剂处理细胞，显著降低了细胞内总蛋白的同型半胱氨酸化修饰水平并且降低了同型半胱氨酸的毒性效应如诱导氧化应激，激活Wnt/β-catenin信号通路等；动物实验表明，AHT可以通过降低同型半胱氨酸化修饰从而达到对神经管畸形的预防作用，并且对动物没有明显毒性，本发明抑制剂可制备治疗高同型半胱氨酸血症引起疾病的药物。
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公开(公告)号：CN117982476A
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202410162809.8
申请日：2024-02-05
Applicant: 复旦大学附属妇产科医院
IPC: A61K31/198 , G01N33/68 , A61P15/06
Abstract: 本发明提供了半胱氨酸或其类似物在制备预防流产的组合物中的应用。本发明中，揭示了半胱氨酸对于预防流产和保护胚胎具有优异的效果，且安全有效。所述的半胱氨酸可有效缓解白蛋白缺失引起的胚胎吸收，以及可提高胎盘中CD31转录和蛋白表达，维持胎盘中内皮细胞的增殖和迁移，维持血管正常生成和血管完整性。
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公开(公告)号：CN105294475A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201510780433.8
申请日：2015-11-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C233/47 , A61K31/198 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P37/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体为一种广谱的去乙酰化酶抑制剂乙酰化赖氨酸及其应用。本发明的去乙酰化酶的小分子抑制剂，简称：乙酰化赖氨酸，Nε-Acetyl-L-lysine，记为AcK：通过结构生物学、生物化学、分子生物学和动物学实验，结果显示：该抑制剂与去乙酰化酶有很强的结合力，且能明显抑制酶的活性，能显著增强生物体内蛋白的乙酰化水平，调节代谢状态；对哺乳动物没有明显毒性。本发明抑制剂可用于制备预防或治疗由蛋白质乙酰化修饰引起疾病（如糖尿病、肿瘤和免疫性疾病）的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102151335A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201010109922.8
申请日：2010-02-12
Applicant: 中国科学院上海生命科学研究院 , 复旦大学 , 上海交通大学 , 上海人类基因组研究中心
IPC: A61K45/00 , A61K38/45 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P3/06 , C12N1/20 , C12N1/14 , C12N1/16 , C12R1/01 , C12R1/645
Abstract: 本发明涉及蛋白质赖氨酸乙酰化修饰对代谢的调控及其应用。通过调节底物蛋白的乙酰化水平，能够实现对细胞代谢的调控，进而改善或缓解与代谢相关的疾病或失调，或者抑制致病菌的生长，提高工程菌对目标产物的表达水平。
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公开(公告)号：CN101884631A
公开(公告)日：2010-11-17
申请号：CN200910051073.2
申请日：2009-05-12
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/194 , A61K31/225 , A61P35/00
Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及一种基于α酮戊二酸及其衍生物的抗肿瘤药物。所述衍生物包括其各种酯类衍生物、酰胺类衍生物、醚类衍生物；其α酮戊二酸化学结构类似物及其衍生物。经体外实验，结果表明，神经胶质瘤中异柠檬酸脱氢酶的突变导致酶活力的丢失，细胞内能够生成的α酮戊二酸显著减少，能够诱发肿瘤及促进肿瘤生长的厌氧诱导因子水平显著上升，而通过外源补充可吸收的α酮戊二酸则可以逆转这个现象。因此，可吸收的α酮戊二酸类化合物能够治疗神经胶质瘤。还用于胰腺癌、乳腺癌、肝癌、肺癌、胃癌、大肠癌、结肠癌及黑色素瘤治疗。
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公开(公告)号：CN105294523B
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201510780443.1
申请日：2015-11-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C323/60 , A61K31/198 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P19/10
Abstract: 本发明属于生物技术领域，具体为一种抑制甲硫氨酰tRNA合成酶产生HTL的Hcy结构类似物Hcy结构类似物及其应用。本发明使用同型半胱氨(Hcy)结构类似物作为甲硫氨酰tRNA合成酶合成同型半胱氨酸硫内酯(HTL)的抑制剂，记为AHT。通过体外生化实验，表明AHT可以抑制甲硫氨酰tRNA合成酶将同型半胱氨酸转化为同型半胱氨酸硫内酯；细胞实验显示，用该抑制剂处理细胞，显著降低了细胞内总蛋白的同型半胱氨酸化修饰水平并且降低了同型半胱氨酸的毒性效应如诱导氧化应激，激活Wnt/β‑catenin信号通路等；动物实验表明，AHT可以通过降低同型半胱氨酸化修饰从而达到对神经管畸形的预防作用，并且对动物没有明显毒性，本发明抑制剂可制备治疗高同型半胱氨酸血症引起疾病的药物。
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公开(公告)号：CN105250257A
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201510737335.6
申请日：2015-11-04
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/198 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为甘氨酸及其衍生物在制备治疗肿瘤的药物中的应用。本发明解决了治疗IDH基因突变、FH基因突变相关肿瘤缺乏有效药物的问题，提供针对这类肿瘤一种有效的药物。本发明对由接种IDH突变细胞于皮下形成肿瘤的老鼠进行实验，口服甘氨酸可很大程度降低肿瘤的生长速度，提高老鼠的生存质量，降低在这类肿瘤中出现的蛋白质高琥珀酰化，增强肿瘤细胞的线粒体正常功能。说明甘氨酸对这类肿瘤有明显的抑制生长作用，可用来制备治疗相关肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN105294497A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201510774487.3
申请日：2015-11-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C257/14 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体为一种广谱的去乙酰化酶抑制剂及其应用。本发明的去乙酰化酶的小分子抑制剂，其分子结构为((S)-6-acetamidino-2-aminohexanoic acid)。通过结构生物学、生物化学、分子生物学和动物学实验，结果显示：该抑制剂与去乙酰化酶有很强的结合力，且能明显抑制酶的活性，能显著增强生物体内蛋白的乙酰化水平，调节代谢状态；对哺乳动物没有明显毒性。本发明抑制剂可用于制备预防或治疗由蛋白质乙酰化修饰引起疾病（如糖尿病）的药物。
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