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公开(公告)号：CN116262744A
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202111521713.9
申请日：2021-12-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D413/14 , C07D413/04 , C09K11/06 , A61K51/04
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及如式I所示的能特异性结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其放射标记的化合物、制备方法及其用途，本发明化合物能特异性结合α‑突触核蛋白聚集体，可用于大脑样本中α‑突触核蛋白聚集体、患者大脑中的路易体的检测/染色，其放射标记物可用作临床疾病诊断的PET、SPECT等影像检查技术所需的显像示踪探针。本发明化合物还用于制备上述放射标记的显像示踪探针或其组合物。所述的可用于检测的与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病包括帕金森病(PD)、阿尔茨海默症(AD)、多系统萎缩(MSA)、路易体痴呆症(DLB)等。
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公开(公告)号：CN112110829B
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN201910531866.8
申请日：2019-06-19
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C233/66 , C07C231/02 , C07C63/10 , C07C51/60 , C07C209/68 , C07C211/52 , C07D213/81 , C07D237/24 , C07D233/90 , C07C233/75 , C07C233/80 , C07C233/29 , C07D333/38 , C07C233/15 , C07D277/56 , C07D213/40 , C07D277/28 , C07C233/81 , C07C255/57 , C07C237/32 , C07C235/56 , A61K49/04
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及式I结构通式的能强结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其制备方法及其用途，所述化合物中，m取自1~3的正整数；酰氨基可取代在苯环上的任一位置；R1分别选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的5~6元芳杂环；R2选自苄基、C1‑3的烷基萘基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5~6元芳杂环。本发明的化合物能强结合于α‑突触核蛋白聚集体，可用作临床疾病诊断的PET，SPECT等影像检查技术所需的显像示踪剂或用于制备该影像显像示踪剂，以及制备包括该影像显像示踪剂的组合物，用于检测与α‑突触核蛋白错误折叠和聚集相关的神经病症，如帕金森病等，具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112121052A
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN201910554034.8
申请日：2019-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/554 , A61P35/02
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及式I的丙烯酰基苯并氮杂䓬类化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物的药物新用途。该类化合物是糖原合成酶激酶‑3β(GSK‑3β)的共价抑制剂，对APL细胞株人急性早幼粒白血病细胞NB4和Raji淋巴瘤细胞的增殖均有明显抑制作用，以及对维甲酸耐药的APL细胞株NB4‑R1具有很好的抑制细胞增殖的作用，且是以促细胞凋亡的机制抑制NB4和NB4‑R1细胞的增殖，并在高浓度下对正常细胞HUVEC和LO2均无生长抑制作用，表明该类化合物毒性较低；经动物模型实验显示，式I化合物具有较好的抗肿瘤治疗作用；所述化合物可制备抗癌药物，尤其用于制备治疗或预防血液肿瘤疾病包括白血病的药物。
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公开(公告)号：CN112110829A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN201910531866.8
申请日：2019-06-19
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C233/66 , C07C231/02 , C07C63/10 , C07C51/60 , C07C209/68 , C07C211/52 , C07D213/81 , C07D237/24 , C07D233/90 , C07C233/75 , C07C233/80 , C07C233/29 , C07D333/38 , C07C233/15 , C07D277/56 , C07D213/40 , C07D277/28 , C07C233/81 , C07C255/57 , C07C237/32 , C07C235/56 , A61K49/04
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及式I结构通式的能强结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其制备方法及其用途，所述化位芳合置杂物；环R中；1分R，2m别选取选自自自苄1取基~3代、的C或正1‑未整3的取数烷代；酰基的氨萘苯基基基可、、取取取代代代或或在未未苯取取环代代上的的的5苯任~6基一元、取代或未取代的5~6元芳杂环。本发明的化合物能强结合于α‑突触核蛋白聚集体，可用作临床疾病诊断的PET，SPECT等影像检查技术所需的显像示踪剂或用于制备该影像显像示踪剂，以及制备包括该影像显像示踪剂的组合物，用于检测与α‑突触核蛋白错误折叠和聚集相关的神经病症，如帕金森病等，具有非常好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112645891B
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN201910959259.1
申请日：2019-10-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D241/44 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07D471/04 , A61K51/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种能结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其制备方法及其用途，其结构通式如式I所示，其中，m取自1~3的正整数；R1分别选自苯基、取代苯基、萘基、联苯基、5~6元芳杂环、取代5~6元芳杂环；R2选自苄基、C1‑3的烷基萘基、C1‑3的烷基、苯基、取代苯基、5~6元芳杂环、取代的5~6元芳杂环。本发明的化合物能强结合于α‑突触核蛋白聚集体，可用作临床疾病诊断的PET，SPECT等影像检查技术所需的显像示踪剂或用于制备该影像显像示踪剂，以及制备包括该影像显像示踪剂的组合物，用于检测与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病，如帕金森病等，具有显著好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112121052B
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN201910554034.8
申请日：2019-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/554 , A61P35/02
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及式I的丙烯酰基苯并氮杂䓬类化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物的药物新用途。该类化合物是糖原合成酶激酶‑3β(GSK‑3β)的共价抑制剂，对APL细胞株人急性早幼粒白血病细胞NB4和Raji淋巴瘤细胞的增殖均有明显抑制作用，以及对维甲酸耐药的APL细胞株NB4‑R1具有很好的抑制细胞增殖的作用，且是以促细胞凋亡的机制抑制NB4和NB4‑R1细胞的增殖，并在高浓度下对正常细胞HUVEC和LO2均无生长抑制作用，表明该类化合物毒性较低；经动物模型实验显示，式I化合物具有较好的抗肿瘤治疗作用；所述化合物可制备抗癌药物，尤其用于制备治疗或预防血液肿瘤疾病包括白血病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116251199A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202111498028.9
申请日：2021-12-09
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K51/04 , A61K49/00 , C07D401/06 , C07D417/14 , G01N21/64 , G01N30/02 , A61K101/02 , A61K101/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及式I所示的能特异性结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其放射标记的化合物、制备方法及其用途，其中，R1优选为吡啶基；R2优选为卤素基、卤代的C1‑4烷氧基；R3、R4优选为甲基；环A优选为苯环、噻唑环。本发明化合物能特异性地强结合α‑突触核蛋白聚集体，可用于大脑样品中的α‑突触核蛋白聚集体、患者大脑中的路易体的检测/染色，其放射标记物可用作临床疾病诊断的PET、SPECT等影像检查技术所需的显像示踪探针。本发明化合物还用于制备上述放射标记的显像示踪探针或其组合物。所述可用于检测的与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病包括帕金森病、阿尔茨海默症、多系统萎缩、路易体痴呆症等。
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公开(公告)号：CN116199622A
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202111442120.3
申请日：2021-11-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D213/38 , C07C255/58 , C07C217/76 , C07C211/52 , C07C211/53 , C07D213/64 , C07D213/61 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D409/12 , C07F5/04 , C07F5/02 , C07C253/30 , C07C213/08 , C07C209/10 , C07C209/78 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及式I所示的能结合α‑突触核蛋白聚集体的小分子化合物、其制备方法及其在医药上的应用。所述化合物能特异性地强结合α‑突触核蛋白聚集体，可用于大脑样品中的α‑突触核蛋白聚集体、患者大脑中的路易体的检测/染色，其放射标记物可用作临床疾病诊断的PET、SPECT等影像检查技术所需的显像示踪探针。所述化合物还用于制备上述放射标记的显像示踪探针或其组合物。所述与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病包括帕金森病、阿尔茨海默症、多系统萎缩、路易体痴呆症等。
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公开(公告)号：CN112645891A
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN201910959259.1
申请日：2019-10-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D241/44 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07D471/04 , A61K51/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种能结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其制备方法及其用途，其结构通式如式I所示，其中，m取自1~3的正整数；R1分别选自苯基、取代苯基、萘基、联苯基、5~6元芳杂环、取代5~6元芳杂环；R2选自苄基、C1‑3的烷基萘基、C1‑3的烷基、苯基、取代苯基、5~6元芳杂环、取代的5~6元芳杂环。本发明的化合物能强结合于α‑突触核蛋白聚集体，可用作临床疾病诊断的PET，SPECT等影像检查技术所需的显像示踪剂或用于制备该影像显像示踪剂，以及制备包括该影像显像示踪剂的组合物，用于检测与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病，如帕金森病等，具有显著好的应用前景。
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