公开(公告)号：CN116251199A

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202111498028.9

申请日：2021-12-09

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  王坚 ,  边江 ,  刘逸奇 ,  林欣 ,  邱辰旸 ,  何洁 ,  叶德泳

IPC: A61K51/04 ,  A61K49/00 ,  C07D401/06 ,  C07D417/14 ,  G01N21/64 ,  G01N30/02 ,  A61K101/02 ,  A61K101/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及式I所示的能特异性结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其放射标记的化合物、制备方法及其用途，其中，R1优选为吡啶基；R2优选为卤素基、卤代的C1‑4烷氧基；R3、R4优选为甲基；环A优选为苯环、噻唑环。本发明化合物能特异性地强结合α‑突触核蛋白聚集体，可用于大脑样品中的α‑突触核蛋白聚集体、患者大脑中的路易体的检测/染色，其放射标记物可用作临床疾病诊断的PET、SPECT等影像检查技术所需的显像示踪探针。本发明化合物还用于制备上述放射标记的显像示踪探针或其组合物。所述可用于检测的与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病包括帕金森病、阿尔茨海默症、多系统萎缩、路易体痴呆症等。

公开(公告)号：CN116199622A

公开(公告)日：2023-06-02

申请号：CN202111442120.3

申请日：2021-11-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  边江 ,  王坚 ,  刘逸奇 ,  林欣 ,  邱辰旸 ,  何洁 ,  叶德泳

IPC: C07D213/38 ,  C07C255/58 ,  C07C217/76 ,  C07C211/52 ,  C07C211/53 ,  C07D213/64 ,  C07D213/61 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/12 ,  C07F5/04 ,  C07F5/02 ,  C07C253/30 ,  C07C213/08 ,  C07C209/10 ,  C07C209/78 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及式I所示的能结合α‑突触核蛋白聚集体的小分子化合物、其制备方法及其在医药上的应用。所述化合物能特异性地强结合α‑突触核蛋白聚集体，可用于大脑样品中的α‑突触核蛋白聚集体、患者大脑中的路易体的检测/染色，其放射标记物可用作临床疾病诊断的PET、SPECT等影像检查技术所需的显像示踪探针。所述化合物还用于制备上述放射标记的显像示踪探针或其组合物。所述与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病包括帕金森病、阿尔茨海默症、多系统萎缩、路易体痴呆症等。

公开(公告)号：CN112645891A

公开(公告)日：2021-04-13

申请号：CN201910959259.1

申请日：2019-10-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  王坚 ,  边江 ,  林欣 ,  何洁 ,  叶德泳

IPC: C07D241/44 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种能结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其制备方法及其用途，其结构通式如式I所示，其中，m取自1~3的正整数；R1分别选自苯基、取代苯基、萘基、联苯基、5~6元芳杂环、取代5~6元芳杂环；R2选自苄基、C1‑3的烷基萘基、C1‑3的烷基、苯基、取代苯基、5~6元芳杂环、取代的5~6元芳杂环。本发明的化合物能强结合于α‑突触核蛋白聚集体，可用作临床疾病诊断的PET，SPECT等影像检查技术所需的显像示踪剂或用于制备该影像显像示踪剂，以及制备包括该影像显像示踪剂的组合物，用于检测与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病，如帕金森病等，具有显著好的应用前景。

公开(公告)号：CN116262744A

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN202111521713.9

申请日：2021-12-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  王坚 ,  边江 ,  刘逸奇 ,  林欣 ,  邱辰旸 ,  何洁 ,  叶德泳

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C09K11/06 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及如式I所示的能特异性结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其放射标记的化合物、制备方法及其用途，本发明化合物能特异性结合α‑突触核蛋白聚集体，可用于大脑样本中α‑突触核蛋白聚集体、患者大脑中的路易体的检测/染色，其放射标记物可用作临床疾病诊断的PET、SPECT等影像检查技术所需的显像示踪探针。本发明化合物还用于制备上述放射标记的显像示踪探针或其组合物。所述的可用于检测的与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病包括帕金森病(PD)、阿尔茨海默症(AD)、多系统萎缩(MSA)、路易体痴呆症(DLB)等。

公开(公告)号：CN112645891B

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN201910959259.1

申请日：2019-10-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  王坚 ,  边江 ,  林欣 ,  何洁 ,  叶德泳

IPC: C07D241/44 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种能结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其制备方法及其用途，其结构通式如式I所示，其中，m取自1~3的正整数；R1分别选自苯基、取代苯基、萘基、联苯基、5~6元芳杂环、取代5~6元芳杂环；R2选自苄基、C1‑3的烷基萘基、C1‑3的烷基、苯基、取代苯基、5~6元芳杂环、取代的5~6元芳杂环。本发明的化合物能强结合于α‑突触核蛋白聚集体，可用作临床疾病诊断的PET，SPECT等影像检查技术所需的显像示踪剂或用于制备该影像显像示踪剂，以及制备包括该影像显像示踪剂的组合物，用于检测与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病，如帕金森病等，具有显著好的应用前景。