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公开(公告)号:CN106924731A
公开(公告)日:2017-07-07
申请号:CN201511011563.1
申请日:2015-12-30
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K41/00 , A61K47/59 , A61K31/337 , A61P35/00
CPC classification number: A61K41/0071 , A61K31/337 , A61K2300/00
Abstract: 本发明属于药物制剂领域,涉及一种针对多药耐药肿瘤的靶向纳米递释系统及制备方法。本发明采用化学键合的方法将光敏剂焦脱镁叶绿酸a(PPA)键合在共聚物羟基化‑聚乳酸‑聚羟基乙酸(HO‑PLA‑PEG‑PLA‑OH)的两端,得产物光敏剂嵌合的聚乳酸‑聚羟基乙酸聚合物(PPA‑PLA‑PEG‑PLA‑PPA),然后用乳化溶媒蒸发法物理包载化疗药物紫杉醇制成双载药纳米递释系统(PPA NP‑PTX),在其表面修饰具有特异性靶向作用及细胞穿透作用的F3肽,制成具有双级靶向特性的光动力和化疗联合给药纳米递释系统。实验表明,本递药系统对耐药肿瘤细胞具有强大的杀伤作用,体内肿瘤靶向效果明显,对荷多药耐药肿瘤小鼠的治疗效果显著,本联合给药纳米系统具有临床应用前景。
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公开(公告)号:CN106924755A
公开(公告)日:2017-07-07
申请号:CN201610803744.6
申请日:2016-09-06
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: A61K31/337 , A61K9/0019 , A61K9/5153 , A61K31/69 , A61K38/05 , A61K38/08
Abstract: 本发明属于药物制剂领域,涉及一种激活的中性粒细胞膜包覆的仿生纳米粒子及制备方法。本发明中以聚合物聚乳酸‑羟基乙酸共聚物PLGA,或聚乳酸共聚物PLA,或聚己内酯共聚物PCL为材料制备纳米粒作为内核并包载模型药物,将天然激活中性粒细胞膜作为衣壳包覆于纳米粒表面,制成激活的中性粒细胞膜包覆的生物可降解的仿生粒子纳米载体系统。经体内外实验表明,该仿生粒子纳米载体系统能针对循环肿瘤细胞及微转移灶的仿生治疗系统具有靶向性强、高效的特点,为个体化和精准治疗提供了新的思路,具有较高的临床实践意义。
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公开(公告)号:CN112999363A
公开(公告)日:2021-06-22
申请号:CN202010592797.4
申请日:2020-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/61 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/202 , A61K31/155
Abstract: 本发明属药物制剂技术领域,涉及一种基于二甲双胍的纳米递药系统及其制备方法,本发明中将二甲双胍两亲性衍生物与组蛋白去乙酰化酶抑制剂pro‑DHA混合,在水中自组装并同时包载雷公藤甲素形成阳离子胶束OPTs,通过静电吸附作用将阴离子的透明质酸(HA)吸附于其表面,构建了多药物混合胶束。本混合胶束通过HA与肿瘤细胞表面过表达CD44的高亲和力,将OA‑Met(或二甲双胍)、pro‑DHA和Trip同时靶向递送至原位肿瘤组织,三种药物通过不同的作用机制发挥协同作用防止EMT及肿瘤转移的发生,同时有效抑制原位肿瘤的生长延长生存期,提高转移性肿瘤治疗效果,具有良好的体内安全性。
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公开(公告)号:CN112574071A
公开(公告)日:2021-03-30
申请号:CN201910947816.8
申请日:2019-09-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C279/26 , C07C277/08 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明属药物制剂技术领域,具体涉及一种双胍基连接脂肪碳链的两亲性二甲双胍衍生物及其制药用途,本发明设计合成了阳离子双胍基连接油酸碳链的二甲双胍两亲性衍生物OA‑Met,使其具有与二甲双胍相似或更好的药代动力学行为、体内分布及药效活性,达到调节肿瘤患者其他器官前转移微环境并抑制体内肿瘤细胞定植和肿瘤转移的目的,该两亲性衍生物为二甲双胍联合其他药物进行联合治疗并同时用于纳米靶向递药系统提供基础,以及改善肿瘤治疗效果。
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公开(公告)号:CN112569369A
公开(公告)日:2021-03-30
申请号:CN201910947649.7
申请日:2019-09-30
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/61 , A61K31/202 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/155
Abstract: 本发明涉及药物制剂领域,涉及一种靶向前转移灶的药物共递释自组装胶束及其制备方法和在制备抗肿瘤转移药物中的用途。本递药系统将两亲性衍生物(OA‑Met)通过纳米沉淀法在水中自组装形成胶束包载疏水性低毒化合物DHA制得阳离子胶束ODs,通过静电吸附作用将阴离子的岩藻聚糖吸附于其表面,构建药物共递释自组装胶束(FODs)。本药物共递释自组装胶束通过靶向共递送OA‑Met及DHA,显著提高药物的生物利用度,达到同时递送两种药物至前转移灶的目的,使两种药物发挥协同作用治疗前转移灶,而减少肿瘤转移的发生,延长生存期,同时具有良好的体内安全性。
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公开(公告)号:CN106924755B
公开(公告)日:2020-06-09
申请号:CN201610803744.6
申请日:2016-09-06
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物制剂领域,涉及一种激活的中性粒细胞膜包覆的仿生纳米粒子及制备方法。本发明中以聚合物聚乳酸‑羟基乙酸共聚物PLGA,或聚乳酸共聚物PLA,或聚己内酯共聚物PCL为材料制备纳米粒作为内核并包载模型药物,将天然激活中性粒细胞膜作为衣壳包覆于纳米粒表面,制成激活的中性粒细胞膜包覆的生物可降解的仿生粒子纳米载体系统。经体内外实验表明,该仿生粒子纳米载体系统能针对循环肿瘤细胞及微转移灶的仿生治疗系统具有靶向性强、高效的特点,为个体化和精准治疗提供了新的思路,具有较高的临床实践意义。
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