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公开(公告)号:CN117645603A
公开(公告)日:2024-03-05
申请号:CN202211079229.X
申请日:2022-09-05
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D413/14 , C07D403/14 , C07D417/14 , C07D401/14 , A61K31/422 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/4192 , A61K31/4184 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及p300溴结构域抑制剂及其药用组合物及其应用。具体地说,本发明公开了一种化合物及其衍生物,其具有如下式Ⅰ所示的结构: R1选自取代或非取代的五元或六元芳香杂环;R2选自6元取代或非取代的脂肪环或脂肪杂环;R3选自取代或非取代的芳香环或芳香并环;R4和R5独立地选自氢、卤素或C1至C6的饱和烷基。本发明还公开了包含所述化合物及其衍生物的药物组合物及其作为p300溴结构域抑制剂的用途。本发明的化合物及其衍生物能够显著抑制组蛋白乙酰转移酶p300的活性,对多发性骨髓瘤细胞OPM‑2等具有强的增殖抑制活性,具有良好的代谢稳定性、安全性和类药性,可作为抗肿瘤药物开发的候选分子。
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公开(公告)号:CN105294497A
公开(公告)日:2016-02-03
申请号:CN201510774487.3
申请日:2015-11-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C257/14 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,具体为一种广谱的去乙酰化酶抑制剂及其应用。本发明的去乙酰化酶的小分子抑制剂,其分子结构为((S)-6-acetamidino-2-aminohexanoic acid)。通过结构生物学、生物化学、分子生物学和动物学实验,结果显示:该抑制剂与去乙酰化酶有很强的结合力,且能明显抑制酶的活性,能显著增强生物体内蛋白的乙酰化水平,调节代谢状态;对哺乳动物没有明显毒性。本发明抑制剂可用于制备预防或治疗由蛋白质乙酰化修饰引起疾病(如糖尿病)的药物。
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公开(公告)号:CN102516346B
公开(公告)日:2015-04-22
申请号:CN201110393507.4
申请日:2011-12-01
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于超分子化学技术领域,具体涉及到一种新型有机小分子凝胶因子以及该有机小分子凝胶因子通过超分子自组装作用在加热和超声的作用下使乙醇在溶液态和凝胶态之间实现反复可逆转变的方法。本发明中所提及的有机小分子凝胶因子,其特征是两端分别为疏水性的金刚烷基和胆甾基团,中间是亲水性的基团,其分子通式为:[C10H15-NHCO-(CH2)2-NHCO-(CH2)2-NHCOO-(C27H43)]。本发明的目的在于通过有机小分子的超分子组装在超声和加热的外部作用下使得乙醇燃油在溶液态和凝胶态之间实现可逆转变,从而为提高乙醇燃油在存储和运输过程中的安全性提供了一种简单可行的方法。
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公开(公告)号:CN105294475A
公开(公告)日:2016-02-03
申请号:CN201510780433.8
申请日:2015-11-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C233/47 , A61K31/198 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P37/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,具体为一种广谱的去乙酰化酶抑制剂乙酰化赖氨酸及其应用。本发明的去乙酰化酶的小分子抑制剂,简称:乙酰化赖氨酸,Nε-Acetyl-L-lysine,记为AcK:通过结构生物学、生物化学、分子生物学和动物学实验,结果显示:该抑制剂与去乙酰化酶有很强的结合力,且能明显抑制酶的活性,能显著增强生物体内蛋白的乙酰化水平,调节代谢状态;对哺乳动物没有明显毒性。本发明抑制剂可用于制备预防或治疗由蛋白质乙酰化修饰引起疾病(如糖尿病、肿瘤和免疫性疾病)的药物。
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公开(公告)号:CN102516346A
公开(公告)日:2012-06-27
申请号:CN201110393507.4
申请日:2011-12-01
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于超分子化学技术领域,具体涉及到一种新型有机小分子凝胶因子以及该有机小分子凝胶因子通过超分子自组装作用在加热和超声的作用下使乙醇在溶液态和凝胶态之间实现反复可逆转变的方法。本发明中所提及的有机小分子凝胶因子,其特征是两端分别为疏水性的金刚烷基和胆甾基团,中间是亲水性的基团,其分子通式为:[C10H15-NHCO-(CH2)2-NHCO-(CH2)2-NHCOO-(C27H43)]。本发明的目的在于通过有机小分子的超分子组装在超声和加热的外部作用下使得乙醇燃油在溶液态和凝胶态之间实现可逆转变,从而为提高乙醇燃油在存储和运输过程中的安全性提供了一种简单可行的方法。
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